AULA ANTI HIPERTENSIVOS

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FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
• Controle da Pressão arterial
• A pressão arterial é a pressão exercida pelo sangue contra as
paredes dos vasos sanguíneos. Possui a importante função de
permitir a correta perfusão sanguínea dos órgãos.
É estimada através da fórmula: PA = DC x RVP, onde:
• PA = Pressão Arterial
• DC = Débito Cardíaco
• RVP = Resistência Vascular Periférica
• A pressão arterial é expressa em mmHg (milímetros de mercúrio).
HIPERTENSÃO ARTERIAL
              PA = DÉBITO CARDÍACO (VS x FC)
x
  RESISTÊNCIA  VASCULAR PERIFÉRICA
Pressão Arterial
Classificação da Pressão Arterial (18 anos)
 Classificação P. Sistólica P. Diastólica
 mmHg mmHg
 Ótima < 120 < 80
 Normal < 130 < 85
 Limítrofe 130-139 85-89
 Hipertensão
 Estágio I ou leve: 140-159 90-99
 Estágio II ou moderada: 160-179 100-109
 Estágio III ou grave: > 180 > 110
 Sistólica isolada: > 140 < 90
• A hipertensão arterial afeta aproximadamente 20% da
população mundial
• Principal fator de risco de todas as doenças cárdio­
cérebro­vasculares.
• Prevalência  mais alta entre os indivíduos de raça negra e
idosos.
• Somente 40% tem consciência do problema.
• Apenas 15% estão sob tratamento e bem controlados.
HIPERTENSÃO ARTERIAL
Dislipidemia
Tabagismo
Estresse
Obesidade
Diabetes
Hereditariedade
Idade
Sedentarismo
Gênero
Etnia
Consumo de sal
Hormônios (estrógeno) - Menopausa - Anticoncepcionais
Fatores Predisponentes para a HA
COLESTEROL DIABETES
Fatores de Risco para as Doenças
Cadiovasculares
ESTRESSE
FUMO OBESIDADE HIPERTENSÃO
LESÕES EM ÓRGÃOS-ALVO
Doenças cardíacas
Hipertrofia ventricular
Angina
Infarto do miocárdio
Insuficiência cardíaca
Nefropatia
IRC
Doenças Renais Doença arterial
periférica
AVC RetinopatiaHipertensiva
Regulação Normal da P. A.
➢ Fatores reguladores da PA:
• Sistema nervoso ↳ hipotálamo, córtex encefálico, SNA,
barrorreceptores e quimiorreceptores na aorta, carótida e pulmão;
• Rim ↳ homeostase dos líquidos;
• Sistema renina-angiotensina ↳ vasoconstrição.
REGULAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL
Resposta mediada pelo SNS - Sistema nervoso simpático
 Ativ. simpática
 Ativ. de receptores β
do coração
 Ativ. de receptores α da
musculatura lisa dos
vasos(vasoconstrição)
 Debito cardíaco
 Resistência
periférica
Aumento
da
pressão
sanguínea
Diminuição
da pressão
sanguínea
 Fluxo sanguíneo renal
 Taxa de filtração glomerular
 Renina
(converte o
angiotensinogênio
em angiotensina I)
 Retenção de
Na e água
 Angiotensina II
(potente vaso
constritor)
 Volume
sanguíneo
 Aldosterona
ECA
 Angiotensina I
Resposta mediada pelo Sistema renina-angiotensia-aldosterona
Barorreceptores
nos rins liberam:
TRATAMENTO
Terapia Anti-Hipertensiva
 Reduzir a morbidade e mortalidade associadas à
PA elevada
 Evitar complicações cardiovasculares
• Eficaz por via oral;
• Ser bem tolerado;
• Se possível tomada única diária;
• Iniciar‐se com  menores doses efetivas e aumentá‐las
gradativamente e/ou associar outra classe farmacológica;
• Quanto maior a dose, maiores as probabilidades de surgirem efeitos
indesejáveis;
• Mínimo de 4 semanas para o aumento da dose e/ou a associação de
medicamento de outra classe, salvo em situações especiais;
• Esclarecer ao paciente sobre a doença, efeitos colaterais dos
medicamentos, planificação e objetivos terapêuticos;
• Considerar suas condições socioeconômicas.
