Anti-inflamatórios esteroidais: mecanismo de ação e efeitos

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Anti-
inflamatórios 
esteroidais 
UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 
Departamento de Fisiologia e Farmacologia 
 
Michelle Melgarejo da Rosa 
melgarejo.rosa@gmail.com 
2018 
 1. Adrenal 
Corte histológico da adrenal 
Controla níveis de sal e água 
Aumento da natremia (Sódio no 
sangue), reabsorção de água e 
pressão arterial 
Características sexuais 
femininas e masculinas 
Funções imunossupressoras, anti-
inflamatória, cardiovasculares, 
metabólicas, homeostáticas. 
Hormônio do estresse 
Estimula o coração, eleva a 
tensão arterial, relaxa certos 
músculos e contrai outros. 
 Cortisol 
□  Regulação do metabolismo 
intermediário 
□  Algumas funções no SNC 
□  Resposta ao estresse 
□  Imunossupressão 
□  Fraqueza muscular 
□  Hipertensão 
□  Obesidade 
□  Perda de cálcio 
□  Hiperglicemia 
 
 2. Ações dos glicocorticoides 
Mecanismo de ação de Glicocorticoide 
Hormônio liberador 
 de corticotrofina 
Ações dos Glicocorticoides – Glicose 
Diminui captação 
de glicose 
Aumenta 
gliconeogênese 
Aumenta 
glicemia 
Resistência a insulina 
 
Ações dos Glicocorticoides – Proteínas 
Redução da 
síntese 
Aumento da 
degradação Atrofia muscular 
Aumenta gliconeogênese 
-  Aumenta armazenamento de gorduras 
-  Diminui a massa muscular 
Ações dos Glicocorticoides – Lipídeos 
Ativação da 
lipase 
Redistribuição da 
gordura corporal 
Aumenta liberação de corpos cetônicos 
 
- Cetoacidose diabética 
Da periferia (nádegas e membros) para o 
centro (abdominal e peritoneal) 
Outras ações dos Glicocorticoides 
Alteram os 
níveis de 
células 
sanguíneas no 
plasma: 
-  Diminuição 
das células de 
defesa; 
-  Aumento de 
hemoglobina, 
hemácias e 
plaquetas 
(COX2); 
SNC: 
- Euforia; 
-  Alteração do humor; 
-  Depressão 
-  Ansiedade 
-  Insônia/Sono 
 
Estômago: 
Aumentam a produção 
de ácido clorídrico e 
pepsina (COX1) – 
contribuem com 
distúrbios dispépticos; 
 
 
Redução da 
função de 
fibroblastos 
Ações dos Glicocorticoides 
Redução da 
atividade de 
osteoblastos 
Menor produção de 
colágeno e elastina – 
menor cicatrização, 
crescimento e 
diferenciação celular 
Osteoporose 
(aumento da 
atividade de 
osteoclastos) 
 
 3-Acão anti-inflamatória 
 4-Acão anti-inflamatória 
Ação anti-inflamatória 
Alteram os níveis 
de células 
sanguíneas no 
plasma: 
-  Diminuição das 
células de defesa; 
-  Aumento de 
hemoglobina, 
hemácias e 
plaquetas; 
Diminuem o 
processo de 
inflamacão 
tecidual 
Glicocorticóides 
Diminui 
macrófogos e 
neutrófilos 
Diminui 
atividade 
células T 
helper 
Redução da 
transcrição de genes, 
fatores de adesão e 
citocinas 
 
Ações dos Glicocorticoides – Células inflamatórias 
Redução da 
transcrição de genes 
para a IL2 e seu 
receptor 
 
