2.FORMA FARMACÊUTICA LÍQUIDA

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FARMACOTÉCNICA AVANÇADA
SEMESTRE 2018.02
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2018.02
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FARMACOTÉCNICA AVANÇADA
SEMESTRE 2018.02
Prof. Francisco Fortes Botelho
FARMACÊUTICO INDUSTRIAL
Especialista em Pesquisa e Desenvolvimento de Novos Medicamentos
Especialista MBA em Engenharia de Produção
MKT-MDL-02
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2018.02
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DURANTE NOSSAS AULAS
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PLANO DE ENSINO:
Conteúdo programático
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Introdução à Farmacotécnica Avançada
Formas Farmacêuticas Líquidas
Sistemas Dispersos - Suspensão
Sistemas Dispersos - Emulsão + EHL
Sistemas Dispersos - Géis
Sistemas Dispersos - Aerossóis
Formas Farmacêuticas Semi-Sólidas
Sistemas Transdérmicos de Liberação de Fármacos
Formas Farmacêuticas - Estéreis
Formas Farmacêuticas Sólidas 
Diluição Geométrica
Manipulação de Fitoterápicos
Formas Farmacêuticas Contemporâneas
Formas Farmacêuticas Líquidas
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AS PREPARAÇÕES LÍQUIDAS PODEM CONTER UMA OU MAIS SUBSTÂNCIAS QUÍMICAS DISSOLVIDAS EM SOLVENTE ADEQUADO OU EM MISTURA DE SOLVENTES MUTUAMENTE MISCÍVEIS OU DISPERSÍVEIS.
Formas Farmacêuticas Líquidas
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DURANTE O PREPARO DE FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS CONSIDERAR:
 
A SOLUBILIDADE DOS SOLUTOS;
O SOLVENTE EMPREGADO;
A ESTABILIDADE;
COMPATIBILIDADES DOS INGREDIENTES.
Formas Farmacêuticas Líquidas
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O NÚMERO DE OPERAÇÕES FARMACOTÉCNICAS E COMPONENTES (EXCIPIENTES) ENVOLVIDOS DEPENDERÁ DA ESCALA DE PRODUÇAO, PRAZO DE VALIDADE PRETENDIDO E VIA DE ADMINSTRAÇÃO DESEJADA.
Formas Farmacêuticas Líquidas
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DE MANIERA GERAL, AS FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS PODEM SER DIVIDIDAS CONFORME SUA COMPLEXIDADE FARMACOTÉCNICA: 
ESTÉREIS E NÃO ESTÉREIS
Formas Farmacêuticas Líquidas
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A COMPLEXIDADE FARMACOTÉCNICA: 
ESTÉREIS E NÃO ESTÉREIS 
É REORGANIZADA E SUBDIVIDIDA EM: 
SOLUÇÕES/SUSPENSÕES E EMULSÕES.
SOLUÇÕES
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São dispersões moleculares de partículas apresentando dimensões menores que 0,01µm. Logo, fica evidente que as interações intermoleculares com tal grau de dispersão requerem ALTA AFINIDADE ENTRE SOLUTOS E SOLVENTE.
SOLUÇÕES
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É obrigatório conhecermos a 
CONSTANTE DE SOLUBILIDADE (Ks) 
de todos os componentes no 
veículo proposto.
SOLUÇÕES
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SOLUÇÕES
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Conforme o SOLVENTE estudos mostram que os mais utilizados são: ÁGUA, ETANOL, GLICERINA E ÓLEOS VEGETIAS, respectivamente.
HIDRÓLEOS (ÁGUA)
ALCOÓLEOS (ÁLCOOL) 
GLICERÓLEOS (GLICERINA)
ETERÓLEOS (ÉTER) 
CETÓLEOS (ACETONA)
ENÓLEOS (VINHO)
SOLUÇÕES
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Soluções de destaque são: o XAROPE e o ELIXIR.
SACARÓLEOS (Xarope) possuem elevado teor de SACAROSE (ultrapassa 80%), excelente por via oral por mascarar sabor desagradável e seu valor energético. 
SOLUÇÕES
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Ao comparar XAROPE com o ELIXIR este possui menor viscosidade e sabor menos adocicado. Corresponde a solução hidroalcoólica, ou seja, possibilidade de dissolução de solutos em 
água ou álcool. 
