Organograma ANTIBIOTICOS

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ANTIBIÓTICOS
	GRUPO
	DROGA
	ALVOS
	MECANISMOS DE AÇÃO
	EFEITOS ADVERSOS
	USOS CLÍNICOS
	SULFONAMIDAS
	Sulfametoxazol
Sulfisoxazol
Sulfazalazina (uso tópico pq não é absorvido bem)
Sulfadiazina de prata
	Bactérias G+, G-, Nocardia, Chlamydia trachomatis e alguns protozoários. Algumas bactérias entéricas, como E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella e Enterobacter, são inibida. Colite ulcerativa. Queimaduras
	Inibe síntese do folato através da inibição por competição com a enzima diidropteroato sintetase, afetando a cadeia de produção de DNA. BACTERIOSTÁTICO. Bem absorvidas no trato gastrointestinal e distribui nos tecidos.
	Náuseas e vômitos; Cefaléia; Depressão mental; Hepatite; Depressão da medula óssea; Cristalúria.
	Queimaduras infectadas Algumas infecções sex. transmitidas (clamídia,
cancróide);Infecções respiratórias;Infecções urinárias.
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	Trimetropima
	
	Atua na etapa posterior da formação do folato inibindo a enz Diidrofolato redutase, afetando a cadeia de produção de DNA. Bem absorvida e distribuída por todo o org.
	Vômitos;
Distúrbios hematológicos;
Erupções cutâneas.
	Infecções respiratórias;
Infecções urinárias; Infecção por Pneumocystis carinii.
	BETA-LACTÂMICOS
	1-Penicilina PPD (Penicilina G ou benzilpenicilina,fenoximetilpenicilina)
	Maior atividade contra G+, cocos G- e anaeróbios não produtores de betalactamase. Pouca atividade contra bastonetes G-.
	Interage com a bactéria e se liga a ptn PBP inibindo as transpeptidases se ligando ao sitio catalítico afetando a ligação de aminoácidos para produção de PC ou desarranjando. Por via oral as diferentes penicilinas são absorvidas em diferentes graus, dependendo de sua estabilidade em meio ácido e de sua adsorção aos alimentos.
	Não é indicada aplicação intra tecal, pois pode causar convulsões. Ajustar dose qdo insuficiência renal q 90% da excreção é tubular. Choque anafilático; Erupções cutâneas; Broncoespasmo; Urticária
	Meningite bacteriana; Infecções ósseas e articulares; Infecções cutâneas e de tecidos moles; Faringite; Otite média; Bronquite; Pneumonia; Gonorréia; Sífilis; Infecções graves por Pseudomonas aeruginosa.
	
	2-Penicilinas antiestafilocócicas (Nafcilina)
	Resistentes às beta-lactamases estafilocócicas. São ativas contra estafilococos e estreptococos, porém inativas contra enterococos, bactérias anaeróbias e cocos e bastonetes G-.
	
	
	
	
	3-Penicilinas de espectro ampliado (Ampicilina)
	Exibem maior atividade contra G-, porém são destruídas pelas beta-lactamases.
	
	
	
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	Vancomicina
	Só é adm por VO qdo infecção GI por Clostriduim difficile
	Afinidade pelo terminal D-alanina que atua na formação cruzada. Daí o fármaco se liga e não deixa a lig acontecer e a PC não se forma ou fica frouxa.
	Febre; Flebite no local de aplicação; Erupções cutâneas; Ototoxicidade e nefrotoxicidade
	Colite pseudomemb.; Infec.estafilocócicas resistentes a múltiplos fármacos; Infecções estafilocócicas graves em pacientes alérgicos aos β-lactâmicos.
	CEFALOSPORINAS
	1G-cefalexina, cefazolina, cefadroxil, cefalotina
	Ativas contra G+, pneumococos, estreptococos e estafilococos
	
	Reações de hipersensibilidade; Nefrotoxicidade;Colite pseudomembranosa; Intolerância ao álcool
	Septicemia; Pneumonia; Meningite; Otite; Infecção do trato biliar;Infecção do trato urinário.
	
	2G-cefoxitina, cefuroxima, cefotetano, cefaclor
	Menos ativas contra microg. afetados pelas de 1G, cobertura ampliada contra G-.
	
	
	
	
	3G-ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima.
	Cobertura ampliada contra microorganismos G- e capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica.
	
