Aula 2 - Farmacocinética 1

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Vias de Administração
Profa. Dra. Edith Teles 
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Previously on Pharmacology ...
Remédio/Medicamento/Fármaco/Droga
Referência/Genérico/Similar
Colateral/ Adverso/Iatrogenia
Biodisponibilidade/ Bioequivalência
Farmacocinética/ Farmacodinâmica
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Vias de Administração
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Absorção
Transferência do fármaco do seu local de administração para a circulação e a amplitude com que isso ocorre
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Via Enteral
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Via oral: etapa farmacêutica
Comprimido
não revestido
Granulados ou
agregados
Partículas 
menores
DESINTEGRAÇÃO
DESAGREGAÇÃO
Fármaco dissolvido
DISSOLUÇÃO
DISSOLUÇÃO
Dissolução
ABSORÇÃO
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Via Enteral
Vantagens
Boa aceitação
Formas farmacêuticas
Acesso fácil
Fácil adesão
Seguro
Indolor
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Via Enteral
Desvantagens
Deglutição
Gosto desagradável
Pacientes inconscientes
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Administração Sublingual
Absorção: Mucosa Oral
Sublingual
Evita a passagem pelo fígado (efeito 1º passagem)
Evita a ação do suco gástrico
Absorção muito rápida para substâncias lipossolúveis
Imprópria para substâncias irritantes e de sabores desagradáveis
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Administração Oral
Absorção: Mucosa Intestino delgado
Principal local de absorção no T.G.I.
Extensa superfície de absorção (vilosidades e dobras): 200m2
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Velocidade de Absorção depende:
- concentração da substância
- grau de dissociação no líquido intestinal
- velocidade de esvaziamento gástrico (1min a 4h)
Administração Oral
Absorção: Mucosa Intestino delgado
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- peristaltismo intestinal
- secreções digestivas
Administração Oral
Absorção: Mucosa Intestino delgado
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Absorção oral: esvaziamento gástrico
M: com Metoclopramida (10 mg - i.v.)
C: Controle
P: com Propantelina (30 mg - i.v.)
 Quanto mais rápido o esvaziamento gástrico, mais rápida será a absorção intestinal.
 Geralmente, a biodisponibilidade do
 fármaco é maior quando ingerido em 
 jejum e com um grande volume de líquido.
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Absorção Oral: 
Interação com Alimentos
Hidrossolubilidade/Lipossolubili-dade do Fármaco
Natureza e Temperatura do Alimento
Formação de Complexo Fármaco-Alimento Precipitável
Motilidade gastrintestinal
Fluxo sanguíneo gastrintestinal
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Administração Retal
Absorção: Mucosa retal
Velocidade de absorção menor (não tem vilosidades)
A droga não sofre a ação metabólica do fígado
Usada para: 
- pacientes inconscientes
- pacientes com náuseas e vômitos
- lactentes
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Administração via respiratória
Administração pela via respiratória:
Mucosa Nasal
Mucosa Traqueal e Brônquica
Alvéolos Pulmonares
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Administração via respiratória
Ação local
- descongestionantes nasais (efedrina)
- anti-histamínicos (clorfeniramina)
- corticosteróides(beclometasona)
Ação sistêmica
- Cocaína, heroína 	
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Administração pele (tópico)
Via Transdérmica - Usada principalmente para efeitos locais
- Pomadas
- Cremes
Pode ser usada para efeitos sistêmicos
Inseticidas Nicotina 
- Patch (adesivo) Nitroglicerina
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Via Parenteral
Vantagens
Não sofre efeito de 1º passagem
Fármaco 100% biodisponível
Ação imediata
Precisão na dose
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Via Parenteral
Desvantagens
Irritação
Profissional treinado
Pouca aceitação
Risco de infecção
Ação imediata (efeito adverso imediato)
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Intravenosa
Não há absorção
Efeito imediato
Utilizada em pacientes hospitalizados ou inconscientes 
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Absorção
Transferência do fármaco do seu local de administração para a circulação e a amplitude com que isso ocorre
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 Difusão passiva: A passagem da droga depende do gradiente de concentração entre os dois compartimentos separados pela membrana
Difusão das moléculas para o compartimento de menor concentração
Difusão através de lipídios
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Difusão através de lipídeos
Moléculas apolares ou não-ionizadas se dissolvem livremente na camada lipídica da membrana
Fatores que contribuem para a permeabilidade da membrana:
 - Coeficiente de partição;
 - pH
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Coeficiente de partição – SOLUBILIDADE (para a substância distribuída entre a fase da membrana e o ambiente aquoso)
Difusão através de lipídeos
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Difusão Passiva:
Características da moléculas:
Apolares;
Possuir peso molecular compatível com a bicamada lipídica;
Lipossolubilidade (coeficiente de partição óleo/água) = quantidade dissolvida em óleo
 quantidade dissolvida em água
Difusão através de lipídeos
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Partição do pH
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Distribuição
Disseminação da droga na circulação
Ligação de modo reversível a várias proteínas plasmáticas (albuminas e globulinas).
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Distribuição
Transporte pelo sangue ou outros fluidos a todos os tecidos do corpo;
Barreiras (hematoencefálica, placentária, gordura);
Fatores importantes:
Concentração plasmática 
 da droga;
Permeabilidade ao endotélio;
Ligação às proteínas; 
Biodisponibilidade;
Volume de distribuição
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Ligação a proteínas plasmáticas e teciduais
FÁRMACO
ALBUMINA
Fármaco inativo
Fármaco ativo
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Distribuição
O grau de ligação depende:
Afinidade Fármaco – Proteína;
Concentração Fármaco;
Concentração Proteína.
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Distribuição
Fração livre aumenta com:
Hipoalbuminemia ( cirrose, desnutrição grave)
Velhice (↓capacidade de ligação)
Gestação (hemodiluição)
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Distribuição
Fatores que afetam a distribuição
Coeficiente de partição lipídio/água
Débito cardíaco
Permeabilidade capilar em vários tecidos
Conteúdo de lipídio no tecido
Ligação às proteínas plasmáticas e tecidos
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Distribuição
Locais de armazenamento
- Tecido adiposo
- Proteínas plasmáticas
- Tecido ósseo
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Barreira Hematoencefálica
Consiste de uma camada contínua de células endoteliais unidas.
Torna o cérebro inacessível a muitas drogas de ação sistêmica.
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Cenas do próximo capítulo:
Metabolização de Fármacos
Excreção de Fármacos
 
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edith_tvenancio@yahoo.com.br 
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