cinética e dinamica dos farmacos

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Em Odontologia
Aula: Cinética e Dinâmica 
dos fármacos
Profª. Sue Ann Lavareda
Farmacocinética:
 Absorção 


 Distribuição 
Destino dos Fármacos
Conceitos
 Farmacocinética: É o caminho dos fármacos pelo 
organismo após sua administração, abrangendo os 
processos de absorção, distribuição, biotransformação 
(metabolismo) e eliminação (excreção).
O que o corpo faz 
com o fármaco
Absorção 
A absorção consiste na transferência do fármaco 
desde seu local de aplicação até alcançar a corrente 
circulatória. A administração de fármacos pela via 
intravenosa não depende da absorção, pois o 
medicamento é injetado diretamente na corrente 
sanguínea. 
Efeito do 
Remédio Grau de Absorção
Via de 
administração 
e dosagemdepende depende
Exemplo: na prescrição de uma penicilina via oral, deve-se optar pela 
penicilina V, pela ampicilina ou pela amoxicilina, que são bem 
absorvidas por essa via, ao contrário das penicilinas G, que mesmo 
em altas doses são inativadas pelos sucos digestórios, daí serem 
empregadas exclusivamente por via parenteral (intramuscular ou 
intravenosa). 
Biodisponibilidade 
A quantidade e a velocidade na qual o princípio ativo de um 
fármaco é absorvido a partir da forma farmacêutica, 
tornando-se disponível no local de ação 
Em termos práticos, a biodisponibilidade é decrescente conforme o 
fármaco se apresente nas seguintes formas farmacêuticas: 
solução > emulsão > suspensão > cápsula > comprimido > drágea 
Propriedade 
variável 
Adultos 
também
Considerações
A água é a melhor companheira para um medicamento ser ingerido, 
pois o leite(cálcio), o chá(cafeína) ou o suco de algumas frutas(vit C, 
flavonoides) contêm substâncias que podem reagir com 
determinados fármacos e formar compostos que o organismo não 
consegue absorver. 
Considerações
Com relação aos momentos das tomadas dos medicamentos, a regra é buscar um 
equilíbrio entre o estômago completamente vazio e a “plenitude gástrica” (estômago 
cheio e digestão funcionando). No caso dos antibióticos, é preferível que sejam 
tomados 1 h antes ou 2 h após as grandes refeições, pois, se não há nada no 
estômago, a passagem do medicamento para o intestino é mais rápida e sua absorção, 
acelerada (o duodeno é o principal local de absorção de fármacos). Apesar de haver 
maior proteção à mucosa gástrica quando o estômago está cheio, o bolo alimentar 
diminui o contato da parede estomacal com o fármaco, reduzindo sua passagem para 
o intestino e, consequentemente, seu grau de absorção. 
Uma vez no sangue, distribuem-se aos diferentes tecidos do organismo, onde 
irão exercer suas ações farmacológicas. 
O teor e a rapidez de distribuição de um fármaco dependem, principalmente, de 
sua ligação às proteínas plasmáticas e teciduais. Após a absorção, eles 
apresentam-se no plasma na forma livre apenas parcialmente, pois uma 
proporção maior ou menor do fármaco irá se ligar às proteínas plasmáticas, 
geralmente à albumina e às alfa-globulinas. 
Distribuição 
Distribuição
A fração do fármaco ligada às proteínas plasmáticas não apresenta 
ação farmacológica, ou seja, somente a fração livre do fármaco é 
responsável pelo seu efeito. Isso não significa que um fármaco 
que exiba alta percentagem de ligação proteica (p. ex., 80%) é 
menos eficaz do que outro que apresente uma taxa menor (p. ex., 
50%), pois toda vez que a fração livre do fármaco deixa o plasma 
e se distribui aos tecidos, uma proporção correspondente se 
desliga das proteínas plasmáticas e torna-se livre.4 
Distribuição
A competição de dois fármacos pelos mesmos sítios de ligação às 
proteínas plasmáticas pode acarretar implicações clínicas na sua 
prescrição. Assim, o fármaco com maior afinidade de ligação tem 
“preferência” sobre outro com menor afinidade, que é deslocado, 
aumentando sua fração livre no plasma e, por consequência, seus efeitos 
farmacológicos. Como exemplo, a ação hipoglicêmica da clorpropamida 
(antidiabético oral) pode ser potencializada por fármacos de alta ligação 
proteica, como é o caso de alguns anti-inflamatórios não esteroides. 
Biotransformação 
Por biotransformação entende-se um conjunto de reações 
enzimáticas que transformam o fármaco num composto 
diferente daquele originalmente administrado, para que possa 
ser eliminado. O fígado constitui-se no principal local de 
ocorrência desse processo farmacocinético.
Eliminação 
Após serem absorvidos, distribuídos e biotransformados pelo 
organismo, os fármacos são eliminados para o meio externo, em 
geral através dos Rins, podendo também ser excretados pelos 
pulmões, pela bile, pelas fezes, pelo suor, pelas lágrimas, pela saliva 
e pelo leite materno. 
Eliminação
Entre os fatores que influenciam na velocidade de eliminação de 
fármacos pela via renal, destacam-se os de ordem fisiológica, como a 
idade do paciente, que deve sempre ser levada em consideração no 
momento da prescrição. Nos idosos, por exemplo, a eliminação de 
certos medicamentos pela urina pode ser prejudicada, por apresentarem 
a função renal diminuída. Isso justifica o emprego de doses menores de 
benzodiazepínicos em idosos (p. ex., lorazepam), para se evitar a maior 
duração de seus efeitos. 
Eliminação
A excreção pelo leite materno também limita o uso de alguns 
medicamentos em lactantes, que podem causar diretamente efeitos 
adversos na criança. Como o leite materno é ligeiramente ácido (pH 
6,5), substâncias básicas como a codeína tendem a se acumular neste 
líquido. 
Eliminação
A excreção pelo suor, pela saliva e pelas lágrimas 
é quantitativamente desprezível, da mesma forma 
que através dos cabelos e da pele. Os métodos 
para detecção de fármacos nestes últimos são 
úteis em medicina legal. 
Farmacodinâmica
A farmacodinâmica é o ramo da ciência que estuda os 
mecanismos de ação dos fármacos e seus efeitos no organismo. 
O que o fármaco 
faz com o corpo
Ação e Efeito
Ação e efeito de um determinado fármaco são termos que muitas 
vezes se confundem, mas que não são verdadeiramente sinônimos. 
A ação de um fármaco nada mais é do que o local onde ele age; o 
efeito, o resultado dessa ação.
Ação e Efeito
Um determinado fármaco pode atuar em diferentes sítios do organismo e, 
em decorrência, provocar diversos efeitos, desejáveis ou indesejáveis. 
É o que acontece com os anti-inflamatórios não esteroides, que reduzem a síntese 
de prostaglandinas por atuarem nas células de vários tecidos do organismo, por 
meio da inibição da enzima ci- cloxigenase. Em decorrência dessas ações, 
manifestam-se efeitos desejáveis como a atenuação da dor e do edema inflamatório 
e, por outro lado, efeitos adversos como a irritação da mucosa gastrintestinal, a 
alteração da função renal, a diminuição da agregação plaquetária, etc. 
Relação Dose-Efeito 
A intensidade do efeito de um fármaco geralmente aumenta de acordo com 
o aumento da dose administrada. 
Para alguns fármacos, o aumento das doses e, consequentemente, 
de seus efeitos não apresenta limites, exceto pelos riscos 
determinados. Para outros, o efeito atinge uma grandeza que não 
mais se modifica, chamado de efeito máximo ou efeito platô. 
Dose eficaz mediana e dose letal 
mediana 
Os novos fármacos, antes de serem introduzidos no mercado, 
são testados experimentalmente em várias espécies animais, 
para se determinar a dose eficaz e a dose tóxica ou letal. 


