ATIVOS QUE PROMOVEM O CLAREAMENTO

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PRINCÍPIOS ATIVOS USADOS NO TRAMENTO DE DISCROMIAS
PROFESSORA Ma.SUZANA BENDER
Parecer Técnico Nº 1, de 28 de julho de 2009
 (Revisão do Parecer Técnico Catec nº 08/2001)
Proibição dos termos Mancha e Despigmentante em produtos cosméticos (Revisão do Parecer Técnico Catec nº 08/2001)
- Considerando que cosmético é um produto de uso externo, que não pode conter indicações e menções terapêuticas;
- Considerando que o uso de produtos para "mancha" envolve a necessidade de conhecimento prévio do consumidor quanto ao diagnóstico da mesma
A CATEC recomenda:
1. a proibição dos termos: mancha(s) e/ou despigmentante(s) no nome, texto de rotulagem, encartes e material publicitário dos produtos cosméticos;
2. que a proibição, de que trata o presente parecer, é extensiva a todos os demais termos, dizeres ou figuras, que possam induzir ao mesmo entendimento;
3. que os produtos existentes no mercado anteriores à publicação deste Parecer deverão adequar seus dizeres de rotulagem
ESTRATO BASAL
Melanócitos
Células com prolongamentos que transferem os melanossomas para os queratinócitos
Melanossomas
Organelas onde ocorrem a melanogênese
 nº, forma, dimensão e distribuição na epiderme geneticamente determinado e variável com a raça.
EPIDERME
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Melanócito
MELANOGÊNESE
Processo que leva à formação de melanina responsável pela pigmentação cutânea
Fisiologicamente importante como barreira à penetração dos uv’s
MELANOGÊNESE
α-MSH (hormonio estimulante de melanocitos do tipo α ou melanocortina)
Ceratinocitos humanos sao capazes de sintetizar α-MSH e β-MSH, em quantidades fisiologicas. O α- MSH e tambem produzido em melanocitos e celulas de Langerhans.9,11,17,25,30-34
ais de 120 genes têm sido identificados e parecem regular a pigmenta-
ção, porém, os efeitos do α-MSH são mediados pelo
MC1-R, o qual é expresso na superfície dos melanóci-
tos, sendo considerado o ponto chave para pigmenta-
ção. 
MITF (
Fator de Transcrição 
Microftalmia-associada 
ou também conhecido por Fator de Transcrição de Tirosinase
Uma vez que o 
α
-MSH liga-se ao MC1-R (recept
or de melanocortina 1), há a 
estimulação da produção do pigmento escuro 
de Eumelanina. A perda 
da atividade do MC1-R 
está associada a cabelos vermelhos ou amarelos. 
Como essa ligação do 
α
-MSH ao MCR-1 estimula a produção de MITF (
Fator de Transcrição 
Microftalmia-associada 
ou também conhecido por Fator de Transcrição de Tirosinase)
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Eumelanina: tem predominância da cor acastanhada ou preta.
Feomelanina: tem cor avermelhada ou amarelada
DHI=Diidroindol do ácido carboxilico
DHICA= Diidroxiindol ácido carboxílico 
Melanócito
Melanina
Características:
Confere cor à pele; 
Dois tipos de Melanina:
-Eumelanina: tem predominância da cor acastanhada ou preta.
-Feomelanina: tem cor avermelhada ou amarelada
Melanina e Pigmentação da pele 
- Principal cromóforo que proporciona à pele coloração característica; 
- Pigmento biológico envolvido na pigmentação cutânea, sendo determinante das diferenças na coloração da pele. 
 
 
Melanina e Pigmentação da pele 
Função 
- Produção aumentada após exposição à radiação UVA; 
- Função primária de absorção da radiação, dissipando na forma de calor; 
- Efeito Fotoprotetor; 
- Propriedade antioxidante. 
 
 
Causada pelo aumento da síntese e deposição da melanina; 
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
Principais Causas:
1.Fator Genético: 
envolvido em todos os estágios da melanogênese à codificação genética dos melanossomas.
2.  Fator Hormonal: 
estrogênios, progestogênios, α-MSH (melanocyte stimulating hormone).
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
Principais Causas:
3.  Radiação Ultravioleta (RUV): 
- RUVA: oxidação e escurecimento dos precursores incolores da melanina – pigmentação sem eritema (direta).
- RUVB: multiplicação de melanócitos ativos e estimulação da enzima tirosinase – eritema (indireta). 
 
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
FOTOTIPOS DE PELE(FITZPATRICK)
- Desenvolvidos em 1975 por Thomas B. Fitzpatrick 
- Baseados na resposta inflamatória a uma exposição solar :
 vermelhidão (eritema) 
 escurecimento (bronzeamento) 
 Escala utilizada para definir fototipos de coloração de pele
Utilizado em testes de FPS, UVA e tratamentos com laser;
Avaliar a tolerância da pele em procedimentos como peeling químicos e dermoabrasão; 
 Quanto maior o fototipo, maior será o risco de hiperpigmentação pós inflamatória. 
FOTOTIPOS DE PELE(FITZPATRICK)
I - Sempre queima, nunca bronzeia
II - Sempre queima, bronzeia pouco 
 
III - Bronzeia muito, queima pouco 
IV - Bronzeia sempre, nunca queima
V - Altamente pigmentada
VI - Negro. 
FOTOTIPOS DE PELE(FITZPATRICK)
Melasma:
Do Grego ‘melas’ significa preto; 
- Hiperpigmentação comum adquirida após exposição solar; 
- Causada por aumento da expressão dos MSH liberado pelos queratinócitos.
 
