Anestésicos locais e gerais

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UNIVERSIDADE FEDERAL DA BAHIA – UFBA 
INSTITUTO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE 
DEPARTAMENTO DE BIORREGULAÇÃO 
DISCIPLINA: ICS-A20 FARMACOLOGIA GERAL 
PROFESSOR: RYAN COSTA 
DISCENTES: ​ ​ADEILZA, CRISTINA, JÉSSICA, MARCELO, TÂMARA, 
TAINARA, TAINÃ. 
 
 
Estudo Dirigido 02 
Anestésicos locais e gerais 
 
1.Faça um levantamento histórico do uso de anestésicos. 
Anestesia (do grego antigo αν-, ​an-​, "ausência"; e αἲσθησις, ​aisthēsis​, "sensação") 
tradicionalmente significa a condição de ter a sensibilidade (incluindo a dor) bloqueada ou 
temporariamente removida. 
Derivados de plantas 
Em toda a Europa, Ásia e Américas uma variedade de espécies de Solanum contendo 
alcalóides tropano potentes foram utilizados, tais como ​mandrágora​, ​meimendro​, ​metal e 
Datura inoxia​. Textos médicos antigos de ​Roma e da ​Grécia de Hipócrates, Teofrasto, 
Cornelius Celsus Aulus, Dioscorides Pedanius, e Plínio, o Velho discutiram o uso do ópio e 
da espécie Solanum. No século XIII na Itália, Teodorico Borgognoni usou ​​misturas 
semelhantes, juntamente com os opiáceos de induzir um estado de inconsciência. E o 
tratamento combinado com os alcalóides mostrou-se um dos pilares da anestesia até o século 
XIX. Nas Américas coca também era um anestésico importante usados ​​em operações de 
trepanação. Xamãs incas mastigavam ​folha de coca e, enquanto realizavam cirurgias de 
crânio, cuspiam na incisão para anestesiar.O ​álcool também era utilizado, embora suas 
propriedades vasodilatadoras fossem desconhecido. Antigos anestésicos feitos a partir das 
ervas têm sido genericamente chamados de soporíferos, anódinos, e narcóticos, dependendo 
se a ênfase é na produção de inconsciência ou no alívio da dor. 
O uso de anestesia herbal tinha uma desvantagem fundamental em comparação com 
modernas práticas como lamentada por ​Falópio​, "Quando soporíferos são fracos, eles são 
inúteis, e quando fortes, eles matam". Para superar isso, a produção foi tanto quanto possível 
padronizada, ocorrendo em locais específicos (como o ópio dos campos de Tebas no Egito 
antigo). Os anestésicos eram administrados, por vezes, em "spongia somnifera", uma esponja 
em que uma grande quantidade de droga era deixada para secar, a partir do que uma solução 
saturada podia ser escorria para dentro do nariz do paciente. 
William Thomas Green Morton, jovem estudante da Faculdade de Medicina de 
Harvard e odontólogos, demonstrou e divulgou publicamente, em importante ambiente 
médico, o uso, ainda que extremamente precário, da anestesia geral para cirurgia, utilizando 
vapores de éter sulfúrico ​1-3​. A notícia chegou primeiro à Inglaterra, a seguir à França e depois 
aos demais países da Europa. No Brasil, a primeira anestesia foi realizada pelo Dr. Roberto 
Jorge Haddock Lobo, nascido em Portugal, em um estudante da Escola de Medicina do Rio 
de Janeiro, Francisco d'Assis Paes Leme, com intenção apenas experimental, em 20 de maio 
de 1847. Entretanto, quatro anos e meio antes do feito de Morton, um jovem do sul dos EUA, 
Crawford Williamson Long, tornou-se o primeiro médico a operar sem dor, realizando 
pequenos atos cirúrgicos e obstétricos sob anestesia. 
 
2.O que são anestésicos gerais? 
Anestesia geral é caracterizada pela ausência da percepção de todas as sensações, com 
perda da consciência, induzida por drogas, podendo ser administrada como gás inalado ou 
como líquido injetado. 
Causar uma depressão total no SNC, sem a manutenção da consciência. O principais 
objetivos são: 
- bloqueio ou insensibilidade à dor - ​analgesia​; 
- promover a amnésia anterógrada, fazer com que tudo que acontece após a anestesia 
seja esquecido pelo paciente - ​amnésia​; 
- promover a inconsciência - ​perda da consciência​; 
- bloquear e evitar reflexos autonômicos (neurovegetativos) indesejáveis - ​inibição dos 
reflexos autônomos; 
- promover o relaxamento muscular - ​relaxamento dos músculos esqueléticos ​; 
Podendo se dar por inibição reforçada ou diminuição da excitação dentro do SNC, 
sendo 
esta via mais fortemente afetada pelos anestésicos. 
Os canais iônicos de cloreto (receptores de GABA e glicina) e de potássio(canais de 
K​2p​) são os principais canais inibitórios considerados legítimos da ação anestésica. Já os 
excitatórios têm como alvo a acetilcolina (receptores nicotínicos e muscarínicos), por 
aminoácidos excitatórios (AMPA), por NMDA ou por serotonina. 
 
