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Principais anestésicos e vasoconstritores - Resumo anestesiologia

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Anestesiologia
Para obter uma anestesia local segura e efetiva o cirurgião dentista deve conhecer a : farmacologia e a toxidade dos anestésicos locais e vasoconstritores . 
OBS: com essas informações o cirurgião dentista poderá selecionar a solução mais apropriada . 
Ação dos anestesicos locais
Suprimem a condução dos estímulos nervosos de forma reversível . Tanto a produção quanto a condução são inibidas . 
Bloqueiam os canais de sódio regulados por voltagem. 
Impedi o impulso do receptor a medula e da medula para o SNC. 
- Coadjuvante no processo da dor 
- Teoria do receptor especifico 
Anestesia x analgesia
Analgesia : diminui a dor. 
Anestesia: bloqueia o impulso da dor ( aferente e eferente). 
A ANESTESIA TEM FUNÇÃO ANALGESICA SECUNDARIA, DECORRENTE DA FUNÇÃO PRIMARIA, A QUAL É A DE ANALGESIA. 
Característica do A.L
- Base fraca, pouco solúveis em água e instáveis se expostos ao ar. 
Para uso clínico: 
- adicionado ácido clorídrico, formando um sal o CLORIDRATO.
- * Cloridrato : apresenta maior solubilidade e estabilidade na solução. 
 