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
Melasma:
- Durante a gravidez, é chamada de Cloasma, do Grego “chloazein”significa verde, porém as manchas não apresentam tal coloração, sendo mais correto a nomenclatura “melasma”; 
- Ocorre principalmente durante a gravidez, uso de contraceptivos e reposição hormonal com estrógeno; 
 
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
Melasma:
• Manchas hiperpigmentadas irregulares, serrilhadas, e bordas irregulares; 
•  Ocorre principalmente nas bochechas, lábio superior, queixo e na testa; 
•  No melasma, os melanócitos apresentam dimensões aumentadas, dendritos prolongados e sintetizam mais melanina. 
 
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
Melasma:
Existem 4 tipos de melasma: 
•  Epidérmico 
•  Dérmico 
•  Epidérmico / Dérmico 
•  Indeterminado 
 
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
Sardas ou efélides:
-Caracterizam-se por manchas pequenas;
Com diâmetro inferior a 0,5cm;
Começam a aparecer a partir dos 3 anos de idade em áreas mais expostas ao sol;
- As pessoas de pele clara, cabelos ruivos ou louros e olhos azuis mostram-se mais predispostas a elas. 
 
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
Hiperpigmentação pós- inflamatória:
Ocorre principalmente em pessoas de pele escura na sequência do restabelecimento de uma inflamação;
A causa são as citocinas liberadas no processo inflamatório que estimulam a melanogênese.
 
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
Hiperpigmentação por reação fototóxica:
Causada pelo contato com substância fotossensibilizante e subsequente exposição ao sol;
No início o local fica vermelho e na sequência evolui para uma resposta inflamatória que pode resultar em reação bolhosa;
Induzido pelo uso de medicamentos tópicos ou alimentos.
 
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
Lentigo ou Mancha senil:
Pequenas;
Com um ou mais milímetros de diâmetro;
Coloração castanho escuro a negra;
Encontrada em áreas expostas ao sol;
São devido ao acúmulo de danos causados pela exposição solar;
Aparecem após os 50 anos;
 
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
Hemoglobina e Pigmentação da pele 
Oxihemoglobina (vermelha)
 Importante para manter a homogeneidade da cor da pele. 
- Hemoglobina desoxigenada (azul) 
 Está relacionada com hiperpigmentações periorbitais. 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
Hiperpigmentação periorbital:
Localizada na região periocular;
Ocorre por acúmulo de melanina no local;
Tem origem genética- Hereditária
Permanentes.
- Mais comum em mulheres morenas.
 
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
Hiperpigmentação periorbital por deposição de hemosiderina:
Na formação do edema ocorre extravasamento do eritrócito;
O eritrócito sofre hemólise e libera hemoglobina;
A hemoglobina decomposta libera hemosiderina, pigmento férrico de cor parda que se deposita nos tecidos;
São de cor escura próximas ao negro ou violeta, presentes nas pálpebras inferiores.
 
 
 
 
HIPERPIGMENTAÇÃO
HIPERPIGMENTAÇÃO
Sardas
Olheiras
Olheiras- hemosiderina
HIPERPIGMENTAÇÃO
Telangiectasia
alargamento de capilaresPetéquias e equimoses
Rompimento dos vasos
Cianose
má oxigenação
Eritema -Rubor
congestão 
de vasos arteriais
SANGUÍNEAS
ARBUTIN
(hidroquinona beta D,glucopiranosídeo)
É um heterosídeo da hidroquinona, presente em varias plantas da familia das ericáceas. Embora o arbutin seja um derivado de hidroquinona naturalmente encontrado em plantas como espécies de peras, cranberry, uva-ursi e muitas outras.
“In Vitro” possui desempenho superior a muitos ativos do mercado.
Citotoxicidade 100 vezes menor do que a hidroquinona.
Resultado satisfatório em melanoses solares e melasma. 
Mecanismo de ação: inibe a formação a tirosinase.
Concentração de uso:0,5% a 3%
Indicação:2-3xdia por 3 meses. 
 
