Fármacos anti-helmínticos

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Fármacos anti-helmínticos 
A maior parte dos medicamentos citados abaixo têm - no livro - mecanismos de ação 
desconhecidos; 
CARACTERÍSTICAS GERAIS 
 -São dirigidos contra alvos metabólicos que estão presentes nos parasitas; 
 -Estão ausentes ou têm característica diferentes nos hospedeiros; 
 -Uma droga, para se considerada um fármaco anti-helmíntico eficaz, precisa ser: 
 -Capaz de penetrar na cutícula do verme; 
 -Ter acesso a seu trato alimentar; 
HELMINTOS PATOGÊNICOS 
 -São divididos em 4 grandes grupos: 
 -Nematódeos; 
 -Cestódeos; 
 -Trematodeos; 
 -Anceophalária 
MECANISMO DE AÇÃO GERAL DOS FÁRMACOS 
 -Na paralisia do verme; 
 -Na coordenação neuromuscular; 
 -Na função microtubular; 
 -Na permeabilidade celular (lesar a sua cutícula); 
 -No metabolismo; 
BENZIMIDAZOIS 
 -Mecanismo de ação: ligação com a beta-tubulina - inibição da polimerização dos 
microtúbulos (divisão celular) - albendazol, tiabendazol e mebendazol; 
 -Albendazol: carbamato benzimidazol, anti-helmíntico de amplo espectro. 
Administrado por via oral, forma metabólitos ativos (sulfóxido de albendazol), maior 
absorção com uma refeição gordurosa, administrado com estômago vazio (parasitas 
intraluminais), administrado com alimentação (parasitas teciduais); 
 -Usos clínicos: ascaridíase, tricuríase e infecções por ancilostoma e 
oxiúros; 
 -Dose oral única; 
 -Em larvicidas: doença didática: dose durante 1 mês ou mais; 
 -Neurocisticercose: dose durante 21 dias (2x ao dia) 400 mg; 
 -Uso de corticosteroides; 
 -Reações adversas: desconforto epigástrico leve ou transitório, diarreia, 
cefaleia, náusea, tontura, cansaço, insônia/ uso prolongado: desconforto abdominal, 
cefaleia, febre, fadiga, alopecia, aumento das enzimas hepáticas e pancitopenia; 
Paciente com neurocisticercose fazendo tratamento com albendazol há 21 dias cite os 
efeitos adversos; 
 -Mebendazol: benzimidazol sintético, amplo espectro, baixa incidência de 
efeitos colaterais; 
 -Usos clínicos: ascaridíase, tricuríase e infecções por ancilóstomos e oxiúros; 
 -Ingeridos antes ou após a refeição; 
 -Reações adversas: náusea leve, vômitos, diarreia, dor abdominal/ uso 
prolongado: reações de hipersensibilidade, agranulocitose, alopecia, elevação das enzimas 
hepáticas; 
 -Contraindicações: pacientes com hipersensibilidade a benzimidazóis, 
pacientes com cirrose, durante a gravidez (FÁRMACO DO TIPO D/ CAUSA 
MALFORMAÇÃO), crianças menores de dois anos; 
 -Tiabendazol: fármaco alternativo para a ivermectina, rápida absorção, meia-vida 
de 1,2 hora, tratamento de estrongilidose e larva migrans cutânea; 
 -Usos clínicos: dose de 25 mg, duas vezes ao dia, administrada após 
refeições; 
 -Reações adversas: MAIS TÓXICO tontura, anorexia, nauseas, vômitos, dor 
epigástrica, cólicas abdominais, prurido, diarreia, cefaleia, sonolência, sintomas 
neuropsiquiátricos (depressão relatadas em alguns pacientes), ocorrência de insuficiência 
hepática irreversível e síndrome de Stevens-Johnson fatal; 
 -Contraindicações: durante a gravidez, crianças com peso abaixo de 15 kg, 
hepatopatia ou doença renal; 
CITRATO DE DIETILCARBAMAZINA 
 -Características gerais: tratamento de escolha pra filariose; 
 -Efeitos adversos: totura, cefaleia, mal estar, febre, mialgia, gematúria, 
artralgia; 
 -Mecanismo de ação: não conhecido, imobilização microfilárias, alteração de 
estruturas superficiais, mecanismo de defesa; 
 -Contraindicações: hipertensão, doenças renais; 
 
IVERMECTINA 
 -Características gerais; a ivermectina é um derivado semissintético das 
avermectinas, combate principalmente strongiloidose e oncocercíase, administrada 
somente por via oral; 
 -Mecanismo de ação: paralisa nematódeos e artrópodes (aumento do GABA), 
bloqueia a liberação de microfilária, possui ação macrofilaricida de baixo grau; 
 -Reações adversas: fadiga, tontura, vômitos, dor abdominal e exantema, de 
5 a 30% dos pacientes apresentam reação de Mazotti (febre, cefaleia, tontura, exantema, 
taquicardia, diarreia etc); 
 -Contraindicações: evitar uso concomitante com fármacos que aumentam a 
atividade do GABA (álcool, benzodiazepínicos etc), gestantes e crianças abaixo de 5 anos; 
NICLOSAMIDA 
 -Características gerais: tratamento de infecções por tênia, derivado da salicilamida, 
absorvido em quantidade mínima; 
 -Mecanismo de ação: bloqueio da síntese de ATP e formação de glicose; 
 -Usos clínicos: a dose é administrada pela manhã, com o estômago vazio. 
