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Fármacos anti-hipertensivos Iara Leão Luna de Souza João Pessoa, 2014 Fármacos anti-hipertensivos Pressão arterial sanguínea (PAS) PAS = DC x RPT DC FC x VE – Desempenho cardíaco e calibre vascular → controle realizado por mecanismos reguladores intrínsecos – Coordenação geral e integração do sistema cardiovascular → SNA Fármacos anti-hipertensivos Pressão arterial sanguínea (PAS) – Fármacos atuam diretamente sobre o SNA ou através de diferentes mecanismos → equilíbrio hídrico ou endócrino Fármacos anti-hipertensivos Regulação cardiovascular autônoma • Controle geral autônomo da PAS – Ritmos de estimulação pelos nervos simpáticos e parassimpáticos – Relação entre a estimulação neural e a liberação de NTs – Responsividade do órgão-alvo aos NTs Fármacos anti-hipertensivos Regulação cardiovascular • Visão geral Golan, 2009 Fármacos anti-hipertensivos Manutenção do tônus vascular • Fatores derivados do endotélio Fármacos anti-hipertensivos Manutenção do tônus vascular • Sistema renina-angiotensina-aldosterona – Atua de modo sinérgico com o SNA → ↑ a liberação de NA das terminações nervosas simpáticas – Estimula a secreção de aldosterona – Aldosterona → controle da excreção de Na+ e volume de líquido Fármacos anti-hipertensivos Sistema renina-angiotensina-aldosterona classes.midlandstech.edu Fármacos anti-hipertensivos Sistema renina-angiotensina-aldosterona Fármacos anti-hipertensivos Sistema renina-angiotensina-aldosterona Fármacos anti-hipertensivos Sistema renina-angiotensina-aldosterona Fármacos anti-hipertensivos Sistema renina-angiotensina-aldosterona Fármacos anti-hipertensivos Sistema renina-angiotensina-aldosterona A d a p ta d o : h tt p :/ /s p ro je c ts .m m i. m c g il l. c a Fármacos anti-hipertensivos Hipertensão arterial sistêmica • Etiologia – Doença crônico-degenerativa de etiologia multifatorial que compromete os vasos do organismo → alterando o tônus vasomotor e favorecendo a vasoconstrição → aumento da pressão arterial Fármacos anti-hipertensivos Hipertensão arterial sistêmica • Classificação da PAM Cadernos de Atenção Básica, Ministério da Saúde, 2013 Fármacos anti-hipertensivos Hipertensão arterial sistêmica • Tratamento – Idade – Sexo – Etnia – Massa corporal – Estilo de vida – Co-morbidades – Fatores de risco para a doença Fármacos anti-hipertensivos Hipertensão arterial sistêmica • Tratamento → não-farmacológico – Dieta com baixo teor de NaCl – Diminuição de gorduras saturadas na dieta – Exercício – Redução de peso – Cessação do tabagismo – Diminuição do consumo alcoólico excessivo Fármacos anti-hipertensivos Hipertensão arterial sistêmica • Tratamento → farmacológico – Anti-hipertensivos movimentam bilhões de dólares por ano na indústria farmacêutica (AGUIAR, 2001) – 2009 → mais de $ 27 bilhões – 2016 → mais de $ 30 bilhões marketresearch.com/GBI-Research-v3759/Antihypertensives-Generic-Erosion-Following-Patent-6 060610/ Fármacos anti-hipertensivos Hipertensão arterial sistêmica • Tratamento → farmacológico – Dos medicamentos mais vendidos no Programa Farmácia Popular em todas as regiões do Brasil → 64% atuam sobre o sistema cardiovascular (SANTOS-PINTO; COSTA; CASTRO, 2011) Fármacos anti-hipertensivos Hipertensão arterial sistêmica • Tratamento → farmacológico 1. Antagonistas -adrenérgicos → propranolol, atenolol e metoprolol 2. Antagonistas α1-adrenérgicos → doxazosina e prazosina 3. Simpaticolíticos de ação central → metildopa 4. Inibidores da ECA → captopril, enalapril, lisinopril e ramipril Fármacos anti-hipertensivos Hipertensão arterial sistêmica • Tratamento → farmacológico 5. Bloqueadores de canais de Ca2+ → nifedipino, anlodipino e verapamil* 6. Diuréticos → hidroclorotiazida, bendrofluazida e furosemida* 7. Antagonista competitivo da aldosterona → espironolactona 8. Ativadores de canal de potássio → minoxidil Fármacos anti-hipertensivos Hipertensão arterial sistêmica • Tratamento → farmacológico 9. Inibidores de renina enalquireno e alisquireno 10. Antagonistas não peptídicos dos receptores AT1 (sartanos) losartano, candesartano, valsartano, irbesartano e olmesartano Fármacos anti-hipertensivos