Fármacos bloqueadores neuromusculares

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Fármacos bloqueadores neuromusculares
Acadêmicos: Alice Shaia, Cintia Pereira, Daniela de Castilho, Edilson Francisco, Kevinny Keroliny, Gazzyany Resplandes, Hanna Sulamita, Maria Caroline, Thayse Cristina, Rita de Cassia. 
As drogas que afetam o músculo esquelético são divididas em dois grupos terapêuticos principais os bloqueadores neuromusculares e os espasmolíticos. 
Os fármacos bloqueadores neuromusculares interferem na transmissão, na placa terminal neuromuscular. 
INTRODUÇÃO 
Curare é um termo genérico usado para descrever vários venenos de flechas usadas na América do Sul.
O composto ativo do Curare e denominado d –tubocurarina. 
História
A contração muscular acontece quando e gerado um potencial de ação nervoso em direção a fibra muscular, quando o estimulado chega na junção neuromuscular, e liberado acetilcolina ACH que ira promover despolarização do sarcômero, ocorrendo a abertura dos túbulos T, liberando cálcio para o interior dos túbulos. O cálcio adere a tropomina permitindo o deslizamento da tropomiosina sobre a actina onde a cabeça da miosina vai acoplar, aos filamentos de actina promovendo a contração muscular em seguida o cálcio sai da troponina, a miosina libera a actina promovendo o relaxamento muscular pondo fim á contração.
FUNÇÃO NEUROMUSCULAR NORMAL
MECANISMO DE AÇÃO
Competem com a Ach pelo receptor nicotínico.
Impedem a despolarização e inibem a contração muscular.
DROGAS NÃO-DESPOLARIZANTES
Administração por Via Intra-Venosa, pois a absorção por Via Oral é mínima.
A via de eliminação está fortemente correlacionada com a duração de ação dos fármacos Não-despolarizantes.
FARMACOCINÉTICA
AÇÕES
 Os músculos não são igualmente sensíveis aos bloqueadores.
Ordem crescente de bloqueio muscular: FACE ► GLOBO OCULAR► DEDOS► MEMBROS► PESCOÇO ► TRONCO ►INTERCOSTAIS ► DIAFRAGMÁTICOS.
USOS TERAPÊUTICOS:
Fármacos adjuvantes na anestesia cirúrgica, para relaxar a musculatura esquelética.
REAÇÕES ADVERSAS:
O vecurônio, o pipecurônio, o doxacúrio, o cisatracúrio e o rocurônio exercem efeitos cardiovasculares mínimos.
Tubocurarina pode produzir hipotensão, e em grandes doses pode ocorrer bloqueio ganglionar.
O pancurônio provoca aumento moderado da frequência cardíaca.
Compostos Benzilisoquinolinas:
Atracúrio (Tracrium®)
 Doxacúrio
 Mivacúrio
Cisatracúrio
Compostos Aminoesteróides: 
Pancurônio (Pancuron®)
Vecurônio
Pipecurônio
Rocurônio (Esmeron®)
D-tubocurarina
Galamina (Flaxedil®)
Tipos de fármacos não despolarizantes
MECANISMO DE AÇÃO:
Liga-se ao receptor nicotínico e age como a Ach, despolarizando a junção neuromuscular e permanecendo ligado ao receptor por um período de tempo relativamente longo, causando paralisia flácida.
 FASE I: Despolarização do receptor.
 FASE II: Resistência à despolarização.
DROGAS DESPOLARIZANTES
A succinilcolina tem uma duração da ação extremamente curta. 
A succinilcolina é rapidamente metabolizada pela colinesterase plasmática, por esse motivo seu efeito e curto. 
Existe uma variante geneticamente anormal da colinesterase plasmática, que pode aumentar a duração do efeito da succinilcolina. 
FARMACOCINÉTICA
Ações
A sequência de paralisia pode ser ligeiramente diferente, mas como ocorre com os bloqueadores competitivos, os músculos respiratórios são paralisados por último. A Succinilcolina inicialmente produz fasciculações musculares, seguidas de paralisia
Usos Terapêuticos
Devido ao rápido início e à curta duração de ação, a Succinilcolina é útil quando a rápida intubação endotraqueal é necessária durante a indução da anestesia. Ela também é empregada durante tratamento com choque eletroconvulsivo.
REAÇÕES ADVERSAS
A succinilcolina pode provocar arritmias cardíacas quando administradas durante a anestesia de halotano.
Apneia pode aparecer com a administração de Succinilcolina a um paciente que é deficiente genético de colinesterase plasmática ou tem uma forma atípica da enzima pode levar à apneia prolongada devido à paralisia do diafragma.
KATZUNG, G, Bertram. Farmacologia básica e clínica. 9º Ed. Guanabara-Koogan. 27: 360 – 370.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS