RESUMO ANTIPARASITÁRIO

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PROPRIEDADES DESEJÁVEIS EM UM ANTIPARASITÁRIO:
• Eficiência • Ser isento de efeitos indesejáveis • Baixa toxicidade ao hospedeiro e ao ambiente. • Não deixar resíduos nos produtos de origem animal. • Possibilidade de administração por várias vias. • Baixo custo e facilidade de administração.
ANTINEMATODAS
BENZIMIDAZÓIS:
A) MECANISMO DE AÇÃO/ESPECTRO ANTIPARASITÁRIO:
 Os benzimidazóis interferem na produção de energia com
conseqüente paralisia muscular e morte do parasita, a
maioria inibindo a enzima fumarato-redutase.
B) FARMACOCINÉTICA:
 Os benzimidazóis praticamente não são absorvidos, excetuando-se o tiabendazol, albendazol e oxfebdazol, que possuem absorção significativa.
 A eficiência está relacionada ao tempo de contato da droga com parasita
C) TOXICIDADE / CONTRA-INDICAÇÕES:
 Os benzimidazóis, por terem absorção mínima, são drogas bastante atóxicas.
 Existe resistência e resistência cruzada entre os membro do grupo.
 Sinais de intoxicação, quando acontecem, não são sérios, podendo ocorrer diarréia e vômito, principalmente em cães.
2. IMIDAZOTIAZÓIS:
MECANISMO DE AÇÃO / ESPECTRO ANTIPARASITÁRIO:
Causam paralisia neuromuscular por bloqueio da fumarato-redutase e inibição das colinesterases.
Atuam contra nematóides gastrointestinais e pulmonares.
FARMACOCINÉTICA:
Podem ser administradas pelas vias oral, subcutânea ou transcutânea.
TOXICIDADE / CONTRA-INDICAÇÕES
Semelhantes ao inibidores de colinesterases
Eqüinos e carnívoros são mais susceptíveis
3. AVERMECTINAS:
MECANISMOS DE AÇÃO / ESPECTRO ANTIPARASITÁRIO:
As avermectinas atuam determinando um aumento na liberação de GABA, causando dificuldade de transmissão do impulso nervoso e censeqüentemente paralisia de parasita.
Têm efeito positivo contra a maioria dos nematóides, bernes, miíases e sarnas (drogas de escolha
FARMACOCINÉTICA
As vias usuais de administração são a oral, subcutânea ou transcutânea. A absorção após administração oral é boa, exceto nos ruminantes que, por inativarem parcialmente a droga no rúmen, absorvem apenas 25 a 30% do total.
A distribuição é ampla, mas não atinge o SNC em quantidades significativas, exceção a esta regra são alguns cães pastores (Collie, Old English Sheepdog e seus mestiços).
DROGAS CONTRA CESTÓIDES
1. PRAZIQUANTEL
O mecanismo de ação é desconhecido. Atua contra todas as tênias e elimina 100% de Dipillidium e Equinococcus.
Toda a droga é absorvida após a administração oral e é distribuída por vários tecidos do corpo. O metabolismo é hepático e a excreção é renal. Ainda não se estabeleceu dose letal para cães, sabe-se apenas que a dose é muito segura, não produzindo efeitos colaterais.
DROGAS CONTRA ECTOPARASITAS
1. ORGANOFOSFORADOS
A) MECANISMO DE AÇÃO / ESPECTRO ANTIPARASITÁRIO
Atuam por inibição irreversível das acetilcolinesterases, determinando interferência na transmissão neuromuscular com conseqüente morte do parasita.
B) FARMACOCINÉTICA
Normalmente pela via tópica para ectoparasitas. Quando usado topicamente, grande parte da droga é absorvida pela pele, podendo facilmente determinar intoxicações.
2. CARBAMATOS
Também são inibidores irreversíveis da colinesterases, só que menos tóxicos que os organofosforados, apresentando a mesma sintomatologia produzida por eles.
3. PIRETRÓIDES
Inibem o transporte de sódio e potássio no sistema nervoso do parasita. Pouco tóxicos em relação aos demais. Ocorrem principalmente reações de hipersensibilidade.
Não há antídoto específico, devendo-se fazer um tratamento sintomático, utilizando-se principalmente antihistamínicos e corticóides.
IMIDACLOPRID
Pertence à classe de inseticidas cloronicotinil nitroguanidina, e atua bloqueando os receptores nicotínicos dos artrópodes e assim interrompendo os impulsos nervosos. Possui efeito adulticida e larvicida contra pulgas.
As descamações cutâneas dos animais tratados caem no ambiente passando então a exercer efeito larvicida, principalmente nos locais de repouso (casinhas, cestos, etc).
Praticamente não possui toxicidade para mamíferos em doses terapêuticas.
