Derivados dos ácidos acético e fenilacético

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Derivados do ácido acético e 
fenilacético
Daniela Medeiros
Leticia Panserini
Leticia Vicco
Livia Grassia
Thaís Ribeiro
5A - AZUL
Indometacina
→ seletividade isoforma COX: não seletivo;
→ meia-vida plasmática: concentração de pico em 1-2h, no líquido sinovial até 
5h e meia-vida plasmática de aproximadamente 2,5h;
→ mecanismo de ação: inibe motilidade dos leucócitos polimorfonucleares, 
deprime biossíntese de mucopolissacarídeos, vasoconstritor direito 
independente de COX;
→ indicações terapêuticas: aprox 20 vezes mais potente que o ácido 
acetilsalicílico, possui alta taxa tolerância. Usado na artrite reumatoide, 
osteoartrite, distúrbios musculoesqueléticos agudos, lombalgia e pós 
procedimentos associados com redução e imobilização de fraturas ou 
deslocamentos. 
Indometacina
→ efeitos adversos/ toxicidade e contraindicações: 35-50% efeitos adversos, 
20% interromper o uso, > risco idosos. Efeitos GI possivelmente fatais, 
diarreia associada a lesões ulcerativas no intestino. Casos de pancreatite 
aguda e hepatite. Cefaleia frontal, tonturas, delírios, convulsões, depressão 
grave, suicídio. Neutropenia, trombocitopenia. Eliminado no leite materno.
Concentração plasmática total aumentada concomitante com uso de probenecida. 
Antagoniza efeitos da furosemida e tiazida e embota efeitos anti-hipertensivos 
dos antagonistas de Beta-receptores, antagonistas de receptor AT e inibidores 
da ECA; 
→ Apresentações comerciais disponíveis: Uso oral em Cápsula 25 mg ou 50 mg: 
Indocid; Uso retal em supositório 100 mg: Indocid
Etodolaco
→ seletividade isoforma COX: 
Possui alguma seletividade in vitro para COX-2
→ meia-vida plasmática:
Meia vida de 7 horas, e concentração plasmática máxima (Cmax) é obtida em cerca de 
1 a 2 horas após a administração. A analgesia pode ser detectada 30 minutos após a 
administração do comprimido revestido e o efeito pode perdurar por 4 a 6 horas
→ mecanismo de ação: 
O Etodolaco é um AINE, possuindo ação inibitória na atividade da enzima 
cicloxigenase (COX), diminuindo assim a formação dos precursores das 
prostaglandinas (PG) e tromboxanos (TX) a partir do ácido araquidônico
Etodolaco
→ Indicações terapêuticas: 
 Indicado no tratamento da osteoartrose e da artrite reumatóide (aguda ou 
crônica) e no controle da dor, especialmente aquela associada a processos 
inflamatórios (como no pós-operatório de cirurgias odontológicas e obstétricas, 
traumas e outras condições, como artrite gotosa aguda, dismenorréia, enxaqueca 
etc).
→ Efeitos adversos/ toxicidade e contraindicações: 
Seus efeitos colaterais incluem intolerância gastrintestinal, exantemas e 
efeitos sobre o SNC.
→ Apresentações comerciais disponíveis no mercado brasileiro:Flancox®
Diclofenaco
→ seletividade isoforma COX: não seletivo (primeira fase) e seletivo para 
COX-2 (fase tardia). 
→ meia-vida plasmática: 1 a 2 horas, devendo ser administrada em doses mais 
altas do que as necessárias para inibir por completo a COX-2 de modo a obter 
uma inibição mais duradoura. O fármaco acumula-se no líquido sinovial, o que 
pode explicar o efeito terapêutico mais longo que sua meia vida plasmática. 
→ mecanismo de ação: doses iniciais (mais altas) inibem ambas as isoformas da 
COX, a medida que os níveis plasmáticos diminuem, o diclofenaco comporta-se 
como inibidor da COX-2. 
Diclofenaco
→ Indicações Terapêuticas: 
- Dor e tratamento sintomático da artrite reumatóide, osteoartrite, 
espondilite anquilosante, dismenorreia primária e enxaqueca aguda, por uso 
oral ou IV. 
- Seu uso tópico está indicado para dores causadas por estiramentos, 
distensões e equimoses e para tratamento de ceratose actínica. 
- E a solução oftálmica é indicada para tratamento pós operatório de 
catarata, bem como para alívio temporário da dor e fotofobia em paciente 
submetidos a cirurgia refrativa de córnea. 
Diclofenaco
→ Efeitos adversos/ Toxicidade e Contra indicações: efeitos colaterais em 20% 
dos pacientes, incluindo efeitos GI graves, hipertensão, infarto do miocárdio, 
hipersensibilidade e lesão hepático grave (elevação das transaminases em mais 
de 3x). Outras respostas indesejáveis ao diclofenaco incluem efeitos sobre o 
SNC, exantemas, retenção hídrica, edema e comprometimento da função renal. O 
fármaco não é recomendado para crianças, mães que amamentam ou gestantes.
Apresentações comerciais disponíveis no mercado brasileiro: Cataflam® 
(diclofenaco potássico) e Voltaren® (diclofenaco sódico)
Cetorolaco
→ seletividade isoforma COX: 
Mais seletivo para a COX 1 
→ meia-vida plasmática: 
4-6h 
→ mecanismo de ação: O cetorolaco tem início de ação rápido e uma duração de ação curta.
O uso de cetorolaco é limitado a 5 dias para dor aguda, exigindo analgesia no nível de um opioide e 
pode ser administrado por via intramuscular, intravenosa ou oral. 
Inibidor da COX 1, a qual, é expressa de maneira constitutiva na maioria das células, é a fonte 
dominante (mas não exclusiva) de prostanoides para funções de manutenção, como a citoproteção 
epitelial gástrica e hemostasia.
Cetorolaco
→ indicações terapêuticas:
O cetorolaco tópico (oftálmico) é aprovado pelo FDA para o tratamento da conjuntivite alérgica 
sazonal e da inflamação ocular pós-operatória após extração de cataratas e após cirurgia refrativa 
da córnea. 
 
Trometamol cetorolaco (injetável) está indicado para o controle, em curto prazo, da dor aguda, de 
intensidade moderada a intensa, que necessite de potência para combatê-la equivalente à de um 
opioide (por exemplo, morfina), como, por exemplo, ocorre nos pós-operatórios, cólica renal, dor 
lombar, cólica biliar, entre outros. trometamol cetorolaco não está indicado para dor crônica (de 
longa duração). 
Cetorolaco 
→ efeitos adversos/ toxicidade e contraindicações;
Os efeitos colaterais das doses orais habituais incluem sonolência, tonturas, cefaleia, dor 
gastrintestinal, dispepsia, náuseas e dor no local da injeção. A advertência da tarja preta do 
cetorolaco destaca a possibilidade de reações adversas graves GI, renais, de sangramento e de 
hipersensibilidade devido ao uso desse potente analgésico AINE. 
O cetorolaco trometamol é contraindicado para pessoas que apresentam alergia a qualquer um dos 
componentes da sua fórmula. 
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica
→ Apresentações comerciais disponíveis no mercado brasileiro.
CETROLAC® (trometamol cetorolaco) - Solução oftálmica
Trometamol Cetorolaco - Solução injetável 30g/mL