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Farmacocinética 1. Qual via de administração de fármacos que não possui absorção? a) Muscular; b) Sublingual; c) Intravascular; d) Oral; e) N.D.A. A via intravascular não possui absorção, pois o fármaco atinge diretamente a corrente sanguínea sem passar por barreiras biológicas. 2. Qual dos fatores abaixo representa uma melhor absorção para os fármacos. a) Ser hidrossolúvel ; b) Alta afinidade às proteínas plasmáticas; c) Boa vascularização na área a ser administrado; d) Ser administrado por via intravascular; e) N.D.A. Um fármaco hidrossolúvel possui dificuldade em atingir a corrente sanguínea. A afinidade às proteínas plasmáticas faz com que o fármaco se ligue a ela. Essa ligação contribui na distribuição, porém atrapalha a absorção Uma boa vascularização na área facilita a passagem do fármaco para a corrente sanguínea. A administração por intravascular não é considerada absorção. 3. Podemos definir como bioequivalência: a) Fármacos que possuem as mesmas características de lipossolubilidade; b) Fármacos administrados na mesma via, nas mesmas concentrações; c) Fármacos administrados nas mesmas condições e apresentarem concentrações iguais disponível na circulação; d) Fármacos bioequivalentes possuem a mesma concentração, administrado na mesma via é usado para a mesma patologia; e) N.D.A. 4. Uma paciente faz uso crônico de um fármaco X que, possuía 80%à de afinidade às proteínas plasmáticas. Certo dia, esse paciente apresentou vários sintomas, sendo diagnosticado com efeito tóxico do fármaco X. Perguntado pelo médico sobre uso de outros medicamentos, o paciente informou estar utilizando por alguns dias um medicamento "Y", indicado por um amigo. Qual das alternativas abaixo pode estar relacionado ao aparecimento desses efeitos? a) Inibição enzimática b) Insuficiência hepática c) Secreção renal d) Indução enzimática e) N.D.A. 6. Qual das alternativas abaixo representa as características um fármaco de meia vida curta. a) Lipossolubilidade; b) Alta afinidade às proteínas plasmáticas; c) Sofrer secreção tubular; d) Sofrer reabsorção tubular ; e) Todas estão corretas. O texto abaixo é referente às questões 7 e 8. Um jovem de 17 anos, masculino, branco, solteiro, estudante, foi atendido pelo serviço de emergência, juntamente com várias pessoas que apresentavam um quadro semelhante, porém de intensidades variáveis. Apresentava cólicas abdominais intensas, náuseas, vômitos, hipertermia e repetidas evacuações diarréicas. Na anamnese foi verificado que todos estes pacientes, inclusive o rapaz, haviam jantado em um mesmo restaurante na noite anterior, onde entre os alimentos consumidos estava um patê. Da família duas pessoas não apresentavam os sintomas, pois foram as únicas que não provaram o patê. Foi estabelecido o diagnóstico de intoxicação alimentar, provavelmente secundárias a toxina bacteriana presentes no patê deteriorado. Foi administrada uma ampola (I.V.) de um espasmoanalgésico (escopolamina+dipirona), prescrevendo -se as demais medidas dietéticas e medicamentosas. 7. Porque a escolha da via intravascular? a) Por ter uma absorção rápida e início de ação imediata; b) Por ser uma via que não tem absorção, logo, o efeito é imediato, e, por ter uma biodisponibilidade de 100%; c) Apesar de existir outras formas farmacêuticas para esse medicamento (comprimido, supositório), não poderia ser utilizada em razão do vômito e diarréia ; d) Todas as alternativas anteriores; e) Somente as alternativas B e C estão corretas. A alternativa A só está incorreta pois na via intravascular não ocorre absorção. 