QMC MED 4

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04/06/2018 EPS
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LUANA DE PAULA CORREA
201502078635 SÃO JOSÉ
 
 QUÍMICA MEDICINAL
 
Avaliando Aprend.: SDE0170_SM_201502078635 V.1 
Aluno(a): LUANA DE PAULA CORREA Matrícula: 201502078635
Desemp.: 0,5 de 0,5 04/06/2018 17:42:26 (Finalizada)
 
1a Questão (Ref.:201503189257) Pontos: 0,1 / 0,1 
A análise conformacional permite identificar as diversas conformações das moléculas como também a respectiva
conformação bioativa para determinado sítio receptor. A diminuição do número de conformações pode ser obtida pela
incorporação de restritores conformacionais. São métodos de restrição conformacional: I. Uso de grupamentos
funcionais que possam provocar a formação de ligações de hidrogênio intramoleculares. II. Introdução de instauração
(ligação dupla). III. Ciclização. Estão corretas:
II apenas
III apenas
I apenas
 I, II e III
II e III apenas
 
2a Questão (Ref.:201502971136) Pontos: 0,1 / 0,1 
Os itens a seguir relacionam-se com os estudos da Relação Estrutura Atividade Quantitativa (QSAR), pode-se afirmar
que a única alternativa INCORRETA é:
Os descritores estruturais são representados pelos componentes eletrônicos, hidrofóbicos e estereoquímicos
da molécula.
Nos estudos de QSAR, a atividade biológica está em função dos descritores estruturais.
QSAR-3D envolve a análise da relação quantitativa entre a atividade biológica de um conjunto de substâncias
e suas propriedades tridimensionais por meio de métodos de correlação estatística.
Modelos de QSAR são úteis em química medicinal como guia para síntese e planejamento molecular de novas
entidades químicas.
 A constante de Hammett (sigma) indica a hidrofobicidade da molécula e pode ser medida experimentalmente
por meio do coeficiente de partição do composto padrão com e sem o substituinte.
 
3a Questão (Ref.:201502883951) Pontos: 0,1 / 0,1 
Nos testes experimentais para novos protótipos candidatos a fármacos a série congênere é fundamental, sobre essa
série assinale a alternativa correta:
A série congênere é testar o protótipo a fármaco na fase de ensaios clínicos, sendo a mesma dividida em 3
etapas
 A série congênere é a comparação do protótipo a fármaco com os fármacos já disponibilizados no mercado,
em relação a biodisponibilidade, efeitos colaterais e seletividade
A série congênere são os ensaios in vitro, sendo os primeiros necessários
A série congênere são os ensaios pré clínicos propriamente dito
São ensaios toxicológicos a serem realizados in vivo, ou seja animais
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4a Questão (Ref.:201502976423) Pontos: 0,1 / 0,1 
Considere as afirmativas abaixo sobre Bioisosterismo e assinale qual delas é FALSA:
 Para existir relação bioisostérica entre dois compostos, faz-se necessário que ambos possuam o mesmo perfil
farmacológico, e.g. anti-inflamatórios.
O bioisosterismo não-clássico preocupa-se principalmente com a manutenção de propriedades estruturais
importantes para a atividade biologica, e.g. tipo de interação, distancia entre grupos e acidez.
A aplicação do isosterismo clássico mono-, di-, tri- ou tetra-valente pode resultar em compostos com
características químicas bastante diversas, até mesmo opostas.
A relação bioisostérica entre dois compostos resulta do mimetismo estrutural entre estes.
Para existir relação bioisostérica entre dois compostos, faz-se necessário que ambos atuem no mesmo alvo
farmacológico, e.g. inibidores da COX-2.
 
5a Questão (Ref.:201502761919) Pontos: 0,1 / 0,1 
Uma vez descoberto o novo composto prototipo, a etapa seguinte na cadeia de inovação dos fármacos é sua
otimização. Analise as proposições: I. O aumento da quantidade de grupos metilenos em uma molécula leva ao
aumento do tamanho e lipossolubilidade, impedindo a passagem através das membranas. II. A remoção de ligações
duplas aumenta a flexibilidade da molécula, possibilitando diferentes acomodações aos sítios receptores. III. Grupos
ácidos e básicos possibilitam a formação de sais altamente polares e por isso são facilmente absorvidos e
distribuidos. Qual alternativa correta:
V,F,V
 F,V,F
V,V,V
F,V,V
V,F,F