1_Farmacodinâmica

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03/03/16	
  
1	
  
Profa.	
  Dra.	
  Camilla	
  L.	
  P.	
  Hissamura	
  
2016/1	
  
•  Remédio:	
  Toda	
  intervenção	
  que	
  
cura	
  
•  Droga:	
  Substância	
  química	
  	
  -­‐	
  
alteração	
  
•  Medicamento:	
  “Produto	
  
farmacêuHco,	
  tecnicamente	
  
obHdo	
  e	
  elaborado	
  com	
  finalidade	
  
paliaHva,	
  profiláHca	
  ou	
  com	
  fins	
  
diagnósHcos”	
  (ANVISA,	
  2003)	
  
•  Fármaco:	
  estrutura	
  química	
  
definida	
  
	
  
Analisa	
  os	
  mecanismos	
  pelos	
  quais	
  um	
  fármaco	
  
atua	
  sobre	
  as	
  funções	
  bioquímicas	
  ou	
  
fisiológicas	
  de	
  um	
  organismo.	
  
	
  
Conhecimento	
  completo	
  do	
  caminho	
  
percorrido	
  pelo	
  fármaco	
  e	
  seus	
  efeitos	
  
sobre	
  o	
  organismo	
  animal	
  
•  Efeito	
  colateral	
  ou	
  secundário:	
  toda	
  ação	
  
diferente	
  do	
  efeito	
  principal.	
  Pode	
  ser	
  
benéfico	
  ou	
  indiferente	
  e	
  não	
  
necessariamente	
  adverso,	
  indesejável.	
  
•  Efeito	
  adverso:	
  toda	
  ação	
  que	
  não	
  seja	
  
desejada.	
  Pode	
  ocorrer	
  após	
  o	
  uso	
  de	
  doses	
  
terapêuHcas	
  ou	
  por	
  intoxicação.	
  
Qualquer	
  resposta	
  a	
  um	
  medicamento	
  que	
  seja	
  
prejudicial,	
  não	
  intencional,	
  e	
  que	
  ocorra	
  nas	
  
doses	
  normalmente	
  uHlizadas	
  para	
  profilaxia,	
  
diagnósHco	
  e	
  tratamento	
  de	
  doenças,	
  ou	
  para	
  
modificação	
  de	
  uma	
  função	
  fisiológica.	
  
Estruturalmente	
  
inespecífico	
  
Estruturalmente	
  
específico	
  
Sua	
  ação	
  não	
  depende	
  uma	
  
estrutura	
  fisiológica	
  definida.	
  
Ex:	
  Mg(OH)2	
  e	
  simeHcona	
  	
  
Sua	
  ação	
  ocorre	
  sobre	
  um	
  
RECEPTOR.	
  Ex:	
  omeprazol,	
  ácido	
  
aceHlsalicílico	
  
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•  Enzimas	
  
•  Canais	
  iônicos	
  
•  Moléculas	
  transportadoras	
  
•  Receptores	
  
Biofármacos:	
  moléculas	
  extraídas	
  de	
  
organismos	
  ou	
  produzidas	
  sinteHcamente,	
  
como	
  a	
  insulina	
  e	
  as	
  citocinas.	
  
Enzimas	
  
Exemplos:	
  ácido	
  aceHlsalicílico	
  (AAS),	
  captopril,	
  codeína,	
  LEVODOPA,	
  meHl-­‐DOPA	
  
Enzimas	
  
•  Podem	
  ser:	
  
–  Dependentes	
  de	
  voltagem;	
  
–  Controlados	
  por	
  ligantes.	
  
Canais	
  iônicos	
  
Exemplos:	
  lidocaína	
  e	
  clorpropamida	
  (sulfanilurea)	
  	
  
Transportadores	
   Transportadores	
  
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Proteínas	
  possuidoras	
  de	
  um	
  ou	
  mais	
  síHos	
  que,	
  
quando	
  aHvados	
  por	
  substâncias	
  endógenas,	
  são	
  
capazes	
  de	
  desencadear	
  uma	
  resposta	
  fisiológica.	
  	
  
	
  
Receptores	
  
ü Afinidade	
  
ü Eficácia	
  
ü Reações	
  adversas	
  
ü Margem	
  de	
  segurança	
  
ü Aplicabilidade	
  clínica	
  
Para	
  que	
  um	
  fármaco	
  apresente	
  ações	
  
terapêu>cas,	
  ele	
  precisa	
  agir	
  de	
  modo	
  
sele>vo	
  sobre	
  células	
  e	
  tecidos.	
  	
  
AFINIDADE	
  
§  Tamanho	
  da	
  molécula	
  
§  Estrutura	
  química	
  
§  Grupamentos	
  químicos	
  
§  Tipo	
  de	
  ligação	
  química	
  
§  Estereoespecificidade	
  
Afinidade:	
  
Descreve	
  a	
  força	
  de	
  ligação	
  entre	
  
um	
  fármaco	
  e	
  seu	
  receptor.	
  
Capacidade	
  que	
  o	
  fármaco	
  tem	
  de	
  se	
  ligar	
  ao	
  
menor	
  número	
  de	
  síHos	
  específicos.	
  Quanto	
  
maior	
  a	
  especificidade,	
  maior	
  o	
  número	
  de	
  
pontos	
  de	
  união	
  no	
  síHo	
  recepHvo.	
  
ESPECIFICIDADE	
  
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Após	
  a	
  ligação	
  ao	
  receptor,	
  um	
  fármaco	
  pode	
  
desencadear	
  uma	
  resposta	
  tecidual.	
  
ATIVAÇÃO	
  
F	
  +	
  R	
   FR	
   FR*	
  
AFINIDADE	
   EFICÁCIA	
  
AGONISTA	
  
F	
  +	
  R	
   FR	
  
AFINIDADE	
  
ANTAGONISTA	
  
Não	
  
produz	
  
aHvação	
  
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5	
  
O	
  quanto	
  de	
  
fármaco	
  é	
  
necessário	
  
para	
  produzir	
  
um	
  efeito.	
  
Quando	
  a	
  ocupação	
  dos	
  receptores	
  é	
  máxima,	
  
Agonista	
  pleno:	
  elicia	
  uma	
  resposta	
  máxima.	
  
Agonista	
  parcial:	
  elicia	
  uma	
  resposta	
  submáxima	
  
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6	
  
•  Químico:	
  há	
  interação	
  entre	
  as	
  moléculas	
  que	
  
se	
  inaHvam.	
  Ex.:	
  tetraciclinas	
  e	
  suplemento	
  de	
  ferro.	
  
	
  
•  Farmacociné9co:	
  aumento	
  da	
  degradação	
  
metabólica	
  ou	
  diminuição	
  da	
  absorção.	
  Ex.:	
  
anHconcepcionais	
  orais	
  e	
  anHbióHcos.	
  
	
  
•  Fisiológico:	
  fármacos	
  com	
  ação	
  oposta.	
  Ex.:	
  
histamina	
  e	
  omeprazol.	
  
	
  
Não-­‐compe99vo:	
  bloqueio	
  da	
  via	
  de	
  transdução	
  
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