8. De acordo com os sintomas descritos acima e o fármaco escolhido, assinale a alternativa que condiz com o sistema em atividade e a classe do fármaco escolhido. a) Estímulos simpáticos e fármaco bloqueador beta; b) Estímulos colinérgicos e fármaco bloqueador alfa; c) Estímulo colinérgico e fármaco bloqueador muscarínico; d) Estímulo adrenérgico e fármaco estimulante colinérgico; e) N.D.A. 1. Após a ligação do agonista no domínio d e ligação d o receptor acoplado à proteína G, ocorre a ativação dessa proteína com formação de dois complexos ativos, que serão responsáveis pela formação de segundo mensageiros. Assinale a alternativa que relaciona a formação desses complexos com suas ações: a) Canal iônico: modula abertura e fechamento; b) AMPc: Contração muscular; IP 3: ativação da PKc que modulam os canais; DAG: reg ulam metabolismo energético; c) AMPc: regulam metabolismo energético; IP 3: Contração muscular; DAG: ativação da PKc que modulam os canais; d) AMPc: ativação da PKc que modulam os canais; IP 3: regulam metabolismo energético; DAG: Contração muscular; e) Todas estão corretas. 2. Em relação aos quatro tipos de receptores podemos afirmar que todas estão corretas, exceto: a) A ativação dos receptores metabotrópicos e os eventos intracelulares subseqüentes induzem uma resposta biológica através da transcrição do DNA; b) Os receptores ionotrópicos estão presentes nas sinapses neuronais sendo responsáveis pela modulação da passagem de íons através da membrana; c) Receptores metabotrópicos, são receptores que ficam aderidos a membrana celular acoplados a sistemas efetores intracelulares mediados por uma classes de proteínas específicas que coordenam a transdução de sinal ; d) O mecanismo de transdução de sinal dos receptores ligados a quinase é dependente da ativação enzimática dessas enzim as para que ocorra a autofosforilação dos resíduos tirosina; e) Os agonistas dos receptores nucleares são altamente lipossolúveis e o domínio efetor desses receptores agem diretamente na transcrição gêni ca, promovendo ou reprimindo genes. 3. O uso crônico de medicamentos pode levar a os mecanismos de dessensibilização ou sensibilização. Em relação a esses processos é incorreto dizer que: a) A exposição crônica pode alterar a capacidade do receptor em ativar a cascata de segundos mensageiros, devido à uma alteração nos receptores; b) O uso crônico de anfetaminas estimulam a produção de noradrenalina ocorrendo o fenômeno de exaustão de mediadores na fenda sináptica; c) Em alguns casos, podem desencadear a diminuição dos efeitos colaterais ; d) O uso crônico de diuréticos tiazídicos pode desencadear uma adaptação fisiológica que diminua seu efeito; e) A retirada dos antagonistas devem ser monitoradas, pois podem ser desenvolvido o fenômeno de sensibilização de receptores. 4. Em relação à interação fármaco-receptor podemos afirmar que toda s estão corretas, exceto: a) Receptores similares, em tecidos diversos para o mesmo agonista, podem desencadear respostas fisiológicas diferentes, portanto a especifi cidade está diretamente relacionada ao efeito farmacológico e pouco relacionada a efeitos adversos; b) Alterações na estrutura química dos fármacos são capazes de intensificar ou diminuir a ação farmacológica dos mesmos. Relacionamos este evento a estrutura-atividade c) A estereoespecificidade pode influir na especificidade dos receptores; d) A constante de afinidade (Ka) relaciona -se a taxa de ocupação de receptores,portanto quanto maior o Ka menor a afinidade; e) A potência dos fármacos é determinada pela concentração do fármaco ca paz em ativar o receptor. 5. Em relação à interação fármaco-receptor podemos afirmar que todas estão corretas, exceto: a) Quanto maior a afinidade menor será o Ka. b) Em certas ocasiões pode-se ter ocupação máxima dos receptores sem resposta tecidual máxima . c) Quanto maior a especificidade menor será a probabil idade de desencadear efeitos colaterais . d) A especificidade de uma substância pode variar de acordo com o tecido atingido . e)Os agonistas inversos reconhecem os receptores com ativação constitutiva e inativam esses receptores. 