3. Quais são os estágios provocados pelos anestésicos gerais? 
Indução: inconsciência por meio de anestésicos e intubação por meio de coadjuvantes 
(como bloqueadores neuromusculares). Anestésicos endovenosos são usados em 
procedimentos pequenos e os inalatórios são usados em cirurgias prolongadas para por 
controlar a profundidade da anestesia; 
Manutenção: ajuste da quantidade da droga inalada e/ou infundada, minuto a minuto, 
baseando em parâmetros clínicos e dados fornecidos pela monitorização do paciente; 
Recuperação: retorno a consciência com retirada do anestésico. 
 
4.Quais as etapas de uma intervenção anestésica? 
Estágio I - analgesia: paciente apresenta analgesia sem amnésia, posteriormente nesse 
estágio, tanto analgesia quanto amnésia aparecem; 
Estágio II - excitação: paciente parece delirante, podendo emitir sons, porém está 
totalmente amnésico; respiração rápida com aumento da FC e da PA. 
Estágio III - anestesia cirúrgica: lentificação da respiração e da FC e estende-se a 
apnéia. 
Estágio IV - paralisia bulbar: grave depressão do SNC, incluindo o vasomotor no 
bulbo e o centro respiratório - podendo levar a morte. 
 
5.Caracterize os anestésicos gerais intravenosos citando exemplos. 
Pertencem a diferentes grupos farmacológicos, com estruturas químicas e mecanismos 
de ação diversificadas. 
São lipofílicos e tem participação preferencial nos tecidos lipofílicos altamente 
perfundidos(cérebro, medula espinhal) o que explica seu rápido início de ação. 
Ex.: barbitúricos, benzodiazepínicos, etomidato, cetamina, analgésicos opióides e 
propofol, que é rapidamente metabolizado e tem como efeito sonhos, pesadelos, intoxicações, 
depressão inalatória e circulatória. 
 
6.Qual o mecanismo de ação dos anestésicos gerais intravenosos? 
O mecanismo proposto é atividade agonista de receptores do tipo GABA. Sua ligação 
provocaria a abertura de canais de íons cloreto levando à hiperpolarização neuronal. Diminui 
a pressão arterial sem deprimir o miocárdio e reduz a pressão intracraniana. 
 
7.Quais as principais efeitos colaterais da cetamina? 
Anestésico de curta ação que induz um estado de dissociação (parece que está 
acordado, mas está inconsciente e sente dor). Fornece sedação, amnésia e imobilidade. É 
indicada quando não se deseja depressão circulatória, pois estimula o tônus simpático. É 
contra indicada em hipertensos ou vítimas de AVC porque ela age como vasodilatador 
cerebral. Produz efeitos colaterais psicomiméticos desagradáveis, como sonhos coloridos 
vívidos, alucinações, experiências fora do corpo e sensibilidade visual, auditiva e tátil 
aumentada e distorcida. 
 
8.Cite exemplos de anestésicos gerais inalatórios. 
São administrados por via inalatória nas fases de indução e manutenção da anestesia.Ex.: halotano, enflurano, isoflurano, sevoflurano, desflurano(voláteis), óxido nitroso e 
xenônio(gasosos). 
 
9.Qual o mecanismo de ação dos anestésicos gerais inalatórios? 
São captados pela troca gasosa nos alvéolos e seu mecanismo de ação consiste na 
expansão das membranas celulares, desarranjo dos canais iônicos e sensibilização de enzimas 
superficiais. Basicamente, os anestésicos inalatórios são utilizados quando se deseja uma 
anestesia de maior duração,possibilitando o controle regulação da profundidade da anestesia. 
 
