Histamina, receptores de histamina e anti histamínicos

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Histamina, receptores de histamina e anti-histamínicos: 
novos conceitos 
O QUE É HISTAMINA ?
Principal mediador das reações alérgicas;
Produção tecidual mastócitos (árvore brônquica, pele e snc); sangue (basófilos)
AS AÇÕES DA HISTAMINA SÃO MEDIADAS PELA SUA LIGAÇÃO A quatro SUBTIPOS DE RECEPTORES:
H1, H2, H3 e h4
Todos os quatro subtipos consistem em receptores acoplados a proteína g.
PROPRIEDADES ANTI-INFLAMATÓRIAS DOS ANTI-HISTAMÍNICOS H1
LIBERAÇÃO DE CITOCINAS, QUIMIOCINAS, MOLÉCULAS DE ADESÃO E MEDIADORES INFLAMATÓRIOS;
DIMINUIÇÃO EVIDENTE DA RESPOSTA NA FORMAÇÃO DO ERITEMA E DO EDEMA DÉRMICO
ABSORÇÃO E METEBOISMO DE EXCREÇÃO
BOA ABSORÇÃO QUANDO ADMINISTRADOS VIA ORAL
TRANSPORTE ATIVO DAS MEMBRANAS CELULARES: GLICOPROTEÍNA (GP) e os polipeptídios (transportadores de ânions orgânicos) 
São metabolizados e detoxificados no fígado;
A maioria dos anti-h1 são eliminados através dos rins após metabolização em maior ou menor grau;
A cetirizina e a levocetirizina são eliminadas na urina;
Flexofenadina é eliminada nas fezes 
Os anti-h1: primeira geração x segunda geração
Os anti-histamínicos clássicos, de "primeira geração", são considerados sedantes pois podem provocar sonolência. 
causam também dificuldade para se concentrar, exercer tarefas diárias 
diminuição do tempo do sono REM (aquele sono reparador) o que faz com que a pessoa mesmo dormindo um número satisfatório de horas ainda assim acorda cansada.
Os anti-histamínicos não clássicos são modernos e proporcionam alívio dos sintomas causando pouca sedação, com mínimos efeitos na atividade psicomotora.
Em alguns casos, pode ocorrer dor de cabeça (cefaleia), que é o efeito colateral mais significativo.