ODONTO PRINCIPIOS GERAIS AÇÃO FARMACOS

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COMO AGEM OS FÁRMACOS?
PRINCÍPIOS GERAIS E 
ASPECTOS MOLECULARES
DISCIPLINA: BASES FARMACOLÓGICAS
CURSO: ODONTOLOGIA
Profª. Drª. Ana Caroline de Lima Silva 
Existem diferenças entre 
Fármaco e Medicamento?
 Fármaco  substância química (molécula),
que quando administrada ao organismo
interage com seus componentes
moleculares específicos produzindo
alterações bioquímicas e fisiológicas para
produzir um efeito biológico.
[F] + R [F- R] → AÇÃO → EFEITO
 Receptores  são macromoléculas
que, por sua ligação a determinado
fármaco, medeiam essas alterações
bioquímicas e fisiológicas
Características físicas e químicas do
fármaco que contribuem para sua ligação
específica ao receptor: hidrofobicidade,
pKa, conformação e estereoquímica da
molécula.
 Fármaco  é o princípio ativo contido
nos medicamentos.
 Ex.: Dipirona, lidocaína, salbutamol,
atenolol, nimesulida, AAS,
penicilina, paracetamol, diazepam,
furosemida, nifedipino, morfina,
captopril, propranolol, sildenafila,
adrenalina, omeprazol, atropina, etc.
Fármacos não CRIAM efeitos no 
organismo, eles MODIFICAM uma 
função já existente!
Ligação fármaco-receptor
Por que a necessidade do 
Farmacêutico transformar 
Fármaco em 
Medicamentos?
 Medicamento  produto farmacêutico,
tecnicamente elaborado, contendo um ou
mais fármacos associado(s) a outras
substâncias, com finalidade profilática,
curativa, paliativa ou para fins de
diagnóstico
 Sua eficácia, segurança e qualidade são
comprovadas cientificamente junto ao órgão
federal competente (ANVISA/MS)
 Medicamento  É uma forma
farmacêutica de apresentação do
fármaco.
Ex.: codeína xarope
paracetamol gotas
amoxicilina suspensão
dexametasona pomada
adrenalina injetável
diazepam comprimido
omeprazol cápsula
salbutamol aerossol
 Farmacologia Molecular  é a
parte da Farmacologia que estuda
o mecanismo de ação dos
medicamentos em nível celular ou
em níveis subcelulares.
 Descreve as interações entre as
moléculas dos fármacos e as
moléculas da célula.
O que o organismo faz 
com o fármaco?
O que o fármaco faz 
no organismo?
Farmacocinética Farmacodinâmica
Correlação
Farmacocinética/Farmacodinâmica
FARMACOLOGIA
[F]LIVRE + R
SANGUE
AÇÃO
EFEITO TERAPÊUTICO
 [F-R] 
Medicamentos de Ação Geral
 [F]LIVRE + R
SANGUE
 AÇÃO
 EFEITO
  [F-R] 
INTOXICAÇÃO
SUPERDOSE
[F]LIVRE  + R
SANGUE
AÇÃO 
EFEITO 
 [F-R] 
SUBMEDICAÇÃO
SUBDOSE
Existem fármacos que não 
se ligam a receptores para 
produzirem seus efeitos?
 Diuréticos osmóticos  manitol
 Laxantes  metilcelulose e ágar
 Acidificantes e alcalinizantes urinários 
cloreto de amônio e bicarbonato de sódio
 Anestésicos gerais  halotano
Classes de Fármacos que não Atuam em 
Alvos Proteicos
 Antissépticos locais  iodo
 Adsorventes  carvão ativado
 Antiácidos  hidróxido de alumínio
 Quelantes  dimercaprol e EGTA
Classes de Fármacos que não Atuam em 
Alvos Proteicos
 Fármacos que interagem com: 
 Enzimas
 Proteínas carreadoras
 Ácidos nucleicos
 Canais iônicos
 Receptores farmacológicos
Alvos para Ligação de Fármacos
 Anticolinesterásicos  neostigmina e
edrofônio
 Inibidores da enzima conversora da
angiotensina (IECA)  captopril e
enalaprilato
 Antibacterianos  penicilinas e
cefalosporinas
Fármacos que Interagem com Enzimas
Fármacos que Interagem com Enzimas
 Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) 
inibidores da COX (diclofenaco, nimesulida)
 Antidepressivos  inibidores da
monoaminooxidase (IMAO)  fenelzina,
tranilcipromina
 Bloqueadores da captação da NA 
anfetaminas, clorpromazina e
antidepressivos tricíclicos
Bloqueadores da captação da NA e ADR 
cocaína
 Interferem com o cotransporte de Na+, K+ e
Cl–  furosemida (diurético da alça de Henle)
Fármacos que Interagem com Proteínas 
Carreadoras
 Antibióticos
 Tetraciclina, cloranfenicol, eritromicina 
interferem com a síntese proteica
 Rifampicina  interfere com a síntese de DNA
 Antineoplásicos
Metotrexato  interfere com a formação do
DNA, do RNA e com a fase final da síntese
proteica
Fármacos que Interagem com Ácidos 
Nucleicos
 Anestésicos locais  lidocaína, procaína,
benzocaína  NaV
 Hipoglicemiantes orais  sulfonilureias
(glibenclamida, glipizida)  Bloqueadores KATP
 Anti-hipertensivos vasodilatadores  di-
hidropiridinas (nifedipino, anlodipino)  CaV
Fármacos que Interagem com Canais 
Iônicos
 Receptores de superfície
(transmembranares)
 Receptores intracelulares
Fármacos que Interagem com Receptores 
Farmacológicos
Superfamílias de Receptores que estão 
Envolvidas na Sinalização Transmembranar
 Ionotrópicos
 Metabotrópicos ou GPCRs
 Catalíticos
 Receptores que transduzem o sinal
transmitem a mensagem hormonal
“A mensagem é mais importante do 
que o mensageiro”
(Válido para os hormônios!)
Superfamílias de Receptores que estão 
Envolvidas na Sinalização Transmembranar
(ALBERTS et al., 2014)
Ligação fármaco-receptor
Fármacos não CRIAM efeitos no 
organismo, eles MODIFICAM uma 
função já existente!
Ligação fármaco-receptor
Farmacodinâmica descreve os efeitos de um fármaco no
corpo
Esses efeitos são descritos em termos quantitativos:
- potência (CE50)
- eficácia (Emax)
- segurança (IT)
Ligação fármaco-receptor
F + R F-R Ação Efeito Biológico
RESPOSTA = 0%
EFEITO NÃO APARENTE
[F] + R [ F-R ]
RESPOSTA ≠ 0%
EFEITO APARENTE
[F] + R [ F-R ]
RESPOSTA MÁXIMA
EFEITO MÁXIMO
[F] + R [ F-R ]
Ligação fármaco-receptor
Os fármacos podem fazer duas coisas com os receptores:
(1) se ligar a eles (afinidade)
(2) possivelmente alterar seu comportamento com
relação ao sistema da célula hospedeira (eficácia)
Afinidade: força química que promovem a associação do
fármaco com o receptor
Eficácia: informação química de um fármaco que
promove a alteração do receptor quando está ligado
Ligação fármaco-receptor
A ligação de um fármaco e a ativação de um receptor constituem 
duas etapas distintas na geração da resposta