Mapa mental - farmacodinâmica

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FARMACODINÂMICA
 Como o fármaco vai agir no organismo.
Estuda os mecanismos que tem sobre funções
fisiológicas e bioquímicas de um organismo vivo, e a
relação dose x respostas dos efeitos dos medicamentos
DEFINIÇÃO:
DIVISÃO DE ACORDO COM O MECANISMO DE AÇÃO
 A ação depende
exclusivamente das alterações nas propriedades físico-
químicas como o coeficiente de partição e o coeficiente de
ionização para promoverem o efeito farmacológico, ocorre
mudanças em mecanismos importantes. Ex: anestésicos
gerais.
ESTRUTURALMENTE INESPECÍFICOS:
 Sua ação biológica
decorre da estrutura química, apresenta na maior parte dos
casos propriedades de enzima, receptor, canal iônico ou
ácido nucleico.
ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICOS:
 Componente do organismo
com o qual o agente interage.
RECEPTORES: Algumas substâncias atuam
apresentando efeito farmacológico em concentrações
extremamente baixas.
ALTA POTÊNCIA:
 Isômeros ópticos
apresentando diferentes ações farmacológicas.
ESPECIFICIDADE QUÍMICA:
Exerce efeito sobre um
tecido e fraco em outro. Ex: a epinefrina exerce um efeito
acentuado sobre o músculo cardíaco e ação fraca sobre o
músclo estriado.
ESPECIFICIDADE BIOLÓGICA:
EFEITOS ANORMAIS AOS MEDICAMENTOS
 Indivíduos que apresentam uma
resposta incomum a baixas doses de determinado
medicamento.
HIPER-REATIVO:
 Indivíduos que necessitam de doses
maiores do que as normalmente utilizadas para
desencadear determinado efeito farmacológico .
HIPORREATIVO:
 Baixa sensibilidade resultante de uma
exposição prévia ao medicamento causando alterações e
promovendo uma resposta menor com o tempo.
TOLERÂNCIA:
 Descreve uma hiporreatividade
que se desenvolve em alguns minutos e não em dias ou
semanas, como necessário para ocorrência da tolerância.
DESSENSIBILIZAÇÃO:
 Representa o aparecimento de um
efeito inesperado após o uso de um medicamento que
ocorre em pequena porcentagem nos indivíduos.
IDIOSSINCRASIA:
 Refere-se ao aumento do
efeito do medicamento causado pela elevação da
sensibilidade de receptores que normalmente ocorre após
bloqueio prolongado ou por desnervação.
SUPERSSENSIBILIDADE:
 Fenômenos causados pelas
reações alérgicas por conta da ligação antígeno-anticorpo
com a consequentemente liberação de histamina.
HIPERSSENSIBILIDADE:
 Muitas vezes é
necessária a utilização de mais de um medicamento,
podendo ocorrer modificação do efeito de ambos ou de um
deles quando associados, essa modificação também pode
ser por conta da ingestão de alimentos ou suplementos
alimentares.
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA:
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G:
 Substância que ao ligar-se
ao receptor, não produz ativação deste.
ANTAGONISTA:
 Substância que se liga ao
receptor produzindo ativação,
acarretando efeito farmacológico.
AGONISTA:
.
RECEPTORES NÃO
LIGADOS A PROTEÍNA G:
POTÊNCIA E
EFICÁCIA
Três características encontradas em alguns grupos de
medicamentos reforçaram a hipótese da existência dos
receptores:
 Basicamente, o
alvo de ligação de um medicamento no organismo animal
são macromoléculas proteicas com função de enzimas,
moléculas transportadoras, canais iônicos, receptores de
neurotransmissores e ácidos nucleicos.
ALVO PARA AÇÃO DE MEDICAMENTOS:
 Os medicamentos exercem seu efeito através da
interação com as enzimas e atuam principalmente como
inibidores destas.
ENZIMAS:
Alguns medicamentos
exercem sua ação interferindo nas proteínas transportadoras,
responsáveis pelo carreamento de várias substâncias para o
interior das células, como: glicose, aminoácidos, íons e
neurotransmissores.
MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS:
 Sua função no organismo é
atuar como receptoras de substâncias endógenas, como:
hormônios, neurotransmissores e autacoides. Fazem
transmissão de fora direta (via canal iônico) ou indireta (via
segundo mensageiro que acarreta mudanças bioquímicas na
célula-alvo).
RECEPTORES CELULARES:
 São ligados a ação de
vários fatores de crescimento e hormônios. A atividade
tirosina cinase pode causar autofosforilação do próprio
receptor, o receptor fosforila outros peptídeos e proteínas,
após, ativam sinais celulares importantes, e na cascata de
ativações resulta na multiplicação do sinal inicial.
LIGADOS A TIROSINA CINASE:
 Esses receptores
estão no meio intracelular e o fármaco precisa entrar na
célula para produzir ação. Hormônios esteróides e
tireoideanos utilizam desses receptores para produção de
resposta celular, como transcrição de genes selecionados que
produzem proteínas específicas.
REGULAM A TRANSCRIÇÃO DO DNA:
TIPOS DE RECEPTORES
 Receptores acoplados
a proteína G controlam a função de canais iônicos por
mecanismos diretos sem envolver segundos mensageiros,
interage diretamente com o canal alterando a permeabilidade
do mesmo aos diferentes íons.
REGULAÇÃO DE CANAIS DE ÍONS:
 Receptores ligados a tirosina cinase operam
vias que se autofosforilam após a ligação agonista-receptor.
AGONISTAS:
 Quanto menor for a dose ou concentração do
medicamento utilizado para produzir efeito, maior sua
potência.
POTÊNCIA
 Tamanho da resposta quando interage com o
receptor. É proporcional a quantidade de receptores ligados
ou ocupados
EFICÁCIA:
 Quando todos os receptores estão
ocupados e não há aumento de respostas com aumento de
medicamentos.
EFICÁCIA MÁXIMA:
ÍNDICE TERAPÊUTICO
 Fácil toxidade.BAIXO:
 Seguro em doses elevadas.ALTO:
 Efeitos de dois medicamentos ocorrendo na
mesma direção.
SINERGISMO: O efeito combinado dos medicamentos é igual a
soma dos efeitos isolados de cada um.
ADIÇÃO:
 O efeito combinado é maior que a soma dos
efeitos isolada, uma das substâncias potencia a outra por
interferir na sua biotransformação, distribuição ou excreção.
POTENCIAÇÃO:
 Associação de fármacos com efeitos opostos,
pode levar a diminuição ou anulação completa de um deles.
ANTAGONISMO:
Ação dura maior tempo, até minutos.
Quando o receptor está ativado o fármaco se liga a ele
ativando as enzimas do meio intracelular, pode ter resposta
inibitória ou estimulatória através da resposta celular.
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