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FARMACOLOGIA II VASODILATADORES DIRETOS Prof. Jader Campomizzi Medicina UniBH 2018 VASODILATADORES • Relaxam o músculo liso das arteríolas • Diminuem a resistência vascular periférica • Desencadeiam respostas compensatórias • barorreceptores • sistema nervoso simpático • sistema renina-angiotensina-aldosterona • Melhor atuação: • associação com anti-hipertensivos que se opõem às respostas cardiovasculares compensatórias • Podem induzir isquemia miocárdica VASODILATADORES ⚫ Hidralazina: ⚫ pouco usada devido a taquifilaxia ⚫ utilizada na hipertensão grave ⚫ com terapia combinada: ⚫ simpaticolíticos e diuréticos ⚫ efeitos adversos: ⚫ cefaleia, náuseas, palpitações, rubor, taquicardia e síndrome do lúpus induzida (após seis meses de uso) ⚫ Dose: ⚫ 40 a 200 mg/dia HIDRALAZINA • Mecanismo de ação • Promove relaxamento do músculo liso arteriolar • Envolve queda na concentração intracelular de cálcio • Interferência na ação do trifosfato de inositol (IP3) • sobre a liberação do cálcio do retículo sarcoplasmático • Não induz relaxamento das artérias coronarianas • não atua no leito venoso. VASODILATADORES • Minoxidil: • eficaz para formas graves e resistentes de hipertensão • dilata as arteríolas, mas não as veias • efeitos adversos: • taquicardia, palpitações, edema, cefaleia, sudorese e hirsutismo • aumento do débito cardíaco: • resultar em insuficiência cardíaca • reservado para hipertensão grave, resistente, com insuficiência renal: • associado a diurético e betabloqueador • dose: • 5 a 10 mg/dia (até 40 mg/dia) MINOXIDIL • Mecanismo de ação • Envolve sua conversão em um metabólito ativo • o sulfato de minoxidil • A vasodilatação arteriolar • envolve a abertura de canais de potássio no músculo liso • O efluxo de potássio proveniente dessa abertura • causa hiperpolarização • e consequente relaxamento da musculatura lisa • Não atua no leito venoso e nas coronárias Reações adversas • Vasodilatação arteriolar • com queda da pressão arterial • pode causar ativação do SNS • aumento da frequência e contratilidade cardíacas • maior consumo de oxigênio pelo miocárdio • e reduz o fluxo sanguíneo de áreas isquêmicas • Essas ações podem agravar a isquemia miocárdica • em pacientes com coronariopatia Reações adversas • Pode induzir maior retenção de sódio e água • em razão da queda da pressão de perfusão renal • Pode causar hirsutismo • minoxidil tópico pode ser utilizado • como estimulante do crescimento capilar • para correção da calvície RESPOSTAS AOS VASODILATADORES