Tratamento medicamentoso (Princípios
Gerais)
HIPERTENSÃO ARTERIAL
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
TRATAMENTO MEDICAMENTOSO CLASSIFICAÇÃO:
1) Diuréticos.
2) Inibidores do SN Simpático (simpaticoplégicos).
3) Vasodilatadores diretos.
4) Antagonistas dos canais de cálcio (ACC).
5) Inibidores da Enzima conversora (IECA).
6) Antagonistas do receptor AT1 da angiotensina II (ARAII).
Diuréticos
❑ Tiazídicos e similares;
❑ Diuréticos de alça;
❑ Poupadores de potássio.
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
DIURÉTICOS
•     Os diuréticos são medicamentos que acarretam
uma perda global de sódio e água por parte do
corpo através de uma ação sobre o rim.
•     São classificados em:
• Diuréticos Tiazídicos
• Diuréticos de Alça
• Poupadores de Potássio
• Diuréticos Osmóticos
• Inibidores da Anidrase Carbônica
Amilorida
Triantereno
Espironol
actona
Tiazídicos
Furosemida
Túbulo
distal
Alça de Henle
Túbulo
proximal
Glomérulo
SÍTIOS DE AÇÃO DOS DIURÉTICOS
Tiazídicos e Similares :
– Hidroclorotiazida
– Clortalidona
– Indapamida
Ações:
• Depleção do volume
plasmático
• Eliminação do edema da
parede do vaso
• Redução da reatividade
vascular
• Ação vasodilatadora direta.
Efeitos Indesejáveis
– Aumento dos Triglicerídeos
– Intolerância a glicose
– Disfunção sexual
– Hiperuricemia
– Hipopotassemia
Diuréticos
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
Furosemida
Bumetamida
Piretanida
Ácido Etacrínico
Ações:
Depleção de volume
Diminuição do débito cardíaco
Efeitos Indesejáveis
– Aumento dos Triglicerídeos
– Intolerância a glicose
– Disfunção sexual
– Hiperuricemia
– Alcalose metabólica
– Hipomagnesemia
– Reações alérgicas:erupções
cutâneas
– Eosinofilia
Diuréticos de alça
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
Os diuréticos de alça são os mais poderosos
de todos os diuréticos, capazes de acarretar a
excreção de 15 a 25% do sódio existente no
filtrado.
Diuréticos de Alça
Nome genérico Nome comercial Freq. de
administração
Duração da
ação
Furosemida Lasix
(Hoechst)
VO/EV 2x/d 3­6h
Bumetanida Bumex VO/EV/IM
2x/d
1­4h
Ac. etacrínico Edecrin
(Merck)
VO/EV
2x/d
3­6h
Torsemina Demadex
(BOehringer)
VO/EV
1x/d
8­12h
Ações:
• Pequena potência diurética;
• São associados a diuréticos
tiazídicos ou de alça;
• são úteis na prevenção e no
tratamento da hipopotassemia.
Efeitos Indesejáveis
Todos podem causar hipercalemia;
 A espironolactona pode causar
ginecomastia e impotência.
Diuréticos Poupadores de potássio
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
Amiloride – (Inibidores de
canais de Na+)
Espironolactona - (Inibidor
da aldosterona)
Triantereno - (Inibidores de
canais de Na+)
Diuréticos poupadores de K+
Nome genérico Nome
comercial
Freq. de
administração
Duração
da ação
Amilorida Midamor
(Merck)
1x/d 24h
Espironolactona Aldactone
(Searle)
1­2x/d 3­6h
Triantereno Dyenium
(SmithKline)
1­2x/d 3­6h
A) AÇÃO CENTRAL
B) AÇÃO INTERMEDIÁRIA
C) AÇÃO PERIFÉRICA
A) AÇÃO CENTRAL
ALFA-METILDOPA
CLONIDINA
Ações:
• DEPRESSÃO DO TÔNUS SIMPÁTICO
•  DIMINUIÇÃO NA LIBERAÇÃO DE
NORADRENALINA NOS NERVOS
TERMINAIS
• REDUÇÃO DO NÍVEL DE RENINA
Efeitos Indesejáveis
• Sedação e depressão mental, que
podem ser intensificados com o uso
de álcool, outros depressores do
SNC
• Impotência sexual
• Anemia hemolítica
• Hepatite tóxica
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
INIBIDORES DO SISTEMA SIMPÁTICO
A) AÇÃO CENTRAL
B) AÇÃO INTERMEDIÁRIA
C) AÇÃO PERIFÉRICA
B) AÇÃO INTERMEDIÁRIA
1­ BLOQUEADORES GANGLIONARES –
TRIMETAFAN
2.BLOQUEADORES PÓS GANGLIONARES ­
GUANETIDINA E RESERPINA
Ações:
BLOQUEIO GANGLIONAR
EVITAM INTERAÇÃO ACETILCOLINA  E
RECPTORES  NICOTINICOS
• REDUÇÃO DO NÍVEL DE
RENINA• REDUZEM DRASTICAMENTE
A PRESSÃO
•  INIBE LIBERAÇÃO DE SÓDIO
Efeitos Indesejáveis
• Sedação e depressão
mental, que podem ser
intensificados com o uso de
álcool, outros depressores
do SNC;
• Impotência sexual;
• Anemia hemolítica;
• Hepatite tóxica.