6. Em certa ocasião administrou -se uma elevada concentração de um fármaco X, na qual o mesmo não desencadeou a resposta tecidual máxima, sendo assim administrou -se um fármaco Y que atingiu a resposta tecidual máxima, porém a dose oferecida chegou a o limiar d e toxicidade sendo necessário reverter esta situação com um fármaco Z, capaz de bloquear a ação e permitir posterior modulação da dosagem de Y. Em relação aos fármacos X, Y e Z podemos afirmar que são respectivamente: a) Antagonista competitivo irreversível, agonista total, agonista inverso; b) Agonista parcial , agonista inverso, antagonista competitivo irreversível; c) Agonista parcial, agonista total, antagonista competitivo irreversível ; d) Agonista parcial , agonista total, antagonista competitivo reversível; e) Agonista parcial , agonista total, agonista inverso. 7. Relacione corretamente as duas colunas: (1) Antagonismo fisiológico (A) Nifedipina x íon Ca 2+ (2) Antagonismo farmacocinético (B) Tetraciclina+l eite (3) Antagonismo químico (C) Warfarin+fenobarbital (4) Antagonismo não competitivo (D) Aspirina x cicloxigenase (5) Antagonismo competitivo irreversível (E) Adrenalina x Acetil colina a) 4 A, 3 B, 2 D, 5 C , 1 E; b) 4 A, 3 B, 2 C, 5 E, 1 D; c) 4 A, 3 B, 2 C, 5 D , 1 E; d) 4 A, 3 B, 2 E, 5 C , 1 D; e) 4 A, 3 B, 2 E, 5 D , 1 C . 8. Em relação aos gráficos abaixo podemos afirmar que expressam, respectivamente: a) Eficácia 100%, Eficácia 100%, Eficácia 1-99%, Eficácia 0%; b) Agonista total, agonista pleno, agonista parcial, agonista inverso; c) Afinidade, agonista pleno, agonista parcial, antagonista competitivo irreversível ; d) Especificidade, eficácia 100%, agonista inverso, antagonismo competitivo reversível ; e) Especifi cidade, agonista total, agonista inverso, antagonismo competitivo irreversível. 9. Baseando-se em qual (is) do(s) parâmetro(s) você diferencia um fármaco agonista de um antagonista: a) Especifi cidade; b) Afinidade; c) Especificidade e afinidade; d) Eficácia; e) Especificidade, afinidade e eficácia . 10. A exposição longa ou contínua de um receptor a um agente que é um antagonista pode: a) Dessensibilizar o receptor; b) Causar a regulação down regulation do receptor; c) Em alguns casos, podem desencadear o aumento da degradação metabólica; d) Resultar num fenômeno chamado de Supersensibilidade; e) Mais de uma alternativa está correta. 11. Em relação ao gráfico abaixo podemos afirmar que: a) O fármaco A é mais potente e mais eficaz que o fármaco B; b) O fármaco B apresenta potência e eficácia igual ao fármaco A; c) O fármaco C é mais eficaz que os fármacos A e B; d) Os fármacos A e B apresentam a mesma eficácia, porém o fármaco B é menos potente; e) Mais de uma alternativa está correta. 12. Em relação aos quatro tipos de receptores podemos afirmar que: a) Os receptores ionotrópicos estão presentes nas sinapses neuronais sendo responsáveis pela transcrição do DNA; b) O mecanismo de transdução de sinal dos receptores ligados a tirosina quinase é dependente da ativação enzimática dessa enzima para que ocorra a autofosforilação dos resíduos de tirosina; c) A ativação dos receptores metabotrópicos produz efeitos em milissegundos por alterarem a permeabilidade de íons; d) Os agonistas dos receptores nucleares são altamente hidrossolúvel s e o domínio efetor desses receptores age diretamente na transcrição gênica, pro movendo ou reprimindo genes; e) Mais de uma alternativa está correta. 