10. O que significa CAM (Concentração Alveolar Mínima)? 
Concentração alveolar mínima para abolir a resposta motora a um estímulo doloroso 
supra-máximo em 50% dos indivíduos, ou seja, concentração de anestésico capaz de manter 
50% de uma população insensível a um estímulo doloroso padronizado (como a incisão da 
pele com bisturi) e de sua lipossolubilidade. Quanto menor a CAM mais rapidamente o 
anestésico conseguirá atingir a concentração desejada, sendo mais potente. São utilizadas 
para comparar potência entre os anestésicos. Anestesia cirúrgica = 1,5 CAM 
 
11. Para que serve conhecimento acerca do coeficiente de partição sangue-gás? Explique. 
A difusão dos agentes anestésicos voláteis para o SNC depende da sua solubilidade no 
sangue. A solubilidade dos gases no sangue é representada pelos coeficientes de partição 
sangue/gás e sangue/SNC. Indica a solubilidade do agente anestésico no sangue. 
Relacionado à velocidade de indução e recuperação anestésicas, bem como de mudança de 
plano anestésico. – Relação diretamente proporcional Quanto menor é o coeficiente de 
partição sangue/ar do agente anestésico, mais rápida é a indução e recuperação da anestesia. 
Assim, a baixa solubilidade no sangue e nos tecidos de agentes anestésicos como o 
isoflurano, o sevoflurano e o desflurano permitem obter um rápido aparecimento do efeito 
anestésico. Uma complicação frequente consecutiva à administração de anestésicos voláteis é 
a paragem respiratória, que pode surgir em consequência de uma sobredosagem temporária 
do anestésico, já que esses anestésicos podem produzir algum monóxido de carbono (CO), 
devido a sua interação com bases fortes, ligando-se a hemoglobina com alta afinidade, 
reduzindo a liberação de oxigênio nos tecidos. 
 
12. O que é anestesia balanceada? 
Associação de fármacos intravenosos e inalatórios, com utilização de vários fármacos 
anestésicos com o intuito de se aproveitar as melhores propriedades de cada um, com a 
diminuição dos efeitos deletérios. As associações resultam em indução e recuperação mais 
rápidas do plano anestésico. 
 
13. Quais as classes de fármacos utilizadas como coadjuvantes na anestesia geral? 
A administração de drogas pré-anestésicas tem a finalidade de: abolir a dor, produzir a 
sedação, potencializar vias aéreas, bloquear o vago e reduzir o metabolismo. 
Anticolinérgicos (Atropina, Copolamina): usam-se bloqueadores muscarínicos para 
proteger o coração de uma eventual parada durante a indução anestésica (o Halotano, por 
exemplo, é um anestésico inalatório que pode levar a uma parada cardíaca muito facilmente); 
Antieméticos: para inibir nausea e Vômito durante a anestesia (efeito que pode ser 
desencadeado por analgésicos opióides). 
Anti-histamínicos: para evitar a reação alérgica e, principalmente, cooperar na 
sedação (ajudando a minimizar a quantidade de anest†sico a ser administrado). 
Barbitúricos: tanto ajudam na sedação, quanto na velocidade desta sedação. O 
Tiopental, por exemplo, é um anestésico geral que atua de maneira tão veloz que pula um dos 
estágios da anestesia (fase excitatória). 
Benzodiazepínicos: utilizados para tratar a ansiedade, sendo, por muitas vezes 
administrados 24h antes da anestesia. Apresenta um efeito excelente para amnésia 
anter‡grada. Benzodiazepínicos, melhor que qualquer outra droga, tem um efeito capaz de 
promover amnésia anter‡grada muito efetivo e interessante para as anestesias. 
Opióides: apresentam um satisfatório efeito anestésico (é válido lembrar que os 
anestésicos, basicamente, não apresentam efeitos analgésicos – daˆ a necessidade da coa‚•o 
de opióides). 
Relaxantes musculares: o Succinilcolina: relaxante muscular despolarizante utilizado 
em anestesias para a realização de intubação, apresentando efeito de 1 a 3 minutos. o 
Atracúrio e Vecurônio: relaxantes musculares não-despolarizantes cuja ação é inibida pela 
anti-AChE. 
Ansiolíticos (como os benzodiazepínicos) são amplamente utilizados na pré-anestesia 
para o combate da ansiedade. 
 