Hipertensão arterial sistêmica • Tratamento → farmacológico 11. Vasodilatadores diretos 11.1. Vasodilatadores arteriais → diidralazina, hidralazina e minoxidil 11.2. Vasodilatadores arteriais e venosos → nitroprussiato de sódio Fármacos anti-hipertensivos Hipertensão arterial sistêmica • Tratamento → farmacológico 12. Anti-hipertensivos pulmonares → bosentana (anti-ET-1) e sildenafila (inibidor de PDE-V → abundante nos corpos cavernosos, músculo liso pulmonar e plaquetas) Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS cardioesporte.com.br/artigos/o q_e_coracao.asp corticoides94.wordpress.com/ category/sem-categoria/ ─ β-bloqueadores ─ Simpaticolíticos de ação periférica ─ Diuréticos ─ Inibidores da angiotensina ─ β-bloqueadores DC DC volume sanguíneo força de contração e frequência cardíacas Órgão Mecanismos Classe Terapêutica Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS Órgão Mecanismos Classe Terapêutica sobiologia.com.br/conteudos/ Histologia/epitelio25.php ─ Simpaticolíticos de ação periférica ─ Bloqueadores de canais de cálcio ─ Vasodilatadores de ação direta ─ Inibidores da angiotensina ─ Simpaticolíticos de ação central ─ β-bloqueadores RPT RPT DC prof-marcosalexandre. blogspot.com.br/2010/08/10- mitos-sobre-o-cerebro.html atividade simpática eferente Relaxamento da musculatura lisa vascular Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS • Antagonistas β-adrenérgicos – São úteis para hipertensos em consequência de angina e insuficiência cardíaca – Antagonistas da NA e adrenalina → 1-cardíacos Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS • Antagonistas β-adrenérgicos – Hipertensão renovascular → 1-adrenérgicos (células justaglomerulares) → liberação de renina – Protótipo propranolol (não seletivo) Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS • Simpaticolíticos de ação central – ↓ estimulação do SNAS no SNC – Fácil penetração cerebral – Metildopa → mais empregada Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS • Simpaticolíticos de ação central – Metildopa → pró-fármaco → metabolizada a α-metilnoradrenalina – Agonista 2-adrenérgicos pré-sinápticos → ↓ estimulação simpática para o coração – Segurança comprovada em gestantes Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS • Inibidores da ECA – Uso em pacientes hipertensos nos quais as concentrações sanguíneas circulantes do peptídio angiotensina II estão elevadas – Isolado → Bothrops jararaca Fármacos anti-hipertensivosTratamento farmacológico da HAS • Inibidores da ECA – Captopril → primeiro medicamento anti-hipertensivo desenvolvido a base de bradicinina – Enalapril, lisinopril, ramipril, perindopril e trandolapril Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS Golan, 2009 Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS • Bloqueadores de canais de Ca2+ – Causam vasodilatação arterial generalizada – Di-hidropiridinas (atuam preferencialmente sobre músculo liso vascular) nifedipino, anlodipino e nicardipina – Verapamil → atua sobre os vasos sanguíneos Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS • Vasodilatadores diretos → doadores de NO Golan, 2009 Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS • Vasodilatadores diretos → doadores de NO – Emergências hospitalares – Administração intravenosa – Intoxicação → formação de cianetos Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS • Diuréticos → Furosemida – Inibe o cotransporte luminal (Na+, K+, 2Cl-) → porção espessa do ramo ascendente da alça de Henle cortical e medular Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS • Diuréticos → Hidroclorotiazida – Pertence a classe dos tiazídicos – Inibe a reabsorção de Na+, Cl- e água na porção inicial do túbulo distal Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS • Diuréticos → Espironolactona – Antagonista competitivo da aldosterona Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS Fármacos anti-hipertensivos Tratamento farmacológico da HAS o .q u iz le t. c o m /h o y U a B b b 1 A o 3 1 x 4 A y J N R X Q _ m .p n g Fármacos anti-hipertensivos Iara Leão Luna de Souza João Pessoa, 2014
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