Farmacologia II - Tetraciclinas

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TETRACICLINAS
 Acadêmicos – Bruna; Carolini; Helena; Maria Júlia; Natália; Paola; Thais; Tainá; Tatiane. 
Professor – Fábio Aldabô Schüür 
CENTRO UNIVERSITÁRIO BARRIGA VERDE – UNIBAVE
MEDICINA VETERINÁRIA
FARMACOLOGIA
Antibióticos produzidos por diversas espécies de Streptomyces e algumas são semissintéticas;
São denominadas assim por causa da sua estrutura química;
INTRODUÇÃO
C22H24N2O8
Tetraciclinas pois tem 4 aneis de benzeno 
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1ª - Utilizada clinicamente 1948, recebeu o nome de aureomicina, por causa do fungo produtor;
2º - Em 1950, recebeu o nome de terramicina e posteriormente oxitetraciclina;
Benjamin Minge Duggar – 1953;
Histórico
Com a estrutura básica - confirmou-se a semelhança entre eles e obtenção da tetraciclina; 
Procura em derivados semissintéticos:
Não apresentar diferenças no espectro de ação;
Melhor farmacodinâmica;
Menor toxicidade;
Histórico
Derivados: doxiciclina; minociclina; oxitetraciclina.
Amplo espectro de ação antimicrobiana aeróbicas e anaeróbicas;
Bacteriostático;
Obtido semi-sinteticamente;
Ação curta;
Espectro de ação/ indicações
Bacteriostatico ele inibe o crescimento mas não os mata
Semi-sintético feito de materia prima natural e modificada em laboratorio
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Tratamentos de doenças do trato respiratório, urinário, gastrentérico e doenças oftálmicas bacterianas;
Doenças específicas incluem anaplasmose; borreliose; brucelose; erliquiose; clamídia e micoplasma;
Espectro de ação/ indicações
Resistência Bacteriana
Diversidade de patógenos resistentes; 
Ameaça a saúde publica; 
ANVISA (2011) – Resíduos em alimentos de origem animal pode levar a expansão; 
Resistência in vivo X resistência in vitro;
Resistência intrínseca (natural) X resistência adquirida (mutação, ou aquisição de um novo DNA); 
In vivo – o animal apresenta sinais de que não esta respondendo ao antibiotico
In vitro – observado microscopicamenete a resistencia no microorganismo
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Resistência Bacteriana
Rara resistência em patógenos intracelulares:
	- Clamydia, Chiamydophia, Ehrlichia e Anaplasma;
 Três estratégias de resistência: 
	- Limitação de acesso da tetraciclina ao ribossomo; 
	- Alterando ribossomo para evitar seu efeito vinculativo com a tetraciclina; 
	- Produzindo enzimas que inativam a tetraciclina;
 Ferramenta de prevenção – ANTIBIOGRAMA 
Vias de administração
V.O 75% absorvido no TGI;
I.M causa dor local;
Tópico otite.
Administração
 As tetraciclinas formam quelatos insolúveis com íons metálicos diminuindo sua absorção (principalmente cálcio);
 As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas cerca de 1 a 3h após a administração oral;
Farmacocinética
Leite, derivados, preparações vitamínicas, antiácidos e os catárticos podem reduzir sua absorção.
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Distribuição:
Pode variar com a lipossolubilidade das diferentes tetraciclinas; 
Doxiciclina e a minociclina + lipossolúveis = facilita penetração;
Tetraciclina e oxitetraciclina – lipossolúveis = dificulta penetração;
 Não penetram no líquido cefalorraquidiano;
Farmacocinética
Distribuição:
Esses antibióticos atravessam a barreira placentária e atingem o feto;
São secretadas no leite, no qual alcançam concentrações próximas do plasma;
Farmacocinética
Excreção:
Pela urina e pela bile (ciclo enterohepático);
Exceção:
 Minociclina - biotransformada - eliminada pelos rins e fezes; 
Doxiciclina não envolve excreção renal (utilizada em infecções sistêmicas em cães e gatos com insuficiência renal)
Farmacocinética
Interação:
Absorção das tetraciclinas é reduzida na presença de antiácidos;
Há sinergismo entre tetraciclinas e tilosina contra Pasteurella e a associação com polimixinas pode facilitar a sua entrada no interior da célula bacteriana.
