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Antimicrobianos

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ANTIMICROBIANOS 
Atacam as diferenças entre celulas humanas e bacterias - toxicidade seletiva. Causam 
irritações no TGI devido a alteração da flora do mesmo. 
1- organismo e suceptibilidade:​ coloracao de gram, cultura, PCR 
2- caracteristicas do seu paciente 
-local da infeccao 
-BHE: alta solubilidade lipidica, pequenas e sem binding to blood proteins. Em 
processos inflamatorios intensos, as fenestracoes aumentam de tamanho, facilitando 
passagem de substancias. 
-regioes com ma perfusao 
-Imunidade baixa: necessidade de maiores doses ou tratamento prolongado. 
-Funcao renal: <10% - ajustar a dose (menor/menos frequente) - Cr 
-Funcao Hepatica: tetraciclina e eritromicina - evitar 
-ABCX para gestantes - complica ainda mais com combinacoes, entao sempre consultar 
-lactacao 
3- seguranca e custo da droga 
➔ Vias de administracao: VO ou EV? EV ​sempre ​vancomicina, aminoglicosideos e 
amfotericina B 
Bacterecida (kill) - ​inibe a sintese da parede celular ou DNA girases (exceção 
aminoglicosideos - inibe a tradução). Muito utilizadas para pacientes com infeccoes severas, 
doencas graves ou debilitantes e imunodeprimidos. 
● Beta-lactamicos - parede 
● Vancomicina - parede 
● Quinolonas - dna 
● Aminoglicosideos - translacao 
Bacteriostatico (parar replicação) - ​reduz a sintese proteica ou intefere no metabolismo do 
ac. Folico. ​Corpo responsavel pela eliminacao do patogeno​. 
● Tetraciclinas - inibe a tradução 
● Eritromicina - inibe a tradução 
● Cloramfenicol - inibe a tradução 
● Clindamicina - inibe a tradução 
● Sulfonamida - ac folico 
● Trimetoprim - ac folico 
MIC - Minimun Inhibitory Concentration:​ [] on the blood necessary to stop the growth 
and replication of the bacteria. It needs to be higher on the blood. 
Minimum Bactericidal Concentration: that which kills 99.9% of bacteria 
Preferivel uso de apenas 1 agente. 
Concentracao dependente​ - aumenta a kill quanto mais alta a concentracao acima da 
MIC - doses maiores e menor frequencia - fluoroquinolonas 
Tempo dependente​ - aumenta o kill com o maior tempo acima da MIC, porem a 
concentração acima desta não provoca melhores resultados - doses menores e mais 
frequentes 
Efeito pos-antibiotico: tempo entre a concentracao menor q o MIC no sangue e o retorno 
do crescimento logaritimico das bacterias. Longo efeito: menores doses - aminoglicosideos e 
fluoroquinolonas. 
Resistencia bacteriana: ​natural (bacteria nao sofre com o antibiotico) e adquirida (raramente 
por mutações - TB - geralmente por fatores R presentes nos plasmideos). 
● Alterar o alvo do atb 
● Diminuicao da acumulacao da sub intracelular 
○ Redução da permeabilidade 
○ Aumento do efluxo 
● Inativação enzimatica dos atb 
01- Beta-lactâmicos - INIBIDORES DE PAREDE CELULAR 
● Penicilinas:​ ​inibição da formação das paredes celulares, o que leva ao rompimento da 
membrana e ativa enzimas autolíticas. Bactericida. Resistência bacteriana: 
betalactamases ou alteração da proteína ligadora de penicilina (MRSA). ​Ação sinérgica 
com aminoglicosídeos: alteração da permeabilidade da membrana permite melhor 
penetração dos aminoglicosídeos nas bactérias​. Boa penetração tecidual, com melhora 
em tecidos inflamados (ex: meningite - atravessar BHE). Excreção Renal (cuidado 
naqueles com DRC/IRA). Probenecida diminui a excreção de penicilina (mais tempo no 
corpo). Eliminação pelo leite materno. 
○ Mata: organismos em crescimento ou divisão celular; ​Gram + (TODAS as 
penicilinas) ​sem envoltório capsular, penicilina consegue atravessar 
membrana/parede celular; Gram Negativos​ ​através de porinas, anaeróbios 
(altera a flora intestinal devido a penicilina residual após a absorção) 
○ Vias de ADM: TGI com absorção parcial e imprevisível - VO não é bom para 
infecções graves, não ingerir junto com alimentos 
■ IV: penicilina G, ticarcilina, carbenicilina e piperacilina; 
ampicilina+sulbactam; ticarcilina+clavulanato; piperacilina+tazobactam 
■ VO: penicilina V, amoxicilina e amoxicilina + clavulanato 
■ IV/VO: dicloxacilina, oxacilina, nafcilina e ampicilina 
■ IM: penicilina G procaína/benzatina 
○ Efeitos colaterais: boa tolerância 
■ Hipersensitividade: cruzada muito comum, podendo ser realizado teste 
na pele 
● Exantema maculopapular - ampicilina + mononucleose 
● Angioedema 
● Anafilaxia 
■ Diarreia 
■ Nefrite - meticilina - nefrite intersticial aguda (disfuncao renal apos uso de 
drogas, com sintomas inespecíficos) 
■ Neurotoxicidade - convulsão (LCR ou níveis altos no sangue) - cuidado 
com função renal e pacientes com epilepsia 
■ Coagulopatias - trombocitopenia 
■ Disfunção eletrolítica: hipernatremia ou hipercalemia 
■ Superinfecção - infecção que surge ao tratar uma primeira, geralmente 
causada pelas penicilinas de amplo expectro ao destruir a flora TGI 
(colite pseudomembanosa), vagina (candidiase) 
 