	
	
	
	4G-cefepima
	Assemelha-se ao de 3G, porém é mais resistente as β-lactamases
	
	
	
	BETA LACTÂMICOS RESISTENTES A BETA LACTAMASE
	Carbapenens
	O IMIPENEM possui amplo espectro com boa atividade contra numerosos bastonetes G-, microg. G+ e aneróbios
	Resistente à maioria das beta-lactamases, mas não às metalo-beta-lactamases. Penetra nos tecidos e líquidos corporais, incluindo LCR.
	
	
	
	Monobactâmicos
	Relativamente resistentes às beta-lactamases, atividade contra bastonetes G- (incluindo Pseudomonas e Serratia). Sem atividade contra bactéria G+ ou anaeróbios. Ex: Aztreonam
	
	
	
	INIBIDORES DA BETA LACTAMASE
	Clavulanato, Sulbactam e Tazobactam
	São ativos contra beta-lactamases da classe A, como as produzidas por estafilococos. H.influenzae, N.gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E.coli e K.pneumoniae.
	Não são inibidores das beta-lactamases da classe C – Enterobacter, Citrobacter, Serratia, e Pseudomonas.
	
	
	TETRACICLINAS
	Tetraciclina, Oxitetraciclina e Doxiciclina
	BACTERIOSTÁTICAS. bactérias G+ e G-, incluindo anaeróbios, riquetsias, clamídias e micoplasmas. São também ativas contra amebas.
	Inibe a síntese de proteina da bactéria se ligando a porção 30S do ribossomo, liga-se a um códon não deixando ocorrer a ligação RNAm+AA
	Quelante de íons metálicos formando complexos não absorvíveis daí atrapalha a absorção do Ab e não pode haver interações com alimentos e antiácidos. Distúrbios GI, depósito em osso e dentes em crescimento edistúrbios na med óssea qdo mtu tempo de uso.
	1ª escolha para riquetsioses, infecções por micoplasma e clamídia, brucelose, cólera e doença de Lyme; Infecções mistas das vias respiratórias e acne; Utilizadas em combinação para o tratamento de H.pylori
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	Cloranfenicol
	BACTERIOSTÁTICO de amplo espectro, ativo contra G+ e G- aeróbios e anaeróbios. Ativo contra riquétsias, mas não contra
clamídias.
	Distribui-se amplamente pelo organismo, inclusive no líquor. Inibe a síntese de PTN inibindo a ligação de novas ligações peptídicas. Age na porção 50S do ribossomo
	Depressão grave da medula óssea – Pancitopenia. Síndrome do bebê cinzento e reações de hipersensib e diarréia.
	infec graves (beneficio>toxicidade. Conjuntivite bacteriana (tópico). Trat de riquetsioses (crianças com menos de 8 anos.
	AMINOGLICOSÍDEOS
	Gentamicina, Estreptomicina Amicacina, Tobramicina, Neomicina
	BACTERICIDA. Potencializado por agentes que interferem na síntese da PC (beta-lactamicos). Não ultrapassam mucosas e nem barreiras
	Uso parenteral pq são polares, penetração na memb depende de transporte ativo oxidativo. Carreia o RNAt pata colocar um aa no lugar errado formando uma PTN errada -> morte. Contra indicado uso com Cloranfenicol pq este inibe transp. Oxidativo.
	Ototoxicidade, nefrotoxicicidade pode ser revertida com interrupção do fármaco. Paralisia (raro)
	Contra G- principalm. qdo resistentes a outros fármacos. Infecção por Listeria monocytogenes (meningite rara)
	MACROLÍDEOS
	Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina
	BACTERICIDADE ou BACTERIOSTÁTICA dependendo da concentração e tipo do microg. não atravessam a barreira hematoencefálica. Penetram nos fagócitos podendo potencializar a destruição fagocítica das bactérias
	Sua ação ocorre através da inibição da síntese protéica dependente de RNA, através da ligação em receptores localizados na porção 50S do ribossoma, particularmente na molécula 23S do RNA, impedindo as reações de transpeptidação e translocação.
	Distúrbios gastrointestinais; Erupções cutâneas; Distúrbios transitórios de audição.
	Coqueluxe; Difteria; Pneumonia; Sífilis; Infecções respiratórias, neonatais, oculares ou genitais causadas por clamídias.
	ESTREPTOGRAMINA
	Quinupristina e Dalfopristina
	BACTERIOSTÁTICO. Infec. graves qdo nenhum outro agente da conta
	Inibem a síntese de proteínas bacterianas pela ligação do fármaco à subunidade 50S do ribossoma bacteriano, de forma semelhante aos macrolídeos.
	Inflamação e dor no local da infusão; Artralgia; Mialgia; Náuseas e vômitos.
	
