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* UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALFENAS Prof. Antonio Luengo Garcia 2015 * Farmacotécnica 1) Definição: São medicamentos adminis- trados por via auricular destinados a exercer um efeito tópico. Usados para tratamento de otites externas e médias. * Farmacotécnica 2) Anatomia e fisiologia do ouvido externo: Meato auditivo. (1) Pavilhão auricular (2) conduto auditivo, (3) tímpano, (4) ouvido médio, (5) canais semicirculares, (6) nervo auditivo, (7) trompa de Eustáquio e (8) cóclea. * Farmacotécnica 3) Infecções auriculares: Obstrução do meato acústico Causa: cerumem, insetos Provoca: surdez, pressão, dor, tontura Tratamento: emolientes do cerumem, óleos, H2O2 5 a 10V Ex.: Carbonato de Na ou K................ 2,0 g Glicerina.....................................10,0 mL Água destilada...........................10,0 mL * Farmacotécnica b) Otites externas Causa: umidade, traumatismos, alcalinidade Podem ser: Eczematosas Tratamento: soluções de nitrato de prata 5%, corticóides/antibióticos Piogênicas Causa: Pseudomonas aeruginosa, Staphilococcus Streptococcus Tratamento: sulfas, nitrofurazona, neomicina, polimixina B, rifamicina, etc. * Farmacotécnica c) Otites médias Aguda Hipóteses: membrana tímpano está íntegra ou perfurada Provoca: diminuição audição, febre Causa: Proteus, Pseudomonas Tratamento: Penicilina, eritromicina, terramicina calor úmido e descongestionantes nasais Crônica Causa: Otite média aguda supurada não tratada * Farmacotécnica 4) Usos: Removedores do cerumem Antiinfecciosos antiinflamatórios * Farmacotécnica 5) Formas farmacêuticas: Soluções Suspensões Pós, Aerossóis Pomadas, Otocones cataplasmas Volume: 10 a 25 mL pH: 5 a 7,8 Veículos: glicerina, propilenoglicol, óleos, álcool * UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALFENAS Prof. Antonio Luengo Garcia 2015 * Introdução: Medicamentos líquidos que se destinam a tratar as várias afecções do globo ocular (pálpebras, conjuntiva e córnea). Forma farmacêutica: soluções ou suspensões Ação: Anestésica, Antiinfecciosa, Midriática, Miótica Farmacotécnica * Farmacotécnica 2) Requisitos: Precisão de composição; Apresentarem-se límpidos e transparentes; Serem isotônicos; Possuírem pH compatível com líquido lacrimal Serem estéreis; Serem quimicamente estáveis; Não serem irritantes; Terem ótima atividade terapêutica. * Farmacotécnica Isotonia: O globo ocular tolera uma pequena quantida- de de solução que não seja isotônica: 0,6 a 1,5% Todo medicamento aplicado repetidamente, há a necessidade de torná-lo isotônico; Fórmula de Lumiere-Chavrotier: X = 0,52 – Δ1 Δ2 * Farmacotécnica 3) Solventes: Água destilada esterilizada Adjuvantes de solubilização (poliálcoois): Glicerina Propilenoglicol Tampões: Tampão fosfato Tampão borato de sódio + ácido bórico Tampão acetato de sódio + ácido bórico * Farmacotécnica 4) Adjuvantes: a) Adjuvantes que aumentam atividade terapêutica (tensoativos) Efeitos: Aumento solubilidade de certas substâncias; Aumento da penetração do medicamento na córnea e outros tecidos globo ocular; Maior permanência da substância medicamentosa no saco lacrimal; Estabilização das suspensões. Ex.: Cloreto de benzalcônio * Farmacotécnica 4) Adjuvantes: b) Adjuvantes que prolongam a ação terapêutica Pode-se prolongar a ação terapêutica dos colí- rios aumentando a sua viscosidade ou promo- vendo a formação de complexos entre os fárma- cos e certos adjuvantes. Ex.: Metilcelulose, propilenolicol, PVP, CMC, álcool polivinílico * Farmacotécnica 4) Adjuvantes: c) Adjuvantes que favorecem a conservação Antioxidantes Ex.: Sulfito de sódio anidro 0,1g%, bissulfitos, sulfitos, metabissulfitos, ácido ascórbico Conservantes Ex.: Fenóis (clorocresol), ésteres do ácido para-hidróxido benzóico, clorobutanol, cloreto de benzalcônio. * Farmacotécnica 4) Adjuvantes: Conservantes Requisitos: Largo espectro de ação; Continuidade de ação; Ação rápida; Ação