Fármacos antieméticos

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FARMACOLOGIA 
Geovana Silveira MED XI Farmacologia Básica e Clínica – 12° edição 
 
Fármacos antieméticos 
Fisiopatologia 
 Centro do vômito → formação reticular lateral do bulbo, interação com os pares cranianos VIII e X, 
receptores M1, H1, NK1 e 5-HT3 
 Influxo aferente para o centro do vômito → zona de gatilho quimiorreceptora, sistema vestibular, nervos 
aferentes vagais e espinhais do TGI e sistema nervoso central 
Antagonistas dos receptores 5-HT3 de serotonina 
Farmacocinética e farmacodinâmica 
 Bloqueio dos receptores 5-HT3 centrais no centro do vômito, zona de gatilho quimiorreceptora e nervos 
aferentes do TGI 
 Efeito contra vômitos por estimulação vagal e quimioterapia 
 Ondanssetrona, granissetrona, dolassetrona e palonossetrona 
 Meia vida de 4h/9h 
 Administrado VO ou IV 
 Sofre metabolismo hepático e excreção renal 
Usos clínicos 
 Náuseas e vômitos agudos induzidos por quimioterapia, seu efeito é potencializado quando associado 
com um corticoesteroide ou um antagonista do receptor NK1 
 Náuseas e vômitos pós-operatório e pós-radioterapia 
Efeitos colaterais 
 Cefaleia 
 Tontura 
 Constipação intestinal 
 Provocam um prolongamento no intervalo QT 
Corticoesteroides 
 Aumentam a eficácia dos antagonistas dos receptores 5-HT3 para náuseas e vômitos agudos e tardios 
Antagonistas dos receptores de neurocinina 
 Bloqueio central na área postrema 
 Aprepitanto (atravessa BHE) 
 Administração IV ou VO 
 Biodisponibilidade oral é de 65% 
 Meia vida de 12h 
 Metabolizado pelo fígado 
Usos clínicos 
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FARMACOLOGIA 
Geovana Silveira MED XI Farmacologia Básica e Clínica – 12° edição 
 
 Usado em associação com antagonistas 5-HT3 e corticoesteroides para nauseuas e vômitos agudos e 
tardios 
Efeitos colaterais e interações medicamentosas 
 Fadiga, tontura, diarreia 
 Pode inibir a metabolização de outros fármacos pela via CYP3A4 e fármacos que inibem essa enzima 
aumentamos níveis plasmáticos dos antagonistas dos receptores de neurocinina 
Fenotiazinas e butirofenonas 
 Antipsicóticos com propriedades antieméticas e sedativas 
 Fenotiazinas → inibidores dopamínicos, muscarínicos e histamínicos, proclorperazina, prometazina e 
tietilperazina 
 Butirofenonas → bloqueio dopaminérgico central, droperidol (IM ou IV), pode ter efeito extrapiramidal e 
hipotensão, prolonga o intervalo QT 
Benzamidas substituídas 
 Metoclopramida e trimetobenzamida 
 Bloqueio dos receptores dopamínicos 
 VO, IV ou IM 
 Efeitos extrapiramidais 
Anti-histmaínicos H1 e fármacos anticolinérgicos 
 Tratamento da cinetose 
 Efeitos adversos → tontura, sedação, boca seca, confusão, cicloplegia e retenção urinária 
 Difenidramina, dimenidrinato e meclizina→ anti-histamínicos 
 Hioscina → antagonista dos receptores muscarínicos, tem muito efeito anticolinérgico quando 
administrada VO ou IV, bem tolerada como adesivo transdérmico 
Benzodiazepínicos 
 Usado antes da quimioterapia por causa do vômito por ansiedade 
 Lorazepam e diazepam 
Canabioides 
 Dronabinol 
 VO 
 Metabolismo de primeira passagem 
 Excreção fecal e urinária 
 Efeitos colaterais → euforia, sedação, alucinação, boca seca, aumento do apetite