AGENTES OPIOIDES

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Gabriel da Silva Urashima	Resumo: Farmacologia dos opióides
Opióides
AGONISTAS DOS RECEPTORES OPIÓIDES
Constituem a principal classe de fármacos utilizada no controle agudo da dor moderada a intensa.
mecanismo de ação
Produzem analgesia e outros efeitos através dos receptores micro.
Atua no cérebro, tronco encefálico, medula espinal e as terminações nervosas periféricas aferentes 1ª.
efeitos adversos
Depressão respiratória, náusea, vômitos e obstipação, através de receptores no centro de controle respiratório medular e no TGI.
Sedação, confusão, tontura e euforia.
Tolerância: Os mecanismos podem envolver uma combinação de regulação gênica e modificação pós-tradução da atividade dos opióides, mas as causam continuam controversas.
Dependência física: gera crise de abstinência se parada de forma repentina e adicção que consiste em uso abusivo da substância ou comportamento de busca da droga.
Devido a isso, é importante saber balancear entre os riscos de adicção e o tratamento suficiente da dor.
principais representantes
Morfina:
Ocorrência natural.
É metabolizada no fígado e seu metabolismo de primeira passagem diminui sua disponibilidade oral.
No fígado, sofre “glicuronidação” em M3G ou M6G.
M3G É INATIVA E M6G É ANALGÉSICA.
A M6G é excretada pelo rim.
Possui várias vias de administração.
Codeína:
Ocorrência natural.
Menos efetiva que a morfina.
Utilizada pelos seus efeitos antitussivo e antidiarreico.
Sua ação analgésica resulta, principalmente, de sua desmetilação hepática à morfina, que possui atividade agonista micro consideravelmente maior.
Os polimorfismos genéticos nas enzimas P450 2D6 e P450 3A4 podem determinar variações individuais na resposta ao tratamento.
Os compostos semissintéticos oxicodona e hidrocodona são análogos da codeína mais efetivos.
agonistas sintéticos 
FENILEPTIMINAS:
METADONA:
USO NO TRATAMENTO DA ADICÇÃO DE DROGAS E PODE SER USADA NO CONTROLE DA DOR
POSSUI MEIA VIDA DE ELIMINAÇÃO DE 24H, POR ISSO É FREQUENTEMENTE USADA NO TRATAMENTO DA DOR CRÔNICA EM PACIENTES COM CÂNCER TERMINAL.
FENILPIPERIDINAS:
FENTANIL (ALFETANIL E SUFETANIL): 
Comparável à morfina.
Disponível em vias peculiares (ex. pastilhas para crianças)
Remifentanil:
Ação super-rápida.
Meperidina:
Ação analgésica semelhante a morfina.
Seu metabólito é toxico e pode causar aumento da excitabilidade do SNC e convulsões.
agonistas parciais e mistos
Estes são agonistas de receptores tipo micro e kappa. Essa classe inclui o BUTORFANOL E A BUPRENORFINA. Possuem ação analgésica semelhante à morfina. Tendem a produzir menos euforia. 
antagonistas dos receptores opióides
São utilizados para reverter os efeitos colaterais da adm. de opióides, em especial a depressão respiratória. Atuam em receptores micro.
NALOXONA: se atentar, pois sua meia vida é mais curta que a da morfina, então o paciente deve ser assistido.
NALTREXONA: utilizado em condições ambulatoriais para a desintoxicação de indivíduos com adicção de opióides.
ALVIMOPAM: restritos a periferia, utilizados para reduzir o ílio paralítico pós-operatório e melhorar os efeitos gastrintestinais do uso crônico de opióides.