13. Quanto aos receptores acoplado à Proteína G, podemos afirmar: a) A Proteína G forma proteínas quinases (PK) que ativarão 2º. Mensageiros e conseqüentemente efetores celulares; b) A Proteína G forma AMPc que aumenta a liberação da concentração de C a 2+ i intracelular levando a contração muscular; c) A Proteína G forma IP3 e DAG, como 2º. Mensageiros, e estes promovem, respectivamente, contração muscular e ativam a regulação das PKC que modulam, por exemplo, canais iônicos; d) A Proteína G forma 2º. Mensageiros, como Ca 2+, DAG e IP3, que promovem respectivamente, contração muscular, regulação do metabolismo energético e divisão celular; e) Mais de uma alternativa está correta. 14. Joan a utiliza diariamente u m fármaco agonista B 2 (broncodilatador), prescrito pelo seu médico, na dose de 2mg/ dia, V.O., para o seu problema respiratório . Porém ela decidiu dobrar a dose do medicamento para tentar aumentar a resposta terapêutica. Após um curto espaço de tempo, Joana começou a sentir outro sintoma que até então não sentia, taquicardia. Este sintoma ocorreu, provavelmente: a) Por Joana ter ficado muito nervosa com a sua decisão (dobrar a dose do medicamento), mas não com o medicamento propriamente dito; b) Porque com o aumento da dose, o medicamento apresentará maior potência ao receptor B 2; c) Porque com o aumento da dose, o medicamento apresentará diminuição na sua especificidade; d) Porque com o aumento da dose, o medicamento apresentará uma eficácia negativa (e<O); e) Mais de uma alternativa está correta. 15. A exposição longa ou contínua de um receptor a um agente que é um antagonista pode: a) Em alguns casos, desencadear endocitose de receptores; b) Causar a regulação up-regulation do receptor; c) Em alguns casos, desencadear o aumento da degradação metabólica; d) Resultar num fenômeno chamado de atividade constitutiva; e) Mais de uma alternativa está correta. 16. Um paciente diabético tomar pioglitazona, V.O., 1 comprimido ao dia.Considerando que a Pioglitazona é uma droga que atua em receptor intracelular é correto afirmar que: a) Pioglitazona é uma droga que atravessa a membrana celular acoplando-se a um receptor intracelular, promovendo modificação no processo de transcrição e tradução gênica, resultando em aumento da captação de glicose pela célula e reduzindo com isso a glicemia; b) Pioglitazona é uma droga que acopla-se a um receptor de membrana, promovendo modificação no processo de transcrição e tradução gênica, resultando em aumento da captação de glicose pela célula e reduzindo com isso a glicemia; c) Pioglitazona é uma droga que acopla -se a um receptor de membrana ligado a tirosina quinase, promovendo modificações no processo de transcrição e tradução gênica, resultando em diminuição da captação de glicose pela célula e reduzindo com isso a glicemia; d) Pioglitazona é uma droga que atravessa a membrana celular acoplando -se a um receptor intracelular, promovendo a ativação da adenilato ciclase, resultando em aumento da captação de glicose pela célula e reduzindo com isso a glicemia; e) Pioglitazona é uma droga que atravessa a membrana celular acoplando -se a um receptor intracelular, promovendoa ativação de tirosina quinase, resultando em aumento da captação de glicose pela célula e reduzindo com isso a glicemia . 17. Em relação aos quatro tipos de receptores podemos afirmar que: ( ) Os receptores ionotrópicos estão presentes nas sinapses neuronais sendo responsáveis pela formação de segundos mensageiros, AMPc e DAG e IP 3; ( ) O mecanismo de transdução de sinal dos receptores li gados a tirosina quinase é i ndependente da ativação enzimática dessa enzima para que ocorra a autofosforilação dos resíduos de tirosina; ( ) A ativação dos receptores metabotrópicos produzem efeitos, em horas, por ativarem vários fatores de transcrição gênica; ( ) Os agonistas dos receptores intracel ulares são al tamente hidrossolúveis e o domínio efetor desses receptores agem diretamente na transcrição gêni ca, via proteínas quinases, promovendo ou reprimindo genes. a) V; V; V; V b) F; F; F; F c) V; V; F; V d) F; F; F; V e) F; V; V; F