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Farmacologia – Aula 1 A absorção, distribuição, metabolismo e excreção de um fármaco, envolvem a sua passagem através das membranas celulares. - Características importantes de um fármaco: Tamanho, forma molecular, grau de ionização, liposossubilidade relativa de suas formas ionizadas e não-ionizadas, e sua ligação às proteínas teciduais. -Barreiras ao movimento do fármaco: Membrana plasmática, epitélio intestinal, camadas celulares(pele) e outros. Membrana plasmática: O volume do fluxo de água pode trazer consigo moléculas de fármacos, sendo esse o principal mecanismo pelo qual os fármacos passam através do endotélio. Vias de administração: Vias enterais(Via oral, via sublingual e via retal) e Vias Paraenterais. Vantagem da Paraenteral sob a Enteral: Fármacos liberados na forma ativa, maior biodisponibilidade, ação imediata(importante em situações de emergência), e pode ser utilizada em pacientes inconscientes. Desvantagem da Paraenteral sob a enteral: Assepsia(Pode causar infecção), injeções dolorosas e difícil automedicação. VIAS ENTERAIS Via Oral Vantagens: Menor risco de infecção, não há dor, mais simples, mais segura e mais econômica. Desvantagens: Tempo de efeito longo, fármaco sujeito a acidez do estômago, absorção limitada(depende da hidrossolubilidade) e depende da colaboração do paciente. #Preparações de liberação controlada= Liberam o fármaco de pouco em pouco, ex: Antidepressivos e antiepilépticos Têm absorção lenta(ao longo de 8 horas, ou mais) Vantagens: Diminui a frequência de administração e reduz o pico de concentração. Desvantagem: Dumping de dose= Quando o fármaco é liberado de uma vez no organismo, podendo causar efeitos indesejados Via Sublingual Ocorre absorção rápida pela mucosa oral(em pequena área) por causa da grande quantidade de vasos presentes abaixo da língua. O fármaco vai direto para a veia cava, ou seja, direto para a circulação sistêmica, não passando pelo TGI(evitando o metabolismo de 1° passagem) e tem maior potência que o de Via oral. Via Retal - Usada para fármacos que devem produzir efeito local ou efeitos sistêmicos. - 50% do fármaco absorvido passa pelo metabolismo de 1° passagem. Desvantagens: A absorção pode ser irregular VIAS PARAENTERAIS Injeção paraenteral: Fatores limitantes da velocidade de absorção: Difusão através do tecido e fluxo sanguíneo local. Tipos: Injeção Intravenosa, subcutânea e intramuscular. Fármaco: Quanto mais lipofílico, melhor Comprimido: Quando mais hidrossolúvel, melhor Preparações com revestimento entérico portegem o comprimido do pH ácido do estômago #Janela terapêutica: Diferença entre a concentração mínima e a concentração máxima. Após a concentração máxima, pode haver efeitos colaterais. Quando o fármaco passa pelo fígado, através da circulação porta-hepática, pode ser degradado antes do efeito desejado ocorrer. Maior potência significa que com pouca absorção já produz o efeito desejado. #Biodisponibilidade: A fração do fármaco que vai estar na forma de princípio ativo na circulação sistêmica (A biodisponibilidade da via oral é <100%). Injeção Intravenosa Vantagens: Biodisponibilidade completa e rápida, a liberação do fármaco pode ser controlada e a dose pode ser ajustada na hora de acordo com a resposta do paciente. Desvantagens: Pode ocorrer reações indesejáveis, é necessário monitoramento do paciente e é um “caminho sem volta”. #Compostos oleosos, que precipitam no sangue e que hemolisam eritrócitos NÃO podesem ser administrados! Injeção Subcutânea Vantagens: Tem taxa de absorção lenta, efeito prolongado, há a possibilidade de fazer preparações de acões(curtas, intermédias e longas) Desvantagens: Só pode ser utilizado com fármacos que não irritem o tecido, se não, pode haver irritação, dor, descamação e necrose. Intramuscular Absorção rápida em solução aquosa e lenta em solução oleosa. Essa absorção depende do fluxo sanguíneo local, que pode aumentar através de aquecimento, massagem e exercício físico. A taxa de absorção varia de acordo com o local aplicado. Exemplo: Em mulheres, a aplicação no glúteo máximo tem uma taxa de absorção mais lenta, pois, geralmente possuem mais gordura do que os homens. Via Intra-arterial: Utilizada em casos específicos. O fármaco é injetado diretamente na artéria. Vantagem: Não passa pelo metabolismo de 1° passagem Desvantagem: É necessário profissionais qualificados para a injeção. Via intratecal: Aplicação no espaço subaracnóideo, no LCR. Utilizada pois a barreira hemtoencefálica impede ou reduz a penetração de fármacos no SNC. Vantagens: Efeito local e rápido nas meninges ou no eixo cerebroespinhal. Via Epidural: Aplicada no espaço epidural, entre L3 e L4. Utilizada em tratamentos e para anestesia local. Não vai no LCR. Via inalatória ou Absorção pulmonar: Utiliza-se gases ou compostos voláteis que são absorvidos no álveolo Vantagens: Absorção rápida e não passa pelo metabolismo de 1° passagem. FORMAS FARMACÊUTICAS Formas básicas: Suspensão(Solução com líquidos imiscíveis), solução(líquidos miscíveis), comprimido e cápsulas. Formas específicas: Aerossol, para diluição e para infusão(tem administração lenta que pode ser programada, exemplo: soro) Formas sólidas: Adesivo, cápsula, DIU, implante, pó, comprimido, supositório e etc. APLICAÇÃO TÓPICA Mucosa: Absorção rápida que vai direto para a circulação sistêmica(as vezes pode causar toxicidade sistêmica). Utiliza-se gel, cremes... Pele: Poucos fármacos entram pela pele diretamente, já que ela é uma barreira lipídica(precisam ser lipofílicos). Olhos: A absorção depende da córnea, e o fármaco vai para os vasos do humor vítreo.
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