Antiadrenérgicos I

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BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
DEFINIÇÃO
CLASSIFICAÇÃO
 Antagonistas alfa e/ou beta adrenérgicos
 Drogas de ação central
 Bloqueadores de neurônios adrenérgicos:
- síntese do neurotransmissor
- estocagem do neurotransmissor
- liberação do neurotransmissor
ANTAGONISTAS ALFA ADRENÉRGICOS
CLASSIFICAÇÃO
 Alfa1 seletivo - prazosina, doxazosina, terazosina
alfuzosina, tansulosina, bunazosina, indoramina,
5-metil urapidil
Alfa1 e Alfa2 - alcalóides do Ergot (ergotamina,
dihidroergotamina)
- fenoxibenzamina, fentolamina,
tolazolina
 Alfa2 seletivo - ioimbina, idazoxano
Receptor alfa 1
Promove constrição de artérias e
veias.
Receptor alfa 2
Inibe a descarga simpática.
Aumenta o tônus vagal
Facilita a agregação plaquetária
Inibe a liberação de Nor e ACh dos
terminais nervosos
Regula efeitos metabólicos (ex: secreção
de insulina e inibição da lipólise
Também promove vasoconstricção em
algumas artérias e veias.
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
SISTEMA CARDIOVASCULAR
 Vasodilatação: diminuição da RVP e redução
da PA
 Oposição a redução da PA por mecanismos
baroreflexos
 Aumento da frequência cardíaca
Aumento do débito cardíaco
 Aumento da retenção fluída

USOS TERAPÊUTICOS
 Hipertensão
 Insuficiência cardíaca congestiva
 Hipertrofia prostática benigna (HPB)
 Alguns casos de retenção urinária associada à
HPB (tamsulosina – antagonista alfa1A)
 Feocromocitoma
 Disfunção sexual masculina
 Doença vascular periférica
EFEITOS COLATERAIS
 Hipotensão postural
 Inibição da ejaculação
 Taquicardia
 Retenção de sal e água
 Congestão nasal
 Insuficiência cardíaca congestiva
(hipertensos - doxazosina)
ANTAGONISTAS BETA ADRENÉRGICO
CLASSIFICAÇÃO
 Antagonistas beta não-seletivos (1ª geração)
(propranolol, nadolol, timolol, pindolol,
pembutolol .....).
 Antagonistas beta1 seletivo (2ª geração)
(acebutolol, metoprolol, esmolol, bisoprolol,
atenolol).
ANTAGONISTAS BETA ADRENÉRGICO
CLASSIFICAÇÃO (cont.)
 Antagonistas beta não-seletivos (3ª geração)
(carvedilol*, carteolol, labetalol*, bucindolol).
* também bloqueiam receptor alfa-1
 Antagonistas beta 1 seletivos (3ª geração)
(betaxolol, celiprolol, nebivolol).
PROPRIEDADES DOS ANTAGONISTAS BETA
Relativa afinidade pelos receptores β1 e β2.
Atividade simpatomimética intrínseca
(pindolol, acebutolol)
Bloqueio de receptor alfa (labetalol, carvedilol)
 Diferenças de solubilidade em lípideos
(atenolol, propranolol)
 Características cinéticas gerais
biodisponibilidade (propranolol, pindolol)
meia-vida (esmolol, nadolol)