14. Comente sobre os anestésicos locais, abordando as diferença em relação aos anestésicos 
gerais. 
Os anestésicos locais são substâncias que bloqueiam de forma Reversível a ativação 
dos canais de sódio dos axônios, impedindo a gênese e propagação do potencial de ação 
neles, atuam para alterar a sensibilidade de forma localizada, com caráter reversível, sem 
perda da consciência. 
Basicamente, a utilização de anestésicos locais é indicada para anestesia de mucosa, 
anestesia infiltrativa e anestesia regional (raquianestesias e anestesias peridurais). 
Os anestésicos locais são bases fracas com pKa acima de 7,4, razão pela qual são 
parcialmente ionizados em pH fisiológico, apresentando uma boa capacidade de penetração 
na membrana axônica e bainha nervosa. Em solução,os anestésicos locais estão em equilíbrio 
na forma ionizada e não-ionizada. 
Dessa forma, seu mecanismo de ação está intimamente relacionado à sua estrutura 
química, reconhece-se na fórmula geral dos anestésicos locais três partes fundamentais: 
radical aromático hidrofóbico + cadeia intermediária + grupo amina terciária hidrofílica. 
Existem três características que interessam para uso clínico: ação, a potência e a 
duração. A literatura diverge quanto ao mecanismo específico de ação dos anestésicos locais, 
existindo 3 teorias: 
1ª Teoria: os anestésicos locais agem inibindo a condução nervosa dos nervos 
periféricos, diminuindo a permeabilidade do Na+ e, deste modo, impedindo a despolarização 
da membrana. 
2ª Teoria: a fração lipossolúvel do anestésico local expande a membrana celular, 
interferindo na condutância elétrica dependente das concentrações de Na+. 
3ª Teoria: os anestésicos locais geram alterações das cargas na superfície da 
membrana, em especial, nos nódulos de Ranvier. 
4ª Teoria: os anestésicos locais, em uma segunda fase, causariam uma deslocação dos 
íons cálcio, diminuindo a condutância ao Na+ e a propagação do potencial de ação 
 
15. Cite representantes de anestésicos locais e comente sobre como são classificados. 
Classes: a regra dos “is” 
Ésteres: procaína, cloroprocaína, tetracaína, benzocaína e cocaína 
Amidas: lidocaína, bupivacaína, levobupivacaína, ropivacaína, mepivacaína, etidocaína, 
prilocaína e articaína 
 
16. Qual o mecanismo de ação dos anestésicos locais? 
Sua ação resulta da capacidade de deprimir os impulsos oriundos dos nervos aferentes 
da pele, superficiais das mucosas e músculos ao SNC. 
Os anestésicos locais bloqueiam a ação dos canais iônicos na membrana celular 
neuronal, impedindo a transmissão do potencial de ação. A forma ionizada do anestésico 
local bloqueiamde forma específica os canais de sódio, inativando-os e impedindo a 
propagação da despolarização. 
 
17. Explique porque o anestésico local não exerce efeito no tecido inflamado. 
O efeito e a duração de um anestésico podem ser comprometidos pelo pH do tecido e 
pelo pKa da droga. Em casos de tecidos com processos inflamatórios, o pH pode cair fazendo 
com que o anestésico demore para alcançar o efeito ou até mesmo não consiga ser eficaz. Os 
anestésicos locais são bases orgânicas fracas, pobremente solúveis em água. As soluções 
comerciais são preparadas como sais ácidos (hidrossolúveis), geralmente obtidos por adição 
de ácido clorídrico. Assim, apesar de os agentes serem bases fracas, as preparações 
farmacêuticas são levemente ácidas. Esta acidez aumenta a estabilidade das soluções 
anestésicas. 
A acidez tecidual também pode impedir o desenvolvimento da anestesia local. Os 
produtos da inflamação diminuem o pH do tecido afetado e limitam a formação da base livre. 
A captura iônica do anestésico local no espaço extracelular não apenas retarda o início da 
anestesia local, mas também pode tornar impossível o bloqueio nervoso eficaz. Também pode 
acontecer dos exsudatos inflamatórios inibirem a anestesia local diretamente através do 
estímulo da condução nervosa. 
 
18. Explique a associação do anestésico local com um vasoconstrictor. 
 
Os vasoconstritores utilizados em conjunto com os anestésicos locais, apresentam-se 
idênticos à adrenalina e noradrenalina, que são mediadores do sistema nervoso simpático. Por 
este motivo, a acção dos vasoconstritores, permite obter uma resposta idêntica à resposta 
obtida pelos nervos adrenérgicos quando estimulados, classificando os vasoconstritores como 
drogas simpaticomiméticas ou adrenérgicas. 
 
