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ANTIBIÓTICOS G R U P O DROGA ALVOS MECANISMOS DE AÇÃO EFEITOS ADVERSOS USOS CLÍNICOS S U L F O N A M ID A S Sulfametoxazol Sulfisoxazol Sulfazalazina (uso tópico pq não é absorvido bem) Sulfadiazina de prata Bactérias G+, G-, Nocardia, Chlamydia trachomatis e alguns protozoários. Algumas bactérias entéricas, como E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella e Enterobacter, são inibida. Colite ulcerativa. Queimaduras Inibe síntese do folato através da inibição por competição com a enzima diidropteroato sintetase, afetando a cadeia de produção de DNA. BACTERIOSTÁTICO. Bem absorvidas no trato gastrointestinal e distribui nos tecidos. Náuseas e vômitos; Cefaléia; Depressão mental; Hepatite; Depressão da medula óssea; Cristalúria. Queimaduras infectadas Algumas infecções sex. transmitidas (clamídia, cancróide);Infecções respiratórias;Infecções urinárias. -- -- -- -- -- -- -- -- - -- - Trimetropima Atua na etapa posterior da formação do folato inibindo a enz Diidrofolato redutase, afetando a cadeia de produção de DNA. Bem absorvida e distribuída por todo o org. Vômitos; Distúrbios hematológicos; Erupções cutâneas. Infecções respiratórias; Infecções urinárias; Infecção por Pneumocystis carinii. B E T A -L A C T Â M IC O S 1-Penicilina PPD (Penicilina G ou benzilpenicilina,fenoximetil penicilina) Maior atividade contra G+, cocos G- e anaeróbios não produtores de betalactamase. Pouca atividade contra bastonetes G-. Interage com a bactéria e se liga a ptn PBP inibindo as transpeptidases se ligando ao sitio catalítico afetando a ligação de aminoácidos para produção de PC ou desarranjando. Por via oral as diferentes penicilinas são absorvidas em diferentes graus, dependendo de sua estabilidade em meio ácido e de sua adsorção aos alimentos. Não é indicada aplicação intra tecal, pois pode causar convulsões. Ajustar dose qdo insuficiência renal q 90% da excreção é tubular. Choque anafilático; Erupções cutâneas; Broncoespasmo; Urticária Meningite bacteriana; Infecções ósseas e articulares; Infecções cutâneas e de tecidos moles; Faringite; Otite média; Bronquite; Pneumonia; Gonorréia; Sífilis; Infecções graves por Pseudomonas aeruginosa. 2-Penicilinas antiestafilocócicas (Nafcilina) Resistentes às beta-lactamases estafilocócicas. São ativas contra estafilococos e estreptococos, porém inativas contra enterococos, bactérias anaeróbias e cocos e bastonetes G-. 3-Penicilinas de espectro ampliado (Ampicilina) Exibem maior atividade contra G-, porém são destruídas pelas beta-lactamases. -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- Vancomicina Só é adm por VO qdo infecção GI por Clostriduim difficile Afinidade pelo terminal D-alanina que atua na formação cruzada. Daí o fármaco se liga e não deixa a lig acontecer e a PC não se forma ou fica frouxa. Febre; Flebite no local de aplicação; Erupções cutâneas; Ototoxicidade e nefrotoxicidade Colite pseudomemb.; Infec.estafilocócicas resistentes a múltiplos fármacos; Infecções estafilocócicas graves em pacientes alérgicos aos β-lactâmicos. C E F A L O S P O R IN A S 1G-cefalexina, cefazolina, cefadroxil, cefalotina Ativas contra G+, pneumococos, estreptococos e estafilococos Reações de hipersensibilidade; Nefrotoxicidade;Colite pseudomembranosa; Intolerância ao álcool Septicemia; Pneumonia; Meningite; Otite; Infecção do trato biliar;Infecção do trato urinário. 