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Derivados do ácido propiônico

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DERIVADOS DO ÁCIDO PROPRIÔNICO
1
Mecanismo de ação
- São inibidores não seletivos da ciclo-oxigenase;
- Possuem os mesmos efeitos adversos e terapêuticos dos outros AINEts;
- A diferença entre os fármacos desta classe reside: 
1) Meia vida 2) Efeitos Adversos 3) Posologia 4) Analgesia e outros 
2
Usos terapêuticos
- São aprovados para o uso de: Dor, Sintomas Osteoarticulares (tendinite, atrite gotosa aguda e outros), Enxaqueca, Dismenorreia primária;
 
- Sua eficácia se compara com a do ácido acetilsalicílico para controle de sinais e sintomas de artrite reumatoide e osteoartrite;
3
Interações medicamentosas
Ibuprofeno interfere nos efeitos antiplaquetários do ácido acetilsalicílico.
4
ibuprofeno
Cp de pico: 15-30 min;
Ligação proteica: 99%;
Metabólitos: conjugados de hidroxila e carboxila;
Meia vida: 2-4 hras;
5
ibuprofeno
Analgesia: 200-400 mg a cada 4-6 hras;
Anti-inflamatório: 300mg/ 6-8hras ou 400-800mg/ 3-4 vezes/dia;
6
Uso terapêutico
Fornecido em comprimidos, cápsulas, pílulas e cápsulas gelatinosas contendo 50 a 800 mg, em gotas orais e suspensão oral;
Licenciado para a comercialização em combinações de dose fixa com anti-histamínicos, descongestionantes, oxicodona e hidrocodona;
A dose habitual para dor branda a moderada é de 400 mg a cada 4 a 6 horas, conforme necessário;
7
Efeitos adversos
5 a 15% dos pacientes experimentam efeitos colaterais gastrintestinais;
Efeitos adversos menos frequentes do ibuprofeno incluem trombocitopenia, exantemas, cefaleia, tonturas, visão borrada e, em poucos casos, ambliopia tóxica, retenção de líquidos e edema.
8
Naproxeno
Comprimidos (200 a 750 mg)
Liberação retardada
Liberação controlada
Cápsulas gelatinosas 
Combinações: pseudoefedrina (antialérgico), sumatriptano (enxaqueca), lansoprazol (cicatrizante).
9
Naproxeno
Absorção:
- Via oral: 100% absorvido – Pico : 2-4h;
- Via retal: mais lenta;
- Meia vida no plasma sanguíneo: aproximadamente 14h (Em idosos o tempo de excreção pode dobrar).
10
Naproxeno
Excreção:
Quase 100% pela urina, como glicuronídeos ou outros conjugados.
Efeitos Adversos
Gestantes: 
Infiltração placentária
Leite materno (1% da concentração plasmática materna)
RR de IAM
Fator de proteção (10%) – AAS (20-25%);
11
Naproxeno
Efeitos Adversos
Gastrointestinais
Semelhante aos outros AINES;
SNC
 sonolência, dor de cabeça, tonturas, suores, fadiga, depressão e ototoxicidade;
12
Cetoprofeno
E o enantiômero-S europeu mais potente;
Além de inibir as COX , o Cetoprofeno estabiliza as membranas lisossômicas;
Também pode antagonizar as ações da bradicinina; 
A conjugação do cetoprofeno com o ácido glicurônico se da no fígado e a parte conjugada deste e eliminada pelo rim, assim podendo comprometer a função renal;
13
Cetoprofeno
14
cetoprofeno
Efeitos Adversos
30%dos pacientes experimentam efeitos adversos quando experimentam cetoprofeno sem a associação de antiácidos ou alimentos.
Sendo: Dor gástrica , cefaleia , náuseas , sudorese ,tinnitus , entre outros.
15
Flurbiprofeno
Comprimidos e solução oftálmica;
Indicado para miose intraoperatoria;
16
Flurbiprofeno
As propriedades farmacológicas, indicações terapêuticas e efeitos adversos da administração oral de flurbiprofeno são semelhantes aos de outros anti-inflamatórios derivados do ácido propiônico. 
17

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