RELAXANTES MUSCULARES alunos

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RELAXANTES 
MUSCULARES / 
FÁRMACOS 
ESPASMOLÍTICOS 
Profa. Eline Matheus 
A ESPASTICIDADE é caracterizada por um aumento nos reflexos 
tônicos e nos espasmos musculares 
(i.e. tônus muscular basal aumentado) junto com fraqueza muscular. 
Está frequentemente associado com injúria espinhal, paralisia 
cerebral, esclerose múltipla e derrame. 
Os mecanismos que envolvem a espasticidade clínica parecem 
envolver não somente o arco-reflexo mas também os centros 
superiores no SNC com danos na via descendente resultando em 
hiperexcitabilidade dos motoneurônios alfa na medula. 
O tratamento farmacológico pode aliviar alguns sintomas por 
modificar o arco reflexo ou por interferir diretamente com a 
musculatura esquelética. 
Os fármacos que modificam o arco reflexo podem modular as 
sinapses excitatórias e inibitórias. 
Assim, para reduzir o reflexo de estiramento hiperativo é desejável 
que reduza a atividade das fibras Ia que excitam os motoneurônios 
primários ou que aumente a atividade dos neurônios inibitórios. 
TRATAMENTO 
BACLOFEN 
 É o p-clorofenil-GABA 
Atua como agonista nos receptores GABA-B cerebrais e medulares. 
Deprime o sistema nervoso central por meio de uma diminuição dos 
neurotransmissores glutamato e aspartato, inibindo a ação reflexa mono e 
polissináptica em nível espinhal. Também inibe a liberação de substância P. 
Sua administração é por via intratecal ou via oral. 
Dose = 15mg para iniciar, 2x/dia, podendo chegar a dose de 100mg/dia. 
Tem uma baixa taxa de ligação a proteínas séricas e uma meia-vida de 3 à 4h. 
Atravessa a barreira hematoencefálica. 
Causa menos sedação do que o Diazepam. 
Produz náuseas, vômitos, confusão mental, vertigem, hipotonia, tremores. 
A suspensão deve ser feita lentamente. 
Apresentações: 
Oral – comprimidos de 10 e 20mg 
IT – 0,05, 0,5, 2mg/mL. 
DANTROLENE 
Derivado da hidantoína. 
Atua como espasmolítico por inibição do canal da cálcio (receptor de Ryanodina 
– RyR1) do retículo sarcoplasmático. 
O músculo cardíaco e o músculo liso são pouco deprimidos – canal RyR2. 
Tratamento iniciado na dose única de 25mg/dia, aumentando para até 100mg 
administradas 4x/dia. 
Colaterais: fraqueza muscular e hepatite, ocasionalmente. 
Usado para a hipertermia maligna, após uso de anestésicos gerais inalatórios 
ou por BNM. 
Administração venosa iniciando com a dose de 1mg/kg e repetindo dependendo 
da necessidade até a dose máxima de 10mg/kg. 
Apresentações: 
Oral – cápsulas de 25, 50 e 100 mg 
Parenteral – 20mg para reconstituição. 
DIAZEPAM 
Atua como agonista alostérico nos receptores GABA-A e a ação 
principal é parcialmente mediada na medula espinhal. 
Produz sedação nas doses indicadas para redução do tônus muscular. 
A dose inicial é de 4mg/dia e pode ser gradualmente aumentada até 
60mg/dia. 
Profa. Eline Matheus 
GABAPENTINA 
PREGABALINA: análogo da gabapentina 
PROGABIDA: agonista GABA-A e GABA-B; 
Produz metabólitos ativos, incluindo o GABA 
GLICINA: administrado via oral e atravessa a BHE 
Profa. Eline Matheus 
TIZANIDINA 
Derivado tioimidazolínico. 
Agonista alfa2 adrenérgico. 
Reduz a espasticidade em doses que causam menos efeitos cardiovasculares 
do que a clonidina (agonista parcial) ou dexemedetomidina 
(agonista seletivo alfa2). 
Ensaios clínicos mostram eficácia comparável ao diazepam, baclofen e 
dantrolene em aliviar os espasmos musculares. 
Colaterais: sonolência, hipotensão, boca seca, astenia. 
Apresentações: 
Oral – comprimidos de 2 e 4mg; cápsulas de 6mg 
FÁRMACOS PARA TRATAMENTO 
AGUDO 
Ciclobenzaprina 
Carisoprodol 
Orfenadrina 
Atuam primariamente no tronco 
cerebral. 
CICLOBENZAPRINA 
Apresentações: 
Oral – comprimidos de 5, 7.5 e 10mg 
cápsulas de 15 e 30mg 
Estruturalmente relacionada aos antidepressivos 
tricíclicos e produz efeitos anticolinérgicos. 
Para tratamento agudo a dose pode variar 
de 20-40 mg/dia. 
Biodisponibilidade = 90% 
t ½ = 2,4h e o metabólito = 10h 
Ligação a proteína = 93% 
Biotransformação = hepática 
Excreção = renal e fecal 
 
CARISOPRODOL 
Apresentações: 
Oral – comprimidos de 350mg. 
As doses podem variar de 350-1400 mg/dia 
Biodisponibilidade = 90% 
t ½ = 2,4h e o metabólito = 10h 
Ligação a proteína = 60% 
Biotransformação = hepática 
Excreção = renal 
 
É um dicarbamato derivado do propanodiol. 
Atua centralmente bloqueando a atividade na 
formação reticular descendente e na medula 
espinhal. 
ORFENADRINA 
Apresentações: 
Oral – comprimidos de 100mg 
Parenteral – 30 mg/mL para IM, IV. 
Anticolinérgico com baixa atividade antihistamínica. 
Biodisponibilidade = 90% 
t ½ = 13-20h 
Ligação a proteína = 95% 
Biotransformação = hepática 
Excreção = renal e biliar 
Dose tóxica aguda = 2-3g