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
INIBIDORES DO SISTEMA SIMPÁTICO
C) AÇÃO PERIFÉRICA
ALFA­BLOQUEADORES ­ PRAZOSINA,
TERAZOSINA, DOXAZOSINA
Ações:
BLOQUEIO ALFA­SIMPÁTICO ➔   VASODILATAÇÃO
ARTERIAL ➔ DIMINUIÇÃO NA RVP
Efeitos Indesejáveis
HIPOTENSÃO TONTURAS,
CEFALÉIA, INCOTINENCIA
URINÁRIA
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
INIBIDORES DO SISTEMA SIMPÁTICO
HIPERTENSÃO ARTERIAL
Betabloqueadores
– Propranolol
– Atenolol
– Metoprolol
– Carvelidol
Ação
• Reduz a secreção de renina
• Redução do tônus simpático (da
adrenalina na fenda sinaptica)
•  Redução na liberação de renina
• Diminuição da frequência cardíaca
• Diminuição do débito cardíaco
Efeitos Indesejáveis
– Bradicardia
– Disfunção sexual
– Depressão miocárdica
– Depressão psíquica
– Fraqueza intensa
– Alterações do sono
– Exantema cutâneo
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
INIBIDORES DO SISTEMA SIMPÁTICO
FARMACOLOGIA DOS
ANTI­HIPERTENSIVOS
­ Vasodilatadores orais
–Hidralazina, Diidralazina e Minoxidil
- Vasodilatadores parenterais –
Nitroprussiato e Diazóxido
Ações:
Relaxam a musculatura lisa dos vasos
sanguíneos
Efeitos Indesejáveis
Taquicardia
Palpitações
Angina
Edema
Cefaléia
Sudorese...
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
Vasodilatadores
- Vasodilatadores orais –
‐ Amlodipina
‐ Nifedipina
‐ Felodipina...
Ações:
Diminuição da concentração de Ca++
nas células musculares lisas
vasculares
• Efeitos Indesejáveis
– Cefaléia
– Tontura
– Rubor facial
– Edema periférico
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
Bloqueadores dos canais de Cálcio
Captopril
Enalapril
Ações:
Inibe a enzima conversora, bloqueando a
transformação de Angiotensina I em II.
Aumenta a produção de bradicinina
(potente vasodilatador)
Efeitos Indesejáveis
– Tosse seca
– Alterações do paladar
– Hipotensão...
Inibidores da ECA
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
Ações:
Bloqueio da enzima conversora da angiotensina.
Menor formação de angiotensina II
Menor vasoconstricção
Menor estimulação da aldosterona
Inibição degradação da bradicinina      Potente vasodilatador!
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
INIBIDORES DA ENZIMA DE CONVERSÃO
Losartan
Valsartan
Irbesartan
Candersartan
Telmisartan
Ações:
Antagonizam  a ação da
 angiotensina II, bloqueando
especificamente os seus
receptores.
– Efeitos Indesejáveis
• Hepatotoxicidade,
• Sintomas neuropsiquiátricos
Antagonista do Receptor AT1 da Angiotensina II
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
Mecanismo de ação
Bloqueio dos receptores da angiotensina II,
Inibindo a ação do eixo da renina.
               Vasodilatação   Excreção de sódio
FARMACOLOGIA DOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
Antagonista do Receptor AT1 da Angiotensina II