FIPRONIL
Pertence à classe dos fenilpirazoles, e atua como antagonista no receptor GABA, inibindo o fluxo celular dos íons cloreto afetando o principal mecanismo neuromodulador dos artrópodes. Possui ação eficaz contra pulgas e tem efeito contra carrapatos.
Encontrado na formulação tópica (spray e top-spot/spot-on). A distribuição do fipronil pela epiderme e unidades pilossebáceas permite seu armazenamento nas glândulas sebáceas e sua gradual liberação via ductos foliculares.
Os pêlos dos animais tratados, ao caírem no ambiente, exercem controle das formas imaturas.
A sua toxicidade é muito baixa, podendo inclusive ser utilizado em filhotes.
7. LUFENURON
Pertence à classe das benzoilfeniluréias, que são inibidoras da síntese de quitina nas formas jovens de pulgas e em outros artrópodes como baratas, moscas, cupins e carrapatos. Atua principalmente contra as pulgas.
Administrado por via oral junto à refeição e absorvido no TGI, atinge a circulação em poucas horas. É distribuído e armazenado no tecido adiposo, mantendo assim as concentrações plasmáticas.
As pulgas adultas ingerem o princípio ativo por meio do repasto sangüíneo, sendo excretado junto às fezes que servirão de alimento às larvas do ambiente, atingindo-as. Como inibem a síntese de quitina, os ovos ficam impedidos de eclodir.
Praticamente não é tóxico para mamíferos, já que estes não dependem da formação de quitina.
DROGAS CONTRA PROTOZOÁRIOS
1. ACETURATO DE DIAMINAZENO
Causa interferência na síntese de DNA do parasito. Droga de escolha no tratamento da babesiose canina.
Droga muito tóxica, provocando alterações no SNC (salivação, tremores musculares, emese, diarréia, degeneração hepática, renal, cardíaca e muscular). Nas intoxicações, usar atropina como antídoto.
2.IMIDOCARB
Além de atuar contra as babesias, apresenta ainda efeito contra Erlichia e Anaplasma. Provoca vacuolização do citoplasma do parasita, redução dos ribossomas e dilatação da cisterna do núcleo.
Não é recomendado o seu uso em quadros clínicos avançadas pelo perigo de intoxicação, que caracteriza-se por salivação excessiva, descarga nasal serosa, diarréia e dispnéia (efeitos colinérgicos).
Por não ser totalmente metabolizado, possui eliminação lenta e níveis sanguíneos prolongados, sendo de grande utilidade na profilaxia da babesiose e anaplasmose. Na profilaxia usar metade da dose terapêutica.
3. PRIMAQUINA
Interrupção da função mitocondrial do parasita. Primariamente utilizado como um antimalárico, é indicado em medicina veterinária para o tratamento das babesioses felinas.
Via oral é a de mais fácil administração. É irritante ao TGI, sendo comum a ocorrência de vômitos.
4. TETRACICLINAS
Já discutidas, as tetraciclinas são as drogas de escolhas para o tratamento de erliquioses e anaplasmoses.
5. METRONIDAZOL
Causa interrupção da síntese de DNA. Atua principalmente contra Trichomonas, Histomonas meleagrides (“Dença da cabeça negra dos perus”) e tem alguma atividade contra bactérias anaeróbias.
Droga bem absorvida por via oral e de ampla distribuição pelo organismo. É eliminada pela urina, conferindo à mesma uma cor avermelhada e escura.
6. PIRIMETAMIDA
Igual ao do Trimetoprim, ou seja, inibição da tetraidrofolase-redutase. Em humanos, é usado para o tratamento da malária. Em medicina veterinária, é usado apenas para o tratamento da toxoplasmose, associado a sulfonamidas. A absorção é razoável e o metabolismo e eliminação são similares ao das sulfas. Pode determinar deficiência de ácido fólico também no hospedeiro, levando à anorexia e depressão da medula.
7. ANTICOCCIDIANOS
Visa o combate aos protozoários do gênero Eimeria e Isospora, responsáveis por significativas perdas econômicas na avicultura e na suinocultura.
Usados tanto de forma preventiva, como curativa, associadas à ração ou à água.
Atualmenteos tipos de programas de controle usados em frangos de corte são os de droga única por toda a vida da ave (“full time”) ou então um programa alternado combinando ionóforos e antimicrobiano químico:
- só um ionóforo; - só um químico; - ionóforo – químico; - químico – ionóforo; - ionóforo – outro ionóforo; - químico – outro químico.
Os ionóforos são drogas que aumentam a permeabilidade da membrana dos esporozoítos causando desequilíbrio iônico, entrando água na célula até sua explosão. Os mais utilizados são a monenzima, a lasalocida, maduramicina, salinomicina, semduramicina e narasina.
Dentre os químicos, têm-se a sulfonamida (grupo das sulfas), o amprólio (antagonista competitivo da tiamina), a nicarbazina, a robenidina, o diclazuril, clopidol, halofunginona, o toltrazuril.