não alérgica e nem sensibilizante; Atoxicidade; Compatibilidade; Estabilidade; Solubilidade. * Farmacotécnica 5) Preparação: FASES: Dissolução dos princípios ativos e adjuvantes Filtração Acondicionamento em recipientes apropriados Esterilização Controle da preparação * Farmacotécnica 6) Ensaios: Dosagem e identificação do princípio ativo pH Isotonia Esterilidade * UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALFENAS Prof. Antonio Luengo Garcia 2015 * Farmacotécnica 1) Introdução: A mucosa nasal é usada para aplicação tópica de medicamentos destinados a exercerem sobre ela uma ação descongestionante e desinfetante, visando uma reconstituição das alterações sofri-das por estímulos irritantes de várias naturezas. * Farmacotécnica 2) Histologia e Fisiologia Conduto Nasal: Fossas nasais mucosa abertura exterior glândulas sebáceas e pelos Zona de transição Mucosa nasal respiratória (pituitária) Nasofaringe * Farmacotécnica 2) Histologia e Fisiologia Conduto Nasal: Mucosa nasal: Muco: água, sais e mucina Reage a estímulos externos: Aumento notável da vascularização por vaso-dilatação – obstrução nasal; Aumento permeabilidade capilar – exsudação; Aumento da temperatura local – hipersecreção * Farmacotécnica 2) Histologia e Fisiologia Conduto Nasal: Mucosa nasal: Muco: viscosidade Modificada: Condições climáticas(temperatura, umidade, poeiras, invasões por vírus) Medicamentos (atropina); Acidentais * Farmacotécnica 2) Histologia e Fisiologia Conduto Nasal: Mucosa nasal: Muco - pH: 6,4 a 6,8 Ar frio : alcalinização Ar quente: acidificação As variações de pH se devem a fraca capacidade tampão do muco nasal. Função: proteger mucosa de agressões externas * Farmacotécnica 3) Absorção: Devido a extensa vascularização da mucosa e a fácil administração medicamentosa, esta é uma via utilizada para absorção de alguns fármacos. Ex.: Iodeto de K e salicilato de Na são identifica- dos na urina cerca de 20’ após administração. * Farmacotécnica 4) Ação tópica: Ação: descongestivas, vasoconstritoras, desinfe- tantes F.Farmacêutica: soluções (gotas) e aerossóis Ex.: Efedrina, neo-sinefrina Dexametasona, prednisolona Antiinfecciosos (NaCl hipertônico, neomicina) Antissépticos (cloreto de benzalcônio) Anti-histamínicos (rinite alérgica) * Farmacotécnica 5) Efeitos de vários fármacos sobre os cílios: Cloreto de sódio 0,2 a 0,3% = paralisação do movimento ciliar O,9% = bem tolerado 4,0 a 4,5% = paralisação Agentes quelantes de cálcio EDTA, tartaratos, citratos e oxalatos = parali-sação Proteinatos de prata = diminuição movimento Nitrato de prata 0,5% = destruição * Farmacotécnica 5) Efeitos de vários fármacos sobre os cílios: Sulfato de zinco 0,5% = destruição Cocaína > 2,5% = paralisação Efedrina 0,5 a 1% = bem tolerado Cânfora, eucaliptol, mentol < 0,1% = bem tolerado Timol > 0,1% = paralisação Penicilina 500 UI/mL= diminuição movimento Sulfatiazol 5% = destruição * Farmacotécnica 5) Efeitos de vários fármacos sobre os cílios: Cloreto benzalcônio 1:1000 = bem tolerado Tensoativos aniônicos e não iônicos = bem tolerado Anti-histamínicos = bem tolerado Óleos = pela viscosidade, interfere no movimento ciliar * Farmacotécnica 6) Veículos: Um veículo para medicamento nasal deve: Possuir um pH entre 6,5 a 8,3; Ter uma certa capacidade tampão; Ter uma tonicidade que não interfira com a motilidade dos cílios; Não modificar a viscosidade normal do muco; Ser compatível com a atividade dos cílios; Ser compatível com os medicamentos; Estabilidade; Ser estéril * Farmacotécnica 7) Acondicionamento: Frascos de vidro (conta-gotas) Frascos nebulizadores * Farmacotécnica 8) Ensaios: Dosagem e identificação princípios ativos Inocuidade para atividade ciliar Traquéia de cobaia – microscópio de Köfler – o movimento ciliar se mantém por 20 minutos. Esterilidade Não deve conter qualquer microorg. patogênico * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * *
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