Redução 
de COX1 
e 2 
Redução de 
citocinas e 
complemento 
Redução da 
Histamina e NO 
Ações dos Glicocorticoides – Redução de 
mediadores inflamatórios 
Aumento 
processos 
anti-
inflama-
tórios 
 4 - Seleção de fármacos 
Depende do histórico do paciente: 
-  Hipertensão; 
-  Diabetes; 
-  Ulceras; 
-  ... 
Depende do tempo de efeito desejado 
Depende da via de adm 
-  Tópica, 
-  Oral, 
-  I.M. 
Meia 
vida 
plas-
mática 
Seleção baseada em: 
Ação anti-
inflamatória 
Atividade 
anti-
mineralocor-
ticoide 
Dexametasona e betametasona 
-  Terapia anti-inflamatória aguda máxima (choque séptico e 
edema cerebral); 
-  Meia vida plasmática longa; 
-  Atividade mineralocorticoide mínima; 
-  Apresenta atividade supressora do crescimento; 
Efeito de glicocorticóides 
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Prednisolona, Prednisona, 
metilprednisolona 
-  Primeira escolha para tratamento anti-inflamatório e 
imunossupressor de longa duração; 
-  Para: doença pulmonar obstrutiva crônica, doenças endócrinas, 
osteomusculares, reumáticas, alérgicas, oftálmicas, respiratórias, 
hematológicas, neoplásicas...; 
-  - meia vida intermediária; 
-  Contraindicada com antifúngicos; 
-  Grande uso odontológico; 
-  Alta atividade anti-inflamatória; 
-  Atividade mineralocorticoide relativamente baixa; 
Dexametasona e betametasona 
-  Terapia anti-inflamatória aguda máxima (choque séptico e 
edema cerebral); 
-  Meia vida plasmática longa; 
-  Atividade mineralocorticoide mínima; 
-  Apresenta atividade supressora do crescimento; 
-  Mais na forma tópica; 
Dexametasona e betametasona 
-  Terapia anti-inflamatória aguda máxima (choque séptico e 
edema cerebral); 
-  Meia vida plasmática longa; 
-  Atividade mineralocorticoide mínima; 
-  Apresenta atividade supressora do crescimento; 
Corticóides 
Fármacos: 
Dexametasona 
(decadron)(neodex) 
Predinisolona(Predsin) 
(Prelone) 
Beclometaona 
(beclosol) – Spray nasal 
Beclometasona (Alerfin)
(clenil A) Betametasona (Trok G) 
Mometasona (oximax) - 
Inalatório 
Fluticosona (Avamis)
(Dymista) – Spray nasal 
Betametasona 
(diprospan) 
Budesonida (Budecort) Hidrocortisona (androcortil) 
Predinisona (Meticorten) Dexametasona (Maxidex) - colírio 
25 
 5- Farmacocinética 
Farmacocinética 
□ Bem absorvidos pelo TGI; 
□ Todas as vias de Adm e todas as formas farmacêuticas; 
□ Administração IV, IM: Dexametasona, Hidrocortisona, 
metilprednisolona, prodnisona: 
□ Aerosol: Beclometasona (broncoconstrição – pouco efeito 
sistêmico); 
□ Tópico: Dexametasona, hidrocortisona; 
□ Todos podem ser administrados por via oral; 
□ Maioria ligado a proteínas plasmáticas; 
□ Eliminação renal, cuidar dose com insuficiência 
renal; 
 6- Usos terapêuticos 
Usos terapêuticos 
□ Insuficiência adreno-cortical; 
□ Alívio sintomas inflamatórios; 
□ Artrite reumatoide; 
□ Bursite; 
□ Transplante de órgãos; 
□ Aceleração da maturação pulmonar; 
□ Asma 
□ Alergias – Rinite; 
□ Mielomas; 
□ Edema cerebral (longa duração); 
□ Gota; 
□ Urticária; 
□ Conjuntivite; 
 7 - Efeitos adversos 
Efeitos adversos 
□ Síndrome de Cushing – excesso de cortisol - 
administração exógena excessiva de corticóides ou 
também fatores endógenos como: adenomas adrenais ou 
produção de ACTH ectópica; 
□ Diagnóstico de síndrome de Cushin; 
 
□ Alívio sintomas inflamatórios; 
□ Tratamento de alergias/transplante de órgãos; 
□ Aceleração da maturação pulmonar 
Efeitos adversos 
□ Ossos- Osteoporose – reduzem absorção de cálcio, 
diminuem osteoblastos e aumentam osteoclastos; 
□ Aumentam a síntese de glicose - cuidar em 
pacientes diabéticos; 
□ Aumento da secreção ácida do estômago – úlcera 
péptica; 
□ SNC: Excitação e euforia, depressão, comportamento 
psicótico e distúrbios nosono; 
□ Diminuição do crescimento – atrofia muscular – 
cuidar em crianças; 
 
“ Tratamento dos 
efeitos colaterais: 
Remoção do adenoma 
ou uso de inibidores de 
glicocorticoides! 
Anatomia da adrenal! 
I am Jayden Smith 
I am here because I love to give presentations. 
You can find me at @username 
Nature review - 2010 
 8 - Contra indicações 
Contra indicações 
□ Infecções; 
□ Atrofia muscular; 
□ Diabetes Mellitus; 
□ Osteoporose; 
□ Úlcera péptica; 
 9 – Suspensão abrupta do uso de 
corticóides 
Suspensão abrupta do uso de corticoides 
□ Diminuição da produção de cortisol - doença de 
Addison - Insuficiência adrenal primária ou secundária 
 
□ Fadiga 
□ Perda de Peso; 
□ Disfunção sexual; 
□ Insuficiência da suprarrenal; 
□ Hipotensão e choque; 
□ Náusea e Vômito; 
□ Fraqueza e apatia; 
□ Confusão mental; 
□ Hipoglicemia; 
“ 
Desmame: Evitar redução imediata/abrupta para 
prevenir supressão da adrenal. 
- Favorece a reabilitação da adrenal 
 10 – Interações farmacológicas 
“ 
 11. Exercite 
Exercite 
□  Qual a importância clínica dos 
corticóides sobre o metabolismo? 
□  Comente sobre alguns usos de fármacos 
glicocorticoides. 
□  Comente sobre o mecanismo de ação 
anti-inflamatórios de fármacos 
glicocorticoides. 
□  Quais os efeitos adversos de fármacos 
glicocorticoides? 
□  Quais possíveis resultados da suspensão 
abrupta ao tratamento?