Valor de álcool > 10% “autoconservante”. 
SOLUÇÕES
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Quanto maior o (Ks) 
mais fácil a dissolução do soluto.
SOLUÇÕES
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E o que fazer com os fármacos de baixa solubilidade (menor Ks)?
SOLUÇÕES
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Aplicar técnicas de dissolução
AGITAÇÃO MECÂNICA
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A convecção é a técnica de dispersão mais empregada. É a técnica mais segura do ponto de vista da estabilidade, mas pode levar a aeração e então viabilizar a oxidação de componentes.
AQUECIMENTO
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A elevação da temperatura promove a dispersão das moléculas e, consequentemente a constante de solubilidade (Ks). 
Técnica contra-indicada: 
componentes termolábeis ou voláteis.
AJUSTE DA CONSTANTE DIELÉTRICA
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Uma das propriedades da água é que sua molécula atrai íons mais fortemente do que um íon atrai outro, devido à sua alta constante dielétrica. Ou seja, compostos iônicos ficam dissociados em solução porque um íon não atrai outro com tanta força como a água atrai ambos.
AJUSTE DA CONSTANTE DIELÉTRICA
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Ocorre ao utilizarmos uma pequena quantidade de um solvente inócuo e miscível com o solvente (veículo da formulação) para obtermos uma dissolução prévia do soluto. O co-solvente deve ter afinidade com o solvente e não deve precipitar após a incorporação.
USO DO CO-SOLVENTE
AJUSTE DE pH
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O ajuste de pH pode determinar a IONIZAÇÃO (consequentemente a hidrossolubilidade) de fármacos ácidos e básicos. 
O ajuste de pH deve considerar a estabilidade, biocompatibilidade e biodisponibilidade.
USO DE AGENTES SOLUBILIZANTES 
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Estes incluem a formação de complexos e sistemas miscelares. Exemplo destacamos o uso de IODETO na solubilização do IODO na água, princípio da adição (formação de sais entre fármcos básicos e ácidos) e o uso de tensoativos.
VANTAGENS DAS SOLUÇÕES
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ALTA ESTABILIDADE FÍSICA: 
partículas em dispersão molecular não 
sofrem ação da gravidade.
ALTA BIODISPONIBILIDADE: 
partículas pequenas são mais facilmente absorvidas
ALTA UNIFORMIDADE: 
dispersões moleculares são sistemas 
uniformes e homogêneos
DESVANTAGEM DAS SOLUÇÕES
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ALTA BIODISPONIBILIDADE: 
Não é sempre que se deseja a absorção imediata de um fármaco. 
Isotonia e pH em soluções
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A regularização dos líquidos no organismo compreende a manutenção de concentrações adequadas de água e eletrólitos e a preservação da concentração de íons hidrogênio dentro de uma faixa estreita e adequada ao melhor funcionamento celular.
Isotonia e pH em soluções
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No caso dos íons de hidrogênio, a manutenção da quantidade ideal destes íons nos meios intra e extracelular depende do delicado equilíbrio ácido-base. Alterações bruscas de concentração de hidrogênio podem mudar a permeabilidade da membrana e funções enzimáticas.
Importância do ajuste de pH em medicamentos
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O ajuste de pH pode ser importante 
sob vários aspectos dentre os quais:
DISSOLUÇÃO DOS COMPONENTES DAS FORMULAÇÕES
MANUTENÇÃO DA ESTABILIDADE QUÍMICA E FARMACODINÂMICA
OBTER EFEITO TERAPÊUTICO
GARANTIR O EQUILÍBRIO DE ÁGUA (ISOIDRIA) 
Importância do ajuste de pH em medicamentos
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Mecanismos farmacotécnicos de ajuste de pH:
Adição de acidulantes;
Adição de alcalinizantes;
Uso de tampões: 
ácido fraco + seu sal (EX:ÁCIDO BÓRICO + BORATO DE SÓDIO)
Base fraca + seu sal (EX: AMÔNIA + CLORETO DE AMÔNIO)
dois sais (EX: FOSFATO MONOPOTÁSSICO + FOSFATO BIPOTÁSSICO)
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NÃO DEIXA O MATERIAL DAS AULAS ACUMULAR.
RELAXA, #VDC Antes da prova você lê rapidinho o material.
FREQUÊNCIA 
(Limite de Faltas: 15)
VALEU!
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