 
 
ANTIPOLLON HT:
 Silicato de aluminio, produzido sinteticamente age como Co despigmentante, pois produz despigmentação gradual.
Adsorve a melanina já formada.
SYNOVEA-Possui um componente ativo o hexylresorcinol
4 vezes mais potente que a hidroquinona.Atua na estimulação da produção de glutationa, um protetor celular.
Estimula as enzimas antioxidantes. Possui atividade anti bacteriana e antifungica.Inibidor da tirosinase.
VITAMINA C:
Ou ácido ascórbico, age quelando os íons cobre, impedindo a melanogênese.
Existem diversas formas de Vitamina C no sentindo de tornar mais estável:
NANOSFERAS DE VITAMINA C E THALASPHERES DE VITAMINA C: 50% de VC-PMG
ASCORBOSILANE C: solução aquosa contendo 1% de monometilsilanol ascorbato e 0,627% de vit c
VC-PMG: 50% de vitamina C estabilizada com magnésio, libera vitamina c intacta no interior da pele.Uso :1-4% pode chegar a 12%
STAY C: VC-PMG estabilizado com sodio.Uso: 1-10%, hidrossoluvel.
PALMITATO DE ASCORBILA: acido ascorbico+acido palmitico, lipossoluvel, contem cerca de 45-50% de acido ascorbico.Uso: 1,5% fotossensivel.
VCIP: forma lipossoluvel da vitamina C, penetra melhor que VC-PMG.Uso:0,5-2%
AAG2: concentração desconhecida.Vitamina C ligada a uma molécula de glicose, tornando mais estável, fazendo um depósito de 72hs de Vitamina C na pele.
ACIDO ASCORBICO: vitamina C na forma pura, instável em solução aquosa ou produts que contenham agua, 
.
ACIDO FÍTICO: O ácido fítico é um ácido orgânico componente natural da maioria das sementes de leguminosas e cereais.
 Sua formação se dá durante a maturação das sementes e grãos de cereais
 Antioxidante, potente quelante de metais como Fe,Ca,Cu inibidor da tirosinase.
Ativo multifuncional: antioxidante, anti-inflamatorio e despigmentante.
 
 
 
ÁCIDO KÓJICO:é obtido a partir da da fermentação do arroz. 
Este ácido é usada à muitos séculos pelas queixas devido à sua ação clareadora. Ácido Kójico age inibindo a formação da melanina. 
Ele quela os íons cobre e bloqueia a ação da tirosinase, acabando com as manchas.
 O efeito do Ácido Kójico ocorrerá após 2 a 4 semanas de uso contínuo.
 Algumas pessoas podem demorar um pouco mais, especialmente aquelas com pele oleosa ou muito espessa. 
Os resultados vão melhorando à medida que se continua a aplicação por até 6 meses.
 SKIN WHITENING COMPLEX:
Complexo vegetal clareador.Extrato de uva ursi, AHAs, acido fitico e aspergilus biofermentado. 
Inibe a tirosinase, quela ions CU, esfolia a pele.
 
 AQUA LICORICE PT –40
Derivado do Extrato de alcaçuz
Despigmentante por inibição da tirosinase.
Também é antioxidante e antimicrobiano.
 
MELAWHITE –
 É um despigmentante funcional, composto de peptídeos fracionados, leucocyte extract (INCI), seletivamente, através de métodos precisos de processamento.
 O melawhite atua como um inibidor específico e competitivo da tirosinase, diminuindo a formação do pigmento da pele, a melanina. 
Desta forma, o melawhite pode auxiliar a minimizar o bronzeamento da pele e pigmentações pré-existentes e pós adquiridas, como sardas manchas senis e etc, PRODUTO COMERCIAL: SUN CLAIR BLUE GEL CREME-MEDICATRIZ
IDEBENONA –
 É o mais recente despigmentante que também é antioxidante, sua molécula é análoga à coenzima Q10, porém para despigmentação aconselha-se que seja lipossomada, pois os lipossomas irão garantir a sua permeação até a camada basal, onde estão os melanócitos. 
A idebenona age na inibição da dopaquinona que é uma precursora da melanina com ótima tolerância.
PRODUTO COMERCIAL:PREVAGE
ACIDO TRANEXÂMICO
. Apresenta níveis séricos aumentados com o uso de anticoncepcionais orais e na gravidez. 
O bloqueio dessa substância pode ser por mecanismo parácrino, por meio do qual o AT reduz a hiperpigmentação do melasma.
Age inibindo a tirosinase
BELIDES: 
ativo despigmentante derivado da margarida.Atua antes, durante e depois da síntese de melanina.
Quando o sol atinge a nossa pele ele libera ativos mediadores pró inflamatórios como a Endotelina ET1.Essa Endotelina em grande quantidade está diretamente envolvida na síntese da tirosinase, proliferação,migração e formação dos denditros dos melanócitos.
A inibição da ET1 é capaz de inibir a melanogênese antes que ela se inicie, tanto por diminuição da quantidade da tirosinase,como por interferir na sìntese e atuação do
BELIDES
Outra forma de agir é a diminuição da a indução da síntese da melanina é bloqueando os receptores do hormônio alfa MSH.
Quando esse hormônio consegue se ligar ao seu receptor nos queratinócitos ele estimula a ativação da tirosinase.
Assim quandos se bloqueia a ligação do alfa MSH com seu receptor diminui a produção de melania.
O belides também diminui a ação da tirosinase e diminui a transferência dos melanossomos para os queratinócito .