Estudo farmacologia

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Interação na ingestão
. Fármaco como anfetamina usado para hiperatividade em crianças reduz o apetite podendo causar desnutrição.
. Fármacos psicológicos aumentam o apetite causando aumento de peso.
. Fármaco que é usado para o tratamento de câncer, vermífugos, podem causar alteração no paladar (disgeusia) ou redução na percepção do paladar (hipogeusia).
Interação na absorção
. Fármacos que são usados para reduzir o esvaziamento gastrointestinal
- Ex: Laxantes, causam esteatorréias ( diarreia pelo acúmulo de gordura nas fezes) levando a perda de cálcio e potássio.
. Fármacos que afetam a absorção de gorduras, colesterol e vitaminas lipossolúveis
- Ex: óleos minerais
- Cimetidina, usada no tratamento de úlceras, causa diminuição da produção de HCL atrapalhando a absorção de Vit. B
. Fármacos procinéticos, antiemétcos e antiácidos
- Medicamentos para acidez estomacal, devem ser tomados junto com o alimento, porque esse é o propósito deles no estômago.
- Ex: Omeprazol, dramin, plasil.
. Analgésicos e anti-inflamatórios devem ser consumidos com o alimento para evitar irritação das mucosas gástricas. O nutriente diminui a velocidade de absorção devido a diminuição no esvaziamento gástrico.
. Os alimentos quando chegam na bile estimulam a produção e excreção da bile que aumenta a dissolução e com isso a absorção de nutrientes e fármacos. Isso explica a absorção de fármacos com alimentos gordurosos. Ex, fármacos como carbamazepina e fenitoína tem absorção aumentada com dietas hiperlipídicas.
Distribuição
. No estado de subnutrição, a hipoalbuminemia aumenta a competitividade entre fármaco e nutriente pelos sítios de ativação de albumina. Aumentando a fração livre farmacologicamente ativa.
Interação no metabolismo 
O estado nutricional pode aumentar ou retardar funções digestivas, pancreáticas e hepáticas.
. Aminoácidos aumentam a atividade da enzima P450
. Glicídios e triglicerídios diminuem a atividade da P450
. O tempo de meia vida do fármaco pode ser reduzida com uma dieta hiperlipídica, ou aumentada com uma dieta rica em açúcares e gorduras.
. Pacientes diabéticos além de não ser recomendada uma dieta rica em açúcares, dificulta ou até mesmo inibe a ação de fármacos que reduzem o colesterol, anti-hipertensivos e diuréticos.
. Fármacos que formam complexos interferindo no seu metabolismo
- Ex: Isoniazida que é usada no tratamento prolongado da tuberculose que forma complexo com a vitamina B6, em vários níveis podendo causar deficiência dessa vitamina.
. Fármacos psciquiátricos do tipo inibidores de monoaminoxidase
. Mas o exemplo mais amplamente conhecido é entre o fármaco e as aminas vasoativas presentes nos alimentos. Em condições normais as aminas vasoativas nos alimentos não apresentam risco, porque são rapidamente metabolizadas pelas monoaminoxidases. No entanto essa enzima é inibida pela ação de fármacos anti-depressivos, anti-hipertensivos, antimicrobiais e antineoplásicos.
. A tiramina é normalmente oxidada pela monoaminoxidase, e os inibidores dessa enzima interferem nesse processo e o resultado é o acúmulo de tiramina nas terminações nervosas. Uma grande ingestão de tiramina pode causar uma crise hipertensiva, caracterizada por náusea e cefaleia. Induzem o aumento da produção de catecolaminas, taquicardia.
- Evitar: produtos enlatados, chocolate, embutidos, iogurte, coalhada, vinho, cerveja...
. Dieta hipoproteica e hipoglicídica: diminuição da atividade enzimática dos citocromos e aumento do tempo de meia vida plasmático.
. Dieta hiperproteica e hipoglicídica: aumento da atividade enzimática dos citocromos e diminuição do tempo de meia vida plasmática.
Interações na excreção 
. Medicamentos bases fracas 
- Anfetamina, cloroquina, morfínicos e teofilina. Podem ter sua excreção aumentada por uma alimentação ácidas, ou alimentos que produzam metabólitos ácidos (carnes, pães, ameixa), devido a acidificação da urina.
. Medicamentos ácidos fracos
- Ácido acetil salicílico, aminoglicosídeos, barbitúricos, penicilina, diuréticos, sulfonamidas. Tem sua excreção aumentada com dietas alcalinas , devido a alcalinização da urina pelos resíduos alcalinos dos alimentos.
