Revisão de Farmacologia I

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Revisão de Farmacologia I
A farmacologia é o estudo das drogas, ou seja, estudar o efeito das drogas no organismo para tratar certas enfermidades.
Farmacocinética: vai estudas os processos que ocorrem com a droga dentro do organismo.
Esses processos são: Absorção Distribuição Biotransformação Excreção.
Remédio: é todo e qualquer procedimento que promova a saúde, podendo haver uso ou não de substâncias químicas.
Medicamento: produto contendo um ou mais princípios ativos juntamente com produtos inertes para tratar e prevenir determinado problema de saúde.
Fármaco: substancia química de estrutura conhecida que pode ser utilizada para diagnostico, tratamento e profilaxia de doenças.
Droga: é uma substancia química, que ingerida em quantidades suficientes no organismo pode ter o efeito benéfico ou maléfico para o organismo.
 Vias de Administração:
Um fármaco precisa ser administrado para que ele faça algum efeito e toda vez que utilizamos um fármaco é tratar ou curar algo que esteja ruim no organismo, nos prejudicando.
Em determinadas condições precisamos que este fármaco atue em um lugar ou em outro, e nos podemos ter duas maneiras de um fármaco atuar:
1º ação sistêmica: nessas vias determinados medicamento são específicos que caem na circulação.
 - Via enteral: na qual a droga ou o fármaco tem contato com toda a porção do trato gastrintestinal antes de serem absorvidos.
 * as vias são: via Oral, via retal e via sublingual.
 * formas farmacêuticas: são os comprimidos, cápsulas, drágeas e os líquidos.
Mecanismo da via enteral:
 O fármaco ou droga é deglutida então ela vai passar por esôfago, vai cair no estômago e lá no intestino delgado ele será absorvido, quando ele é absorvido pelo intestino delgado ele passa diretamente para o fígado através da via porta hepática que irrigam o intestino delgado e tudo que sai de lá vai direto para o fígado.
O fígado é um órgão que metaboliza praticamente todos os produtos que entram no organismo, então o fármaco ou a droga serão metabolizados e depois irão cair na circulação sistêmica (efeito de 1ª passagem- no fígado ocorre a degradação do fármaco ou droga).
OBS: todo e qualquer fármaco administrado por esta via pode sofrer metabolismo de 1ª passagem no fígado. Logo, os fármacos administrados por via oral não serão 100% biodisponível.
Absorção do fármaco: para que o fármaco e a droga tenham sua ação é necessário que eles sejam absorvidos, mas tem algumas limitações que impedem esse processo.
- Solubilidade no meio;
- Dissolução dos excipientes;
- Coeficiente de ionização ácido/básico do fármaco.
Vantagens desta via: está via tem uma boa aceitação contendo varias formas farmacêuticas, além de ter boa acessibilidade, fácil administração e é mais seguro que a administração parenteral.
Desvantagem desta via: tem difícil deglutição para algumas pessoas, o gosto é desagradável, inviável em indivíduos em coma, inviáveis para certos fármacos (peptídeos).
 - Via parenteral: que não tem nenhum contato com nenhuma porção do trato gastrintestinal.
 *vias de aplicação: 
 - Direta: endovenosa, sublingual, intravenosa, subcutânea e intramuscular
 -Indireta: respiratória, cutânea e geniturinária.
Formas farmacêuticas são: comprimidos sublinguais, injetáveis como emulsão, suspensão e solução e aerossóis. 
Mecanismos desta via: 
Essa via diferente da via enteral ela simplesmente já cai na circulação.
OBS: os fármacos administrados nesta via não sofrem metabolismo de primeira passagem, então todos os fármacos serão 100% biodisponiveis quando caírem na circulação, mas é importante lembrar que a via parenteral endovenosa é a mais certo de ser 100% biodisponível devido a sua rápida absorção.
Vantagens: o fármaco 100% biodisponível, sua ação praticamente é imediata, é útil em pacientes em coma, tem veiculação de vários fármacos (peptídeos) e uma precisão na dose.
Desvantagem: essa via pode causa irritação e dor, necessitando de um profissional treinado, é uma via que tem pouca aceitação pelas pessoas, tendo risco elevado de intoxicação, determinados veículos não podem ser utilizados em algumas vias.
- Via tópica: é uma via de administração na qual os fármacos são administrados superficialmente e não caem na circulação.
*via de administração: cutânea (pele), superfície de mucosa (boca) e aplicações em pelos.
Formas farmacêutica: cremes, gel, pasta e a pomada.
Vantagens: a aplicação externa especifica, muitos casos são indolores, possui uma voa variedade de formas farmacêuticas e é bem aceito pelos usuários.
Desvantagem: absorção pequena pode ser perigosa para indivíduos alérgicos, as aplicações saem facilmente e em alguns casos possui odor desagradável.
OBS: não podemos usar esta via tópica para absorção pois ela tem que passar pela pele, camadas, epitélios e epiderme e esta passagem só vai ocorre com fármaco são extremamente lipossolúveis, se eles forem hidrossolúveis não são absorvidos.