	LINCOSAMIDAS
	Clindamicina
	BACTERIOSTÁTICO. Boa penetração nos abscessos e maioria dos tecidos, exceto SNC e LCR.
	Inibem a síntese de proteínas bacterianas, além de possuir atividade imunoestimuladora, potencializando a opsonização e acelera a quimiotaxiae fagocitose dos leucócitos. Inibem translocação - subunidade 50S do ribossoma bacteriano
	Distúrbios GI - Colite pseudomembranosa, (inflamação aguda do cólon), em virtude de toxina necrosante prod. por microg. resistente a clindamicina (Clostridium difficile); oVômito; oDiarréia.
	Infecções estafilocócicas dos ossos e das articulações; Conjuntivite estafilocócica
	OXAZOLIDINONAS
	Linezolida
	BACTERICIDA. Microg G+,G- e anaeróbios. Limitado a infec. graves qdo outros falham
	Liga-se aos sítios do ribossomo (23S da subunidade 50S) e impede a formação de um complexo de iniciação 70S funcional, inibe transcrição gênica
	Diarréia, Náusea; Raramente exantema e tonteira.
	Infecção das vias respiratórias inferiores; Infecção da pele e tecidos moles; Infecção por enterococos.
	FLUOROQUINOLONAS
	Enrofloxacina, Ciprofloxacina, Norfloxacina, Ofloxacina
	Amplo espectro de ação. Absorvidas VO, maioria não atravessa a barreira hematoencefalica.
	Inibem as TOPISOMERASES II e IV. A II desfaz o super espiralamento do DNA; A IV faz a parte 2 e replica. Daí afeta a mitose pq não acontece
	Distúrbios GI; Tendinites; Cefaléia; Convulsões (menos freqüente).
	
ANTIMICOBACTERIANOS
	TRATAMENTO
	DROGA
	ALVOS
	MECANISMOS DE AÇÃO
	EFEITOS ADVERSOS
	USOS CLÍNICOS
	TUBERCULOSE
	ISONIAZIDA
	BACTERICIDA
	Inibe a síntese de ácidos micólicos, que são importantes componentes das paredes celulares. Rapidamente absorvida por VO, ampla distribuição pelos tecidos. Penetra nas lesões tuberculosas caseosas. Metabolismo depende de fatores genéticos, que determinam a duração de ação do fármaco.
	Erupções cutâneas alérgicas, febre, hepatotoxicidade, vasculite, alterações hematológicas; Distúrbios sobre o sistema nervoso central ou periférico em pacientes com deficiência de piridoxina; Anemia hemolítica em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase.
	Fármaco de 1ª linha no tratamento.
não apresenta resultado para ranceníase
	
	RIFAMPICINA
	BACTERICIDA para as micobactérias.
	Bem absorvida VO. Ampla distribuição pelos tecidos. Inibe a subunidade beta da RNA-polimerase-dependente do DNA da bactéria. Induz as enzimas do metabolismo hepático acelerando a biotransformação de vários fármacos.
	Erupções cutâneas; Febre; Distúrbios gastrointestinais.
Confere uma coloração laranja a saliva, ao escarro, às lágrimas, ao suor
	Fármaco de 1ª linha no tratamento
	
	ETAMBUTOL
	BACTERIOSTÁTICO. Pode atingir concentrações terapêuticas no líquor na qdo meningite tuberculosa
	Inibe a arabinosil transferase (enz envolvida na síntese do arabinoglicano, componente essencial da PC).
	São incomuns, sendo o mais importante a neurite ótica.
	Fármaco de 1ª linha no tratamento
	
	PIRAZINAMIDA
	BACTERICIDA em pH ácido. Eficaz contra microg. intracelulares presentes no interior dos fagolisossomas
	Age no gene do ácido graxo sintase I das micobactérias, envolvido na síntese do ácido micólico que compõe a PC
	Desconforto GI; Gota (qdo níveis elevados de urato); Lesão hepática (doses altas).
	Fármaco de 1ª linha no tratamento
	