. Dietas hipoproteicas – causam diminuição da excreção renal
. Dietas ricas em potássio causam retenção de potássio e riscos de distúrbios cardíacos. Não podem ser consumidas com diuréticos poupadores de K+. Banana, água de coco, laranja.
. Dieta hiperlipídica – aumenta o tempo de meia vida e diminui a excreção renal.
. Dietas ricas em sódio – aumentam a perda de potássio, retenção de líquidos aumentando o risco de hipocalemia e hipertensão quando ingeridos com diuréticos poupadores de K+
. Dietas alcalinas – aumento do ph urinário, aumento da ionização, diminuição da reabsorção tubular e aumento da excreção de medicamentos ácidos e diminuição de medicamentos básicos.
. Medicamentos ácidos – diminuição do ph urinário, diminuição da ionização, aumento da reabsorção tubular, aumento da excreção de medicamentos básicos e diminuição da excreção de medicamentos ácidos.
Álcool e medicamento
. Doses pequenas = melhorar absorção devido o aumento do fluxo sanguíneo no GI
. Doses altas = Diminuição da absorção devido a espasmos no piloro devido a irritação GI
. Aumento das secreções ácidas = bebidas com baixo teor alcóolico 
. Diminuição da secreção ácida = bebidas com alto teor alcóolico .
. Diminuição da taxa de albumina (alcóolico crônico)
. Aumenta o volume de distribuição em vários tecidos porque modifica a permeabilidade da membrana e aumenta o débito cardíaco.
. Ingesta aguda = inibe o sistema citocromo P450
. Ingesta excessiva crônica = aumenta o sistema citocromo P450. Causa hipertrofia do retículo endoplasmático liso do hepatócito, contribuindo para a tolerância metabólica.
. Aumento sedativo de vários fármacos de ação central
. Potencializa a atividade dos hipoglicemiantes, interfere com a gliconeogênese hepática causando hipoglicemia.
Eliminação: retenção de água, reduz a eliminação dos fármacos.
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Adrenérgicos
- Adrenérgicos agonistas = ativam adrenoceptores
- Adrenérgicos antagonistas = antagonizam os efeitos dos adrenoceptores
Catecolaminas = Adrenalina, Noradrenalina, isoproterenol, dopamina.
Através desses mecanismos de ação existem fármacos que auxiliam no tratamento de: 
- Doenças cardíacas
- Doenças respiratórias
- Doenças psiquiátricas
Os principais alvos farmacológicos são:
- Receptores de adrenérgicos
- Transportadoras de monoaminas
- Enzimas que metabolizam catecolaminas
Daí existem os 5 grupos de receptores adrenérgicos = Alfa 1, 2, beta 1 e 2 e beta 3
Alfa 1 – Vasoconstrição, midríase, aumento de salivação, aumento da resistência periférica, aumento da pressão arterial, estímulo do esfíncter superior da bexiga, relaxamento do músculo gastrointestinal, glicogenólise hepática
Alfa 2 – Inibição da liberação de neurotransmissores, como a noradrenalina, inibição da insulina, agregação plaquetária, contração do músculo liso vascular
Beta 1 – Aumento do débito cardíaco (taquicardia), aumento da força cardíaca (da contrabilidade do miocárdio), aumento da lipólise.
Beta 2 – Broncodilatação, vasodilatação, pequena diminuição da resistência periférica, aumento da glicogenólise hepática e muscular, aumento da liberação de glucagon, relaxamento da musculatura uterina, tremor muscular
Beta 3 – Termogênese e lipólise.
Asma aguda, choque anafilático e associado com anestésicos locais – a1, a2, b1, b2
Tratamento do choque – a1, a2, b1
Broncodilatador (obsoleto) – B1, B2
Tratamento do choque, tratamento da insuficiência cardíaca – dopaminérgicos e beta1
Tratamento da insuficiência cardíaca congestiva – b1
Descongestionante nasal – a1
Tratamento taquicardia supraventricular – a1
Tratamento hipertensão – a2
Broncoespasmo – b1 >b2
Broncodilatador, evitar parto prematuro – b2
Déficit de atenção – b2
Déficit de atenção, obesidadee estimulante do SNC – A e B
Asma e descongestionante nasal – B1
Qual medicamento pode ser usado no tratamento da asma?
- Salbutamol, que é agonista do B2, que é broncodilatador 
 Qual o medicamento de escolha para a insuficiência cardíaca?
- Fármacos agonistas do B1
Descongestionante nasal 
- a1 e b1
Antagonistas
- A maioria dos antagonistas de receptores adrenérgicos é seletiva para os receptores alfa ou beta, em muitos casos também para seus subtipos.