Absorção dos fármacos: 
Os fármacos existem de duas formas os que são ácidos fracos ou bases fracas. O coeficiente de ionização de um ácido ou base fraca depende de dois fatores: seu pKa e o pH do meio na qual se encontra. Desta forma, o ácido ou a base fraca pode estar protonado(a) desprotonado(a), ou seja, com ou sem próton na molécula.
Os fármacos são melhores absorvidos em meio ácido e fármacos básicos são melhores absorvidos em meio básico, pois eles estarão na sua forma molecular e não ionizada.
As membranas são impermeáveis a moléculas polares e íons se o fármaco estiver ionizado, geralmente não consegue passar pela membrana lipídica por sua baixa lipossolubilidade, mais quanto o fármaco for apolar ou lipossolúvel é hidrofóbico maior será a velocidade penetração na membrana, esse fármaco costuma ser não-ionizado pois costumam ser lipossolúveis .
O coeficiente de partição que calcula a solubilidade de um composto nos extremos hidrofílicos (água) e lipofílicos (óleo), quando maior o coeficiente de participação maior a lipossolubilidade e como as membranas biológicas são lipofílicas então facilmente os fármacos serão absorvidos.
No estômago os fármacos ácidos são melhores absorvidos e no intestino são melhores absorvidos os fármacos básicos.
Transporte de fármacos:
Para que o fármaco atravesse a membrana plasmática é necessário que ele esteja ligado a proteínas que carreiam compostos para que o fármaco atinja a circulação ou alcance seu lugar de ação.
No transporte sanguíneo temos duas formas, a livre que são os fármacos hidrofílicos e o conjugado é o fármaco hidrofóbico que estão conjugados na proteína. Existem duas formas de transporte que é através da a-glicoproteína (fármacos de bases se conjuga com ela) e a albumina (fármacos ácidos se conjuga com ela).
A ligação dos fármacos com a proteína é um processo reversível, o que permite a dissociação de complexo fármaco/proteína. O fármaco ativo é o que está livre e a fração inativa do fármaco é o que está ligado a albumina, somente os fármacos livres na corrente sanguínea são capazes de atuarem no sitio ativo de ação e o fármaco ligado a albumina ele fica preso e não atua no sitio de ação e nem é metabolizado e nem excretado.
Lipossolubilidade: possui uma ação mais lenta por que eles vão se dissociando lentamente na proteína conjugada fazendo sua ação. Devido à isso seu tempo de duração é maior, pois sua concentração no plasma no sangue se mantem por mais tempo que os fármacos hidrossolúveis.
Hidrossolubilidade: a ação do fármaco é mais rápida por que ele se liga direto no receptor da membrana, porém ele é mais facilmente excretado, então seu tempo de ação no organismo é menor.
OBS: determinados fármacos são capazes de deslocar outros fármacos ligada a proteína devido sua maior afinidade de ligação.
Metabolismo dos fármacos:
Nem sempre todos os fármacos passam pelas duas fazes de metabolização, alguns vão direto para fase II de metabolização, e alguns fármacos, por serem extremamente hidrossolúveis, são eliminados diretamente
sem necessidade de metabolização. Porém, mesmo alguns fármacos sendo hidrofílicos, os mesmos passam pelo metabolismo de fase I para serem inativados.
Os fármacos são metabolizados para serem inativados, parar seu efeito biológico e para serem eliminados.
Fase I:
As principais enzimas metabolizadoras de fármacos de fase I pertencem á família do citocromo P450 (CYP). É no reticulo endoplasmático liso dos hepatócitos que fica as enzimas dos citocromo P450, praticamente a maior fração destas enzimas estão no fígado, por isso que o fígado é o principal órgão metabolizador de drogas.
Diferentes enzimas do citocromo P450 oxidam em diferentes fármacos, ou seja, a mesma enzima pode degradar diversos fármacos como varias enzimas pode degradar um só fármaco. As enzimas do citocromo P450 oxidam principalmente grupamentos que contém carbono ou oxigênio. Essas enzimas tem uma alta capacidade de degradar xenobioticos (produtos que não fazem parte do nosso metabolismo ou são componentes nutricionais).
Eliminação dos fármacos:
Os fármacos que não são reconhecidos nos organismos têm que ser eliminados, a droga será metabolizada no fígado com isso vai aumentar sua hidrofilicidade e eles vão para os rins aonde serão eliminados através da urina. A maior parte dos fármacos são eliminados através dos rins por intermédio de transportadores, e esses transportadores carregam moléculas carregadas de sangue para a urina nos rins.
Existem 3 formas de transporte que são: 
- Cátions orgânicos: os compostos com carga positiva; 
-Ânions orgânicos: os compostos com carga negativa;
- Moléculas neutras: compostos sem carga;
Os cátions orgânicos soa preferencialmente excretados através dos túbulos proximais