	CICLOSSERINA
	BACTERICIDA
	Inibe as enzimas alanina racemase (sintetiza D-alanina) e D-alanil-D-alanina ligase que colocaria as 2 molec na estrutura
	Relacionados ao SNC, como: depressão, irritabilidade, convulsões, estados psicóticos
	Fármaco de 2ª linha no tratamento
	RANCE
NÍASE
	DAPSONA
	
	Inibe a síntese de folato
	Hemólise;Metemoglobinemia; Dermatite alérgica; Neuropatia; Exacerbação das lesões lepromatosas
	
	
	CLOFAZIMINA
	
	Desconhecido pode envolver uma ação sobre o DNA
	Pele e urina coloração avermelhada; Lesões pigmentação azul-preta;Cefaléia;Distúrbios GI
	
Terapia farmacológica da tuberculose:
Primeira fase (2 meses) – Uso concomitante de isoniazida, rifampicina e pirazinamida associada ao etambutol (se houver suspeita de resistência do microorganismo);
Segunda fase (4 meses) - Uso concomitante de isoniazida e rifampicina
Fármacos utilizados no tratamento da hanseníase:
Lepra tuberculóide – dapsona e rifampicina (6 meses);	
Lepra lepromatosa – dapsona, rifampicina e clofazimina (2 anos).
ANTIFUNGICOS
	DROGA
	ALVOS
	MECANISMOS DE AÇÃO
	EFEITOS ADVERSOS
	USOS CLÍNICOS
	ANFOTERICINA B
	FUNGICIDA
	Liga-se a membrana celular dos fungos (avidez pelo ergosterol presente na membrana), criando poros na mesma, por onde há perda de K+. Uso tópico ou venoso. Não atravessa a barreira hematoencefálica, sendo exceto nos casos de meningite, por exemplo, meningite criptocócica.
	Anemia; Trombocitopenia; Nefrotoxicidade
	Maior espectro de ação. Atividade contra leveduras clinicamente importantes (Candida albicans, Cryptococcus neoformans), microg. responsáveis por micoses endêmicas (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis) e fungos filamentosos patogênicos (Aspergillus fumigatus)
	NISTATINA
	FUNGICIDA
	Idem anterior. Não pode uso em vias parenterais
	
	limita-se a infecções de pele e do trato GI. Fármaco de escolha contra a Candida devido não absorção por mucosas
	GRISEOFULVINA
	FUNGISTÁTICO
	Interage com os microtúbulos interferindo na mitose. É amd VO e induz as enzimas microssomais interferindo nas mitoses.
	Cefaléia; Fotossensibilidade; Distúrbios gastrointestinais
	
	AZÓIS
	Cetoconazol
	Candida, Histoplasma capsulatum, Aspergillus spp, Sporothrix schenckii
	VO. Só atinge [] terapêuticas no SNC se for adm em doses elevadas
	Inibem a ação da enz CYP3A responsável pela conversão de lanosterol em ergosterol. alterando a fluidez da membrana
	hepatotoxicidade, distúrbios GI
	Pode ser utilizado para inibir a produção excessiva de glicocorticóides em pacientes com síndrome de Cushing
	
	Fluconazol
	
	VO e endovenoso
	
	São leves (náuseas, cefaléia).
	Fármaco de escolha na maioria dos tipos de meningite fúngica, pois atinge concentrações elevadas no líquor.
	
	Intraconazol
	
	VO (efeito de 1ª passagem) e endovenoso
	
	Inibe as enzimas microssomais distúrbios GI, cefaléia
	
	
	Miconazol
	
	VO e tópico
	
	Distúrbios GI, prurido, reações anafiláticas.
	
	FLUCITOSINA
	
	É convertida em 5-fluorouracil nas células dos fungos, inibe a timidilato sintetase (compete com a uracila) e consequentemente a síntese de DNA. VO e EV. Distruibui-se no licor
	Quando adm isoladamente é comum o aparecimento de resistência, de modo que é geralmente combinada com a anfotericina
	
	TERBINAFINA
	FUNGICIDA
	Inibe a enz esqualeno epoxidase (enz que produz ergosterol a partir do esqualeno). O acúmulo de esqualeno é tóxico para o fungo. VO e tópico
	São leves e raros (prurido, tonteira, cefaléia).