Penicilinas Naturais - cristalina 
○ Penicilina G: ​injetável (IM ou IV) 
■ Cocos gram positivos (​Streptococcus meningitis e pyogenes) ​e negativos 
(​Neisseria spp.)​, bacilos gram positivos e espiroquetas 
■ Usado em profilaxia de estreptococo do grupo B no intraparto 
■ Faringite por estreptococo do grupo A 
 ​Penicilina V: ​VO - cobertura similar a G, porém com menor concentração sérica 
(não utilizar para bacteremia) 
Penicilina semi-cintética 
○ Penicilinas anti-estafilocócicas/resistentes à penicilinase: ​usada para 
combater infecções causadas por estafilococos produtores de penicilinase. 
MRSA tem resistência mesmo com essas aqui. 
■ Meticilina - utilização laboratorial 
■ Nafcilina - excreção biliar (colelitíase), alternativa para DRC/IRA 
■ Oxacilina 
■ Dicloxacilina 
○ ​Penicilinas de expectro amplo/aminopenicilinas: ​melhor penicilina para gram 
negativos, porém ainda sofre com a resistência (penicilinase, nao MRSA) 
■ Ampicilina (EV) /amoxacilina (VO): ​Enterococcus faecalis; Proteus 
mirabilis; Listeria monocytogenes ​(gram +), IVAS e profilaxia de 
endocardite (cirurgia odontológica - ​Viridans streptococci ​- boca). ​E. coli e 
H. influenzae ​geralmente tem resistência, então geralmente formulam 
junto a um inibidor de betalactamase ​(clavulanato+amoxa, ou 
sulbactam+ampi) 
Gram positive bacteria and some Gram negative rods. “​HEELPS​” 
Haemophilus influenza / E.coli / Enterococos / Listeria / Proteus mirabilis / Salmonella 
 
○ Penicilinas anti-pseudomonas - carboxipenicilinas: ​Klebsiella spp. 
Resistente, necessario usar um inibidor de beta-lactamase. 
■ Carbenicilina 
■ Ticarcilina + clavulanato 
■ Piperacilina: mais potente do grupo. + tazobactam 
 
● Cefalosporinas​: ​inibição das transpeptidases impede a síntese da parede celular. 
Eliminado através do rim. Também não atravessa a BHE (a não ser em situações 
inflamatórias). ​Não administrar empiricamente em suspeita de anaeróbio, MRSA, 
C.difficile, Listeria e Enterococci 
○ Efeitos Colaterais: 
■ Hipersensibilidade: pode ter reação cruzada com penicilinas 
■ Superinfecções 
■ Reação parecida com a do dissulfiram se usada junto com álcool 
■ Nefrotoxicidade ​(piora com a associação de aminoglicosídeos) 
○ Diferenças Importantes com as Penicilinas 
■ maior expectro antimicrobiano 
■ mais resistente às betalactamases 
■ Maioria ineficiente via oral devido ao contato com a mucosa gástrica 
○ Há quatro gerações de cefalosporinas, aumentando o expectro de alcance a 
cada geração (saindo de gram + chegando ate gram -) e resistência a 
betalactamases. 
1. Primeira-geração:​ similar a penicilina G em questão de cobertura. Grande reação 
contra Gram+ (infeccao de pele) e Gram negativo PEK (proteus, e.coli, klebsiella). 
Podem ter administração VO. 
a. Cefadroxil 
b. Cefazolina: profilaxia cirúrgico (estafilococo produtor de penicilinase), boa 
penetração óssea 
c. Cefalexina: ITU em gestantes e profilaxia endocardite, faringite