Farmacocinética
Polimixinas – conseguem penetrar a membrana celular.
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Irritação tecidual / necrose tecidual; 
Nefrotoxicidade (com exceção da doxiciclina);
Devem ser evitadas em associação com anestesia inalatória com metoxiflurano, devido à possibilidade de insuficiência renal aguda.
Efeitos Adversos/Toxicidade
Hepatotoxicidade (degeneração parenquimatosa);
Afeta estrutura óssea, interferindo na calcificação de ossos e dentes;
Suprainfecção;
Diarreia grave: quando utilizada por via oral em ruminantes por destruição da microflora bacteriana.
Efeitos Adversos/Toxicidade
Superinfecção ou suprainfecção é verificada em termos evidências clínico-microbiológicas de uma nova infecção sobreposta a uma infecção preexistente durante a terapêutica antimicrobiana desta última. Ex. candidose durante terapêutica antibacteriana. Wikipédia
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Animais jovens;
Durante a gestação e lactação, pois pode afetar a formação dos ossos e alterar a coloração dos dentes;
Nos pacientes com insuficiência renal ou problemas hepáticos, deve ser usada com cautela.
Contraindicação
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TETRACICLINAS
ESPÉCIE
POSOLOGIA
ESPECIALIDADES
FARMACÊUTICAS
Clortetraciclina
Cão e gato
20 mg/kg, 8h VO
Auropac *V
Oxitetraciclina
Cão e gato
20 mg/kg, 8h VO
10 mg/kg, 12h IV (lento)
Terramicina *H
Cavalo
5 mg/kg,12h IV (lento)
Ruminante
10 mg/kg, 12 a 24h
IM-IV (lento)
*Longa ação: 20mg/kg,48h-IM
Anfomicina*V
Cyamicina*V
Isavet*V
OxitetraLA *V
TenalineLA *V
TerralonLA *V
Suíno
10 a 20 mg/kg, 12 a 24 h
IM
*Longa duração: 20mg/kg,48h-IM
Posologia
TETRACICLINAS
ESPÉCIE
POSOLOGIA
ESPECIALIDADES
FARMACÊUTICAS
Tetraciclina
Ruminante
10mg/kg, 12 a 24hIM-IV(lento)
*Longa ação:
20mg/kg, 48hIM
Solutetra*V
Talcin*V
Tetrabion*V
Suíno
10 a 20mg/kg, 12 a 24h-IM
*Longa ação: 20mg/kg,48h-IM
Doxiciclina
Cão e gato
5 a 10mg/kg, 12h
VO-IV (lento)
Vibramicina *H
Doxifin *V
Doxigran *V
Cavalo
10mg/kg, 12h VO
Suíno
10mg/kg, 12h VO
Minociclina
Cão e gato
5 a 10mg/kg,12h-VO-IV(lento)
Minomax*H
Posologia
Nomes Comerciais
 Nomes Comerciais
Referências
GRANATO, Patrícia Camelo. Aspecto sobre resistência bacteriana à tetraciclina (Revisão de literatura).2011. 58. Monografia (Trabalho de conclusão de curso). Faculdade de Brasília – Faculdade de agronomia e medicina veterinária, Brasília, 2011. 
 SPINOSA, Helenice de Souza; Górniak, Silvana Lima; Bernardi, Maria Martha. Farmacologia aplicada à medicina veterinária. 6 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2017. 
Vetsmart. Disponível em: <https://www.vetsmart.com.br/bulario/cg/produto/2523/tetraciclina>. Acesso em 12 de mar. de 2019.