Utilizado como fármaco alternativo no tratamento de outras infecções, não é mais 
amplamente utilizada; 
 -Reações adversas: náusea, vômito, diarreia, desconforto abdominal; 
 -Contraindicações: mulheres grávidas, crianças menores de 2 anos; 
OXAMNIQUINA 
 -Características gerais: é um fármaco utilizadora o Praziquantel®, combate 
infecções causadas por S. mansoni (segunda escolha): 
 -Mecanismo de ação permanece desconhecido: acredita-se que combate 
tanto estágios maduros quanto imaturos da S. mansoni, contração e paralisia do verme, 
eficaz nos casos de resistência ao Praziquantel®; 
 -Reações adversas: SNC (tontura, cefaleia, sonolência), náuseas, vômitos, 
diarreias, cólicas, prurido e urticária; 
 -Contraindicações: gestantes, epiléticos, pessoas que exercem atividade que 
exigem um estado de alerta mental; 
PIPERAZINA 
 -Características gerais: tratamento de ascaris, enterobiose, duração 2 dias, 
infecções maciças 3 - 4 dias ou é repetido depois de 1 semana, administrado por via oral; 
 -Mecanismo de ação: interfere na atividade neuromuscular do parasito, por 
promover a abertura dos canais de cloro ligados ao receptor do GABA; 
 -Efeitos colaterais: distúrbios gastrointestinais, urticária, tontura; 
 -Contraindicações: mulheres grávidas, pacientes com comprometimento dos 
rins ou do fígado, pacientes com epilepsia ou doença neurológica crônica; 
PRAZIQUATEL 
 -Características gerais: anti-helmíntico de amplo espectro, trata esquistossomose e 
a maioria das outras infecções por trematódeos e cestóides, dose oral única; 
 -Mecanismo de ação: aumento da permeabilidade das membranas, atuando 
pelos canais de cálcio; 
 -Usos clínicos: esquistossomose, clonorquíase, opistorquíase, paragonimíase, 
teníase, difilobotríase, neurocisticercose, doença didática; 
 -Interações medicamentosas: aumenta concentração plasmática da 
cimetidina, diminui a biodisponibilidade de alguns antipiréticos e corticosteroides; 
 -Reações adversas: cefaleia, tontura, sonolência e cansaço (mais 
frequentes), náuseas, vômitos, dor abdominal, prurido, urticária, febre baixa; 
 -Contraindicações: cisticercose ocular, crianças com menos de 4 anos de 
idade, gravidez; 
PAMOATO DE PIRANTEL 
 -Características gerais: amplo espectro, altamente efetivo para o tratamento de 
infecções por oxiúros, ascaridíase e Trichostrongylus orientalis, ativo principalmente contra 
organismos luminais; 
 -Mecanismo de ação: agente bloqueador neuromuscular despolarizante, 
provoca a liberação de acetilcolina e inibição da colinesterase; 
 -Usos clinicos: oxiúros, necator americanus, ascaris lumbricoides; 
 -Reações adversas: cefaleia, tontura, sonolência e cansaço (mais 
frequentes), náuseas, vômitos, dor abdominal, prurido, urticária, febre baixa (menos 
frequentes);