2G-cefoxitina, cefuroxima, cefotetano, cefaclor Menos ativas contra microg. afetados pelas de 1G, cobertura ampliada contra G-. 3G-ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima. Cobertura ampliada contra microorganismos G- e capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica. 4G-cefepima Assemelha-se ao de 3G, porém é mais resistente as β- lactamases B E T A L A C T Â M IC O S R E S IS T E N T E S A B E T A L A C T A M A S E Carbapenens O IMIPENEM possui amplo espectro com boa atividade contra numerosos bastonetes G-, microg. G+ e aneróbios Resistente à maioria das beta- lactamases, mas não às metalo-beta-lactamases. Penetra nos tecidos e líquidos corporais, incluindo LCR. Monobactâmicos Relativamente resistentes às beta-lactamases, atividade contra bastonetes G- (incluindo Pseudomonas e Serratia). Sem atividade contra bactéria G+ ou anaeróbios. Ex: Aztreonam IN IB ID O R E S D A B E T A L A C T A M A S E Clavulanato, Sulbactam e Tazobactam São ativos contra beta- lactamases da classe A, como as produzidas por estafilococos. H.influenzae, N.gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E.coli e K.pneumoniae. Não são inibidores das beta- lactamases da classe C – Enterobacter, Citrobacter, Serratia, e Pseudomonas. T E T R A C IC L IN A S Tetraciclina, Oxitetraciclina e Doxiciclina BACTERIOSTÁTICAS. bactérias G+ e G-, incluindo anaeróbios, riquetsias, clamídias e micoplasmas. São também ativas contra amebas. Inibe a síntese de proteina da bactéria se ligando a porção 30S do ribossomo, liga-se a um códon não deixando ocorrer a ligação RNAm+AA Quelante de íons metálicos formando complexos não absorvíveis daí atrapalha a absorção do Ab e não pode haver interações com alimentos e antiácidos. Distúrbios GI, depósito em osso e dentes em crescimento edistúrbios na med óssea qdo mtu tempo de uso. 1ª escolha para riquetsioses, infecções por micoplasma e clamídia, brucelose, cólera e doença de Lyme; Infecções mistas das vias respiratórias e acne; Utilizadas em combinação para o tratamento de H.pylori -- -- -- -- -- -- -- -- - -- - Cloranfenicol BACTERIOSTÁTICO de amplo espectro, ativo contra G+ e G- aeróbios e anaeróbios. Ativo contra riquétsias, mas não contra clamídias. Distribui-se amplamente pelo organismo, inclusive no líquor. Inibe a síntese de PTN inibindo a ligação de novas ligações peptídicas. Age na porção 50S do ribossomo Depressão grave da medula óssea – Pancitopenia. Síndrome do bebê cinzento e reações de hipersensib e diarréia. infec graves (beneficio>toxicidade. Conjuntivite bacteriana (tópico). Trat de riquetsioses (crianças com menos de 8 anos. A M IN O G L IC O S ÍD E O S Gentamicina, Estreptomicina Amicacina, Tobramicina, Neomicina BACTERICIDA. Potencializado por agentes que interferem na síntese da PC (beta- lactamicos). Não ultrapassam mucosas e nem barreiras Uso parenteral pq são polares, penetração na memb depende de transporte ativo oxidativo. Carreia o RNAt pata colocar um aa no lugar errado formando uma PTN errada -> morte. Contra indicado uso com Cloranfenicol pq este inibe transp. Oxidativo. Ototoxicidade, nefrotoxicicidade pode ser revertida com interrupção do fármaco. Paralisia (raro) Contra G- principalm. qdo resistentes a outros fármacos. Infecção por Listeria monocytogenes (meningite rara) M A C R O L ÍD E O S Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina BACTERICIDADE ou BACTERIOSTÁTICA dependendo da concentração e tipo