Agonistas e Antagonistas adrenérgicos

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Agonistas e Antagonistas adrenérgicos (SNA Simpático) 
Fármacos agonistas adrenérgicos:
Também chamados de simpaticomiméticos ou adrenomiméticos ou apenas adrenérgicos, constituem os fármacos que estimulam direta ou indiretamente os receptores adrenérgicos ou adrenoreceptores.
O efeito de um fármaco agonista adrenérgico administrado em determinado tipo de célula efetora depende da seletividade desta droga pelos receptores, assim como, das 3 características de resposta das células efetoras, e, do tipo predominante de receptor adrenérgico encontrado nas células.
Muitos medicamentos simpaticomiméticos também estão incluídos no grupo dos fármacos vasoativos (como a adrenalina, noradrenalina, metaraminol, fenilefrina, metoxamina, e, outros).
*Os fármacos vasoativos são conceituados como os fármacos que podem afetar o músculo liso vascular, atuando diretamente sobre as células musculares lisas, ou indiretamente, por exemplo, sobre as células endoteliais, sobre terminações nervosas simpáticas ou sobre o sistema nervoso central
São conhecidos cinco grupos de adrenoceptores ou receptores adrenérgicos que quando são ativados apresentam os seguintes efeitos: 
Alfa 1: Vasoconstrição; aumento da resistência periférica ; aumento da pressão arterial; midríase; estimulo da contração do esfíncter superior da bexiga ; secreção salivar; glicogenólise hepática; relaxamento do músculo liso gastrintestinal. 
Alfa 2: Inibição da liberação de neurotransmissores, incluindo a noradrenalina ; inibição da liberação da insulina; agregação plaquetária; contração do músculo liso vascular. 
Beta 1: Aumento da freqüência cardíaca (taquicardia); aumento da força cardíaca (da contratilidade do miocárdio); aumento da lipólise. 
Beta 2: Broncodilatação ; vasodilatação; pequena diminuição da resistência periférica ; aumento da glicogenólise muscular e hepática; aumento da liberação de glucagon; relaxamento da musculatura lisa uterina; tremor muscular. 
Beta 3: Termogênese e lipólise.
Os agonistas adrenérgicos podem ser de: ação direta, ação indireta e ação mista.
Agonistas de ação direta: São os que atuam diretamente nos receptores adrenérgicos alfa ou beta produzindo efeitos semelhantes ou liberando a adrenalina pela medula adrenal. Os principais fármacos de ação direta são: adrenalina, noradrenalina , dopamina, isoproterenol ( as chamadas catecolaminas), e entre outros 
* As catecolaminas possuem rápido inicio de ação, entretanto, a duração é breve, e, não devem ser administradas por via oral devido serem metabolizadas pelas enzimas COMT e MAO presentes no trato intestinal. Já os agonistas adrenérgicos não-catecolaminas podem ser administradas por via oral, e, possui maior duração.
Agonistas de ação indireta: são os que não afetam diretamente os receptores pós-sinápticos, mas provocam a liberação de noradrenalina dos terminais adrenérgicos. Os fármacos de ação indireta são a anfetamina e a tiramina. 
Agonistas de ação mista – são os que ativam os receptores adrenérgicos na membrana pós- sináptica, e, causam a liberação de noradrenalina dos terminais pré-sinápticos (adrenérgicos). Os fármacos de ação mista são a efedrina e o metaraminol.
Fármacos Antagonistas Adrenergicos
Os medicamentos antagonistas adrenérgicos ou simpatolíticos produzem seus efeitos antagonizando as ações do SNAs. Podem ser classificados de acordo com o tipo de receptor em que exercem suas ações, ou seja, antagonistas alfa e beta adrenérgicos. Os antagonistas adrenérgicos têm a capacidade de reduzir a atividade nervosa simpática, evitando somente que o agonista ou neurotransmissor interaja com o receptor; Quase todos são antagonistas competitivos; 
Uso Terapêutico: 
Uso terapêutico:
-Antagonistas alfa adrenérgicos:
Doxazosina e terazosina: Hipertensão Leve
Fenoxibenzamina: preparação para cirurgia
- Antagonistas beta adrenérgicos:
Hipertensão; angina de peito; após Infarto Miocardio (proteção contra arritmia e reinfarto); arritimias; Insuficiencia cardíaca estável; glaucoma(timolol – diminui a produção de humor acuoso pelo corpo ciliar; Hipertireoidismo (coadjuvante controlando os sintomas cardiovasculares); profilaxia de enxaqueca; estados de ansiedade(melhora desempenho pela redução da taquicardia, tremores musculares e outros sinais simpáticos.