19. Quais as aplicações terapêuticas dos anestésicos locais? 
Aplicações clínicas: 
Anestesia tópica: anestesia das mucosas com lidocaína, com efeito anestésico máximo 
dentro de 2 a 5 minutos e a anestesia dura cerca de 30 a 45 minutos. É uma anestesia 
superficial sem extensão para estruturas mais profundas. O uso de anestésicos nas mucosas 
tem o risco de reações tóxicas sistêmicas, pela rápida absorção na circulação. 
Anestesia por infiltração: anestesia que atua na pele e tegumentos, usada para sutura 
de ferimentos. É importante a observação das doses clínicas seguras preconizadas para não 
haver risco de neuro e cardiotoxicidade. Nesta situação qualquer um deles pode ser utilizado. 
Anestesia por bloqueio regional: o anestésico é injetado para atuar em um ponto distal 
ao local da aplicação, como no bloqueio axilar para cirurgia de mão. Para este fim, todos são 
empregados. 
Anestesia para bloqueio nervoso: anestésico dentro ou nas proximidades do nervo. 
Bloqueio de plexo braquial, supraclavicular, interescalênico, nervo femoral, obturador, íleo 
hipogástrico, ilioinguinal por exemplo. Todos atuam. 
Anestesia espinhal ou raquianestesia: o anestésico é injetado no espaço subaracnóideo 
em contato com o líquido cefalorraquidiano. Poderá ser associado a opióides e outros 
fármacos tipo clonidina para potencializar a analgesia e a duração. O AL utilizado é a 
bupivacaína, pois ropivacaína e levobupivacaína não são liberados para este tipo de bloqueio. 
Anestesia peridural: injeta-se o anestésico entre o ligamento amarelo e a dura máter. 
Esse bloqueio permite a colocação de cateter com a vantagem de bloqueio contínuo e pelo 
tempo que se estabelece. Pode ser usado na analgesia do pós-operatório imediato, controle da 
dor de câncer e outras aplicações. Todos permitidos. 
Arritmias cardíacas: a lidocaína intravenosa é útil no tratamento de taquicardias supra 
ventriculares e de disritmias ventriculares com extrassístoles. A ação consiste no bloqueio 
dos canais de sódio abertos ou inativados. A recuperação do bloqueio é rápida, com maiores 
efeitos em tecidos despolarizados (ex. isquêmicos). 
 
20. Quais as principais reações adversas associadas ao uso dos anestésicos locais? 
→ Toxicidade: sistêmica ou localizada; 
→ Respostas teciduais locais; 
→Reações idiossincráticas: ​intolerância do organismo a determinadas substâncias 
medicamentosas​, é uma reação anormal a droga por inibição de uma atividade enzimática, 
sem mecanismo imunológico envolvido. Pode acontecer de pacientes com que quando 
ingerem primaquina desenvolvem anemia hemolítica (uma deficiência genética relacionada 
ao metabolismo da droga que se manifesta quando se expõe ao medicamento). 
→ Fenômenos alérgicos; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
http://docs.bvsalud.org/biblioref/2018/02/879924/anestesicos-locais-e-suas-aplicacoes-nas-dif
erentes-areas-da-medicina.pdf 
 
https://bdigital.ufp.pt/bitstream/10284/4396/1/Anestesia%20Local%20sem%20Vasoconstrito
r%20vs%20com%20Vasoconstritor.pdf 
 
→ 
https://pt.slideshare.net/JuciVasconcelos/farmacologia-15-anestsicos-med-resumos-dez2011 
 
http://www.icb.ufrj.br/media/BMF320_noturno/Farmacologia%20dos%20Anestesicos%2020
15-2%20FII.pdf 
 
https://pt.slideshare.net/WilliamDamasceno1/anestsicos-gerais-e-locaisfarmacologia1 
 
https://edisciplinas.usp.br/pluginfile.php/1567293/mod_resource/content/2/Anestesia%20inal
at%C3%B3ria.pdf 
 
https://dspace.uevora.pt/rdpc/bitstream/10174/4779/1/sebenta_de_anestesiologia%5B1%5D.p
df 
 
http://petdocs.ufc.br/index_artigo_id_172_desc_Anestesiologia_pagina__subtopico_10_busc
a_ 
 
https://pdfs.semanticscholar.org/c3d5/454e4f390da71d34254eb3009d10b35d0169.pdf 
 
http://www.gruponitro.com.br/atendimento-a-profissionais/%23/pdfs/artigos/anestesicos_loca
is/gestante_e_anestesicos_locais.pdf 
 
https://bdigital.ufp.pt/bitstream/10284/4396/1/Anestesia%20Local%20sem%20Vasoconstrito
r%20vs%20com%20Vasoconstritor.pdf