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DERIVADOS DO ÁCIDO PROPRIÔNICO 1 Mecanismo de ação - São inibidores não seletivos da ciclo-oxigenase; - Possuem os mesmos efeitos adversos e terapêuticos dos outros AINEts; - A diferença entre os fármacos desta classe reside: 1) Meia vida 2) Efeitos Adversos 3) Posologia 4) Analgesia e outros 2 Usos terapêuticos - São aprovados para o uso de: Dor, Sintomas Osteoarticulares (tendinite, atrite gotosa aguda e outros), Enxaqueca, Dismenorreia primária; - Sua eficácia se compara com a do ácido acetilsalicílico para controle de sinais e sintomas de artrite reumatoide e osteoartrite; 3 Interações medicamentosas Ibuprofeno interfere nos efeitos antiplaquetários do ácido acetilsalicílico. 4 ibuprofeno Cp de pico: 15-30 min; Ligação proteica: 99%; Metabólitos: conjugados de hidroxila e carboxila; Meia vida: 2-4 hras; 5 ibuprofeno Analgesia: 200-400 mg a cada 4-6 hras; Anti-inflamatório: 300mg/ 6-8hras ou 400-800mg/ 3-4 vezes/dia; 6 Uso terapêutico Fornecido em comprimidos, cápsulas, pílulas e cápsulas gelatinosas contendo 50 a 800 mg, em gotas orais e suspensão oral; Licenciado para a comercialização em combinações de dose fixa com anti-histamínicos, descongestionantes, oxicodona e hidrocodona; A dose habitual para dor branda a moderada é de 400 mg a cada 4 a 6 horas, conforme necessário; 7 Efeitos adversos 5 a 15% dos pacientes experimentam efeitos colaterais gastrintestinais; Efeitos adversos menos frequentes do ibuprofeno incluem trombocitopenia, exantemas, cefaleia, tonturas, visão borrada e, em poucos casos, ambliopia tóxica, retenção de líquidos e edema. 8 Naproxeno Comprimidos (200 a 750 mg) Liberação retardada Liberação controlada Cápsulas gelatinosas Combinações: pseudoefedrina (antialérgico), sumatriptano (enxaqueca), lansoprazol (cicatrizante). 9 Naproxeno Absorção: - Via oral: 100% absorvido – Pico : 2-4h; - Via retal: mais lenta; - Meia vida no plasma sanguíneo: aproximadamente 14h (Em idosos o tempo de excreção pode dobrar). 10 Naproxeno Excreção: Quase 100% pela urina, como glicuronídeos ou outros conjugados. Efeitos Adversos Gestantes: Infiltração placentária Leite materno (1% da concentração plasmática materna) RR de IAM Fator de proteção (10%) – AAS (20-25%); 11 Naproxeno Efeitos Adversos Gastrointestinais Semelhante aos outros AINES; SNC sonolência, dor de cabeça, tonturas, suores, fadiga, depressão e ototoxicidade; 12 Cetoprofeno E o enantiômero-S europeu mais potente; Além de inibir as COX , o Cetoprofeno estabiliza as membranas lisossômicas; Também pode antagonizar as ações da bradicinina; A conjugação do cetoprofeno com o ácido glicurônico se da no fígado e a parte conjugada deste e eliminada pelo rim, assim podendo comprometer a função renal; 13 Cetoprofeno 14 cetoprofeno Efeitos Adversos 30%dos pacientes experimentam efeitos adversos quando experimentam cetoprofeno sem a associação de antiácidos ou alimentos. Sendo: Dor gástrica , cefaleia , náuseas , sudorese ,tinnitus , entre outros. 15 Flurbiprofeno Comprimidos e solução oftálmica; Indicado para miose intraoperatoria; 16 Flurbiprofeno As propriedades farmacológicas, indicações terapêuticas e efeitos adversos da administração oral de flurbiprofeno são semelhantes aos de outros anti-inflamatórios derivados do ácido propiônico. 17