Agonistas e Antagonistas colinérgicos (SNA Parasimpático) 
Os receptores colinérgicos são classificados em Muscaríneos (M1 a M5) e Nicotínicos (ganglionares e musculares); São mediados pela acetilcolina, que é um neurotransmissor que atua em diversos receptores colinérgicos.
Os muscarineos são subdivididos em 5 classes:
 M1: Neurais
M2: cardíacos
M3: glandulares
M4 e M5: SNC
Fármacos Angonistas colinérgicos:
São drogas que produzem respostas semelhantes àquelas obtidas após estimulação do SNA parassimpático; Também são denominadas de colinomiméticas ou parassimpatomiméticas. 
Os Fármacos agonistas colinérgicos são distribuídos em 2 grupos: 
- Ação direta: que agem nos receptores colinérgicos como agonistas, ativando esses receptores e desencadeando respostas semelhantes às provocadas pela estimulação parassimpática. Ex.: fármacos Betanecol e pilocarpina
- Ação indireta: embora não tenham ação direta sobre os receptores colinérgicos, são drogas que proporcionam maior tempo de ação da acetilcolina, inibindo a enzima que tem o poder de destruir a acetilcolina, portando os inibidores da acetilcolinesterase estes inibido podem ser reversíveis ou irreversíveis. Ex.: fármacos fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, edrofônio 
Principais Efeitos dos agentes muscarinicos:
-Efeito cardiovasculares: redução da frequência cardíaca; diminuição do debito cardíaco(redução da força de contração do átrio); vasodilatação generalizada; queda da pressão arterial
-Efeito sobre a musculatura lisa: aumento da contração do musculo liso do TGI; contração das bexigas e dos brônquios
-Efeito oculares: musculo ciliar (ajusta a curvatura do cristalino) constritor da pupila(ajusta a pupila em resposta à luminosidade) 
Uso terapêutico: 
-Tratamento de glaucoma (pilocarpina causa diminuição da pressão intraocular)
-Tratamento de hipotonia gastroinstestinal ou da bexiga pilocarpina, ou betanecol, ou carbacol
Obs.: Chumbinho e inseticidas agem como agonistas colinérgicos 
Fármacos Antagonistas colinérgicos:
Os antagonistas colinérgicos são drogas que agem nos receptores colinérgicos, bloqueando seletivamente a atividade parassimpática (inibindo ou bloqueando a ação da acetilcolina), sendo estes antagonistas também chamados parassimpaticolíticos ou fármacos anticolinérgicos, assim, diminuem, inibem ou bloqueiam a resposta colinérgica), e, em determinadas situações (indiretamente) tem o efeito estimulante do SN Simpático. 
São classificados em: 
- Bloqueadores antimuscarineos (atropinas*)
- Bloqueadores ganglionares
- Bloqueadores neuromusculares
*Principal efeito das Atropinas
Sobre o TGI: inibição da motilidade; inibição da secreção de ac. Gástrico;
Sobre a musculatura lisa: relaxamento da musculatura das vias brônquicas (asma), urinarias e biliares;
Sobre o SNC: efeitos excitatórios;
Uso clinico dos antagonistas muscarineos: 
- Cardiovascular: Tratamento da bradicardia sinusal ( após o infarto do miocárdio – atropina IV)
- Oftálmico: dilatação da pupila
- Neurológico: prevenção da cinetose(hioscina); Parkinsonismo
- Respiratório: asma (atropina e ipratropico)
- Gastrointestinais: antiespasmódico; supressão da secreção de ác, gástrico; ulcera péptica (pirenzepina).