do microg. não atravessam a barreira hematoencefálica. Penetram nos fagócitos podendo potencializar a destruição fagocítica das bactérias Sua ação ocorre através da inibição da síntese protéica dependente de RNA, através da ligação em receptores localizados na porção 50S do ribossoma, particularmente na molécula 23S do RNA, impedindo as reações de transpeptidação e translocação. Distúrbios gastrointestinais; Erupções cutâneas; Distúrbios transitórios de audição. Coqueluxe; Difteria; Pneumonia; Sífilis; Infecções respiratórias, neonatais, oculares ou genitais causadas por clamídias. E S T R E P T O G R A M IN A Quinupristina e Dalfopristina BACTERIOSTÁTICO. Infec. graves qdo nenhum outro agente da conta Inibem a síntese de proteínasbacterianas pela ligação do fármaco à subunidade 50S do ribossoma bacteriano, de forma semelhante aos macrolídeos. Inflamação e dor no local da infusão; Artralgia; Mialgia; Náuseas e vômitos. L IN C O S A M ID A S Clindamicina BACTERIOSTÁTICO. Boa penetração nos abscessos e maioria dos tecidos, exceto SNC e LCR. Inibem a síntese de proteínas bacterianas, além de possuir atividade imunoestimuladora, potencializando a opsonização e acelera a quimiotaxia e fagocitose dos leucócitos. Inibem translocação - subunidade 50S do ribossoma bacteriano Distúrbios GI - Colite pseudomembranosa, (inflamação aguda do cólon), em virtude de toxina necrosante prod. por microg. resistente a clindamicina (Clostridium difficile); oVômito; oDiarréia. Infecções estafilocócicas dos ossos e das articulações; Conjuntivite estafilocócica O X A Z O L ID IN O N A S Linezolida BACTERICIDA. Microg G+,G- e anaeróbios. Limitado a infec. graves qdo outros falham Liga-se aos sítios do ribossomo (23S da subunidade 50S) e impede a formação de um complexo de iniciação 70S funcional, inibe transcrição gênica Diarréia, Náusea; Raramente exantema e tonteira. Infecção das vias respiratórias inferiores; Infecção da pele e tecidos moles; Infecção por enterococos. F L U O R O Q U IN O L O N A S Enrofloxacina, Ciprofloxacina, Norfloxacina, Ofloxacina Amplo espectro de ação. Absorvidas VO, maioria não atravessa a barreira hematoencefalica. Inibem as TOPISOMERASES II e IV. A II desfaz o super espiralamento do DNA; A IV faz a parte 2 e replica. Daí afeta a mitose pq não acontece Distúrbios GI; Tendinites; Cefaléia; Convulsões (menos freqüente). Local cirúrgico Patógenos Comuns Trato gastrointestinal Esôfago, estômago, duodeno Bacilos Gram – Coccos Gram + Trato Biliar Bacilos Gram – Enterococcus Clostridium Cólon, reto Bacilos Gram – Enterococcos Clostridium e outros Anaeróbios Trato geniturinário Bacilos Gram – Enterococcus Sistema Nervoso Central Staphylococcus Oftálmicas Staphylococcus Streptococcus Bacilos Gram – Ortopédicas Staphylococcus Referências “Anotações em Farmacologia e Farmácia Clínica” por Marcelo A. Cabral. “As Bases Farmacológicas da Terapêutica” de Goodman e Gilman por Laurence L. Brunton, Bruce A. Chabner, Björn C. Knollmann. “Guía Básica Farmacoterapéutica” por Complexo Hospitalario Universidad Juan Canalejo. “Manual de Terapêutica Veterinária” 3ª Edição por Silvia Franco Andrade. “Cirurgia de Pequenos Animais” 4ª Edição por Theresa Welch Fossum. Anotações pessoais de aula das disciplinas IB304 - Farmacologia II e IV346 - Patologia Clínica e Cirúrgica. Jeferson Bruno da Silva – 201406074-4 – Medicina Veterinária UFRRJ
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