As ações dos antagonistas betadrenérgicos são discretas em indivíduos em repouso e tem como ação mais importante os efeitos sobre o sistema cardiovascular e sobre o músculo liso brônquico. Um efeito importante é a sua atividade anti-hipertensiva (só em indivíduos hipertensos)
Agonistas de ação indireta – São aqueles que não provocam diretamente os receptores pós-sinápticos mas que promovem a liberação de noradrenalina nos terminais adrenérgicos.
Agonistas de ação direta - 
Receptores colinérgicos muscarínicos 
M1 – neural
M2 – Cardíaco 
M3 – glandulares e musculares
M4 e M5 – SNC
Papel funcional não está bem elucidado
Efeitos principais dos agonistas muscarínicos 
- Bradicardia, vasodilatação – aumento da P.A, contração da musculatura lisa de vísceras – bexiga, intestino, brônquios, aumento da excreção exócrinas (lacrimal, salivar, gástrica), miose.
Principais efeitos dos antagonistas muscarínicos
- Taquicardia, relaxamento da musculatura lisa visceral e menor secreção exócrina, midríase.
Uso clínico: tratamento de bradicardia, dilatação pupilar, neurológico, asma, antiespasmódica (diminui a secreção gástrica).
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Hipertenção: é um quadro clínico multifatorial que é sustentado pelo aumento da pressão arterial. Está relacionado com alterações funcionais e estruturais de órgãos como coração, encéfalo, rins e vasos sanguíneos e também de alterações metabólicas, muitas vezes relacionada com doenças cardíacas, que podem até mesmo ser fatais.
- Pessoas da raça negra, que bebem muito, diabéticos, que tem casos na família, que ingerem muito sal, e pessoas acima do peso, são mais propensas a ter.
Tratamentos usados:
1. Betabloqueadores – atuam diminuindo o débito cardíaco e a pressão sanguínea. Diminuem o consumo de oxigênio pelo miocárdio devido a diminuição do trabalho cardíaco. (Ação farmacológica)
. Farmacocinética: metabolização hepática, excreção renal, atuam na biodisponibilidade – solubilidade.
. Efeitos colaterais: Bradicardia, broncoconstrição, ações no SNC (letargia, confusão, pesadelos de depressão)
2. Bloqueadores dos canais de cálcio:
Nifepidina: É um vasodilatador arteriolar periférico que atua também na frequência cardíaca.
Pode causar rubor, cefaléia hipotensão e edema periférico.
3. Vasodilatadores:
Nitratos e nitritos orgânicos: nitroglicerinas
Farmacocinética:
Inicio da ação pode variar de 1 minuto (nitroglicerina) até cerca de 1h (mononitrato de isossorbida). A nitroglicerina sofre importante efeito da primeira passagem, sendo usada sempre de modo parenteral (spray ou sublingual)
4. Inibidores da enzima conversora (IECA)
5. Antagonistas da angiotensina II – São fármacos que atuam no sistema renina-angiotensina-aldosterona.
6. Diuréticos – São fármacos que atuam nos rins aumentando o fluxo urinário. Regulam não só o volume de urina mas sua composição, eliminando também eletrólitos como sódio e cloro.
Insuficiência cardíaca congestiva
Digitálicos – Inibem a bomba de sódio e potássio no miócito. Causa disputa do K pelos sítios de ligação aumentando a quantidade de íons de Ca no meio intracelular. Aumenta o tônus do nervo vago.
Ionotrópicos – Agonistas dos receptores B e inibidores dos fosfodiesterase.
Diminuem a carga de trabalho cardíaco e com isso o uso de O2 pelo miocárdio. Dilatação das veias que constituem a pré-carga. Dilatação das artérias que constituem a pós-carga.
Angina – Dor no peito causada por insuficiência no fluxo coronariano para a demanda de O2 no miocárdio. Pode ocorrer por obstrução do fluxo por placa de ateroma ou por espasmo coronariano.
Instável – episódios em repouso e modificação nas características.
Estável – Episódio precedidos de exercícios.
Bloqueadores do canal de cálcio – Nitratos ou nitritos:
- Aumentam a dilatação das grandes veias com consequente diminuição do retorno venoso ao coração (pré- carga) diminuindo o trabalho do miocárdio. Dilatação dos vasos coronarianos com o aumento de O2 no miocárdio. Efeitos colaterais: rubor, hipotensão, cefaleia, edema periférico.
Betabloqueadores
Arritmia – Alteração na velocidade do batimento cardíaco.
Classe I – Bloqueio dos canais de sódio
Classe II – Bloqueio dos B - adrenérgicos
Classe III – Aumento da duração do Potencial de ação – bloqueio dos canais de potássio
Classe IV – Aumento dos canais de cálcio.