Solução com vaso : Ph 3,3
Solução sem vaso : Ph 5,5
Configuração Química : 
Porção hidrofóbica: permite sua injeção nos tecidos. 
Porção Lipofílica: responsável pela difusão do anestésico . 
Cadeia intermediaria : une as outras duas porção. 
Propriedades Desejavéis
- Não deve ser irritante
- Não deve causar alteração permanente, deve ser REVERSIVÉL. 
-Deve apresentar baixa toxidade sistêmica . 
Curto tempo de latência ( curto tempo para começar a fazer efeito) 
-Duração efetiva ( depende do procedimento)
Esteres x Amidas
- ÉSTERES, primeiros a serem sintetizados e atualmente empregados só como A.L tópicos 
- são mais instáveis, tóxicos e provocam mais alergia . 
- Forma o metabólito PABA, altamente alergênico, Apresentando alergia só após a sua metabolização. 
-São metabolizados no plasma, pela enzima pseudocolinesterase
ANESTESICO NÃO É ALERGÊNICO, MAS SEU METABÓLITO ATIVO SIM.
-Pseudocolinesterase atípica. 
- AMIDAS, são menos alergênicos, ou seja, mais seguros 
- Metabolizados principalmente no rim . 
podem apresentar parte de suas moléculas na forma ionizada e parte na forma não ionizada, dependendo do pH tecidual e do pKa do anestésico. As moléculas não ionizadas conseguem penetrar na membrana axoplasmática, chegando ao axoplasma, onde é restabelecido o equilíbrio entre moléculas ionizadas e não ionizadas. As moléculas ionizadas, por sua vez, ligam-se à porção interna dos canais de sódio, bloqueando a condução dos íons sódio.
- A latência também pode ser afetada pelo pH tecidual. Locais inflamados, nos quais o pH pode ficar próximo de 6,0, geralmente tendem a apresentar maior dificuldade para a instalação da anestesia. Isso ocorre porque em pH ácido há predomínio da forma ionizada, que não consegue penetrar na membrana axoplasmática.
-A afinidade de ligação ao canal de sódio é responsável por outra característica dos anestésicos locais: a duração do efeito anestésico. Anestésicos com maior afinidade pelas proteínas apresentam maior duração do efeito anestésico, pois permanecem ligados por tempo maior bloqueando a passagem dos íons sódio. Da mesma forma, quanto maior a lipossolubilidade, maior a capacidade de penetração na membrana axoplasmática e maior a potência do sal anestésico.
- A duração da anestesia pode ainda ser afetada pela atividade vasodilatadora dos anestésicos locais. Anestésicos com grande capacidade de vasodilatação são absorvidos mais rapidamente para a corrente sanguínea, o que pode limitar sua utilização.
Fatores que alteram o inicio e a duraçao da ação dp anestésico
- Ph local 
-pKa da droga
-Difusão pelo nerv0
-Lipossolubilidade
-Concentração
* Solução é tudo que esta contido no tubete anestésico, e o sal é apenas o anestésico. 
Composição dos tubetes aestésicos
Água destilada e cloreto de sódio: podem ser usados para á mesma finalidade, diluir o sal anestésico.
Bissulfito de sódio: Preserva o vasoconstritor. 
Metil Parabeno: germicida para tubetes plásticos, altamente alergênico.
Vias de adiministração
Anestesia superficial 
Anestesia infiltrativa 
Anestesia de bloqueio nervoso 
Todos os anestésicos locais tem potencia vasodilatadora, o que significa que todo anestésico local faz vasodilatação . Isto não é bom para sua ação anestésica, pois aumenta absorção, toxidade e diminui o efeito. 
- POR ISSO FAZ-SE O USO DE VASOCONSTRITORES . . 
Vasocontritores
- Faz com que o sal anestésico fique por mais tempo em contato com as fibras nervosas. Prolongando a sua duração. 
- E promovo a hemostasia .
Classificação: 
- Aminas simpatomiméticas e felipressina
Aminas simpatomiméticas: catecolaminas ou não catecolaminas . 
- Agem sobre receptores adrenérgicos do tipo alfa e beta. 
Catecolaminas : 
-Epinefrina : adrenalina 
-Noraeprinefrina: 
Noradrenalina
-Corbadrina:levonordefrina 
Não catecolaminas 
 Fenilefrina 
Epinefrina
Primeira escolha e o mais usado no mundo em pacientes saudáveis, incluindo crianças, gestantes e idosos
- Tem ação nos receptores Alfa 1 e Beta 1 e beta 2 . 
- Por suas ações nos receptores adrenérgicos a dosagem da epinefrina deve ser minimizadas para pacientes com doenças cardiovasculares , principalmente isquêmicas, como angina e e infarto do miocárdio . 
Concentração:
1:50.000 – mais concentrada, podendo produzir isquemia intensa como consequência vasodilatação . 0,036 mg
1:100.000* produz um bom grau de hemostasia. 0,018 mg
1:200.000 – 0,009 mg
Cada tubete tem 1,8 mL
Felipressina 
Análogo sintético da vasopressina ( hormônio antidiurético ) 
*Prilocáina 
- Tem valor mínimo no controle da hemostasia . 
O beneficio do uso dos vasoconstritores supera o risco 
Contraindicações do uso da epinefrina
- Hipertensos : 160mmHg ou 100mmHg- 16,10
- Histórico de infarto agudo do miocárdio sem liberação do cardiologista 
- Período menor que 6 messes após acidente vascular encefálico.
- Angina do peito instável 
-Cirurgia recente de ponte de artéria ou colocação de stents
- Certos tipos de arritmia 
-Insuficiencia cardíaca congestiva ou não controlada
-hipertireoidismo não controlado 
-Feocromocitoma
-Alergia a sulfitos 
- Uso de anfetaminas e drogas ilícitas
0,04 mg por sessão para doenças cardiovasculares
1:50.000 é contra indicado para pacientes com doenças cardiovasculares 
Quando a epinefrina esta totalmente contraindicada : 
Prilocaína 3% com felipressina 
Conceito de Bennett : ‘’ Quanto maior o risco clínico de um paciente, mais importante se torna o controle eficaz da ansiedade e da dor’’.
-Indicado sedação mínima pra pacientes diabéticos . 
- Em resumo para pacientes diabéticos podem ser empregados a epinefrina na dosagem máxima. 
Risco da utilização de vasoconstritores: 
Necrose de extremidades 
superdosagem: absoluta x relativa 
Absoluta : 
Injeção de um volume excessivo 
Relativa : 
Quando o anestésico é aplicado em doses adequadas, mas no interior de um vaso, atingindo rapidamente concentrações altas. 
sinais e sintomas de intoxicação pelo sal anestesico : 
- Sinais: inquietação, calafrio, fala desconexa, tremor muscular, convulsão. 
-Sintomas: tontura, sonolência, desorientação, distúrbios visuais . 
como calcular o volume maximo da solução anestesica :
Devem ser calculados em função de 3 parâmetros : 
- Concentração do anestésico na solução
-Dose máxima recomendada 
-Peso corporal do paciente 
 
2% - 2g- 20mg : 36 mg por tubete 
0,5%- 5mg : 9 mg por tubete
3%- 3g – 30mg : 54 mg por tubete
4%-4g- 40mg : 72 mg por tubete
Exemplo 1 : 
Solução de lidocaína a 2 % 
2 g – 20 mg 
Volume do tubete anestésico : 1,8 mL
Quantas mg de lidocaína a 2% tem em um tubete ? 
20 mg x 1,8 mL = 36 mg/Ml
Dose máxima ( por kg de peso corporal) 
Lidocaína 2%: 4,4 mg 
Dose máxima para uma criança com 20 kg ? 
20 kg x 4,4 mg = 88 mg 
88 mg dividido por 36 mg = 2,4 tubetes 
Exemplo 2 : 
Dose máxima paraum adulto de 60 kg: 
60 x 4,4 : 264 mg 
264 % 36: 7,3 tubetes 
Critérios de escolha da solução so AL
Devem ser escolhidos em função do tempo de duração e do grau de hemostasia exigido.
Principais anetésicos locais: 
Lidocaína : 
A.L mais empregado em todo o mundo, considerado como padrão do grupo das amidas

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