Dose eficaz é aquela capaz de produzir os efeitos benéficos

Dose letal é aquela capaz de matar. 
Dose eficaz mediana e dose letal 
mediana 
A dose de um fármaco, necessária para produzir um efeito 
desejado em 50% dos indivíduos, é chamada de dose eficaz 
mediana ou DE. 
A dose capaz de matar 50% dos animais em um determinado 
experimento é chamada de doseletal mediana ou DL.
 Quando o efeito não é a morte, pode-se falar então em dose 
tóxica mediana (DT). 
Muitas vezes, a resposta do organismo a um fármaco não é aquela 
desejável. Isso decorre de fatores ligados ao próprio fármaco, ao 
organismo com o qual ele se põe em contato ou da interação de ambos 
esses fatores. 
Reações anômalas e efeitos 
adversos dos fármacos 
Fatores dependentes do próprio 
fármaco 
Efeito colateral ou reação adversa: “[...] é uma 
resposta nociva e indesejável, não intencional, que 
aparece após a administração de um medicamento 
em doses normalmente utilizadas no homem para a 
profilaxia, o diagnóstico e o tratamento de uma en- 
fermidade.”. 
Como exemplo clássico, a morfina e seus derivados são fármacos que, além 
da analgesia (seu efeito principal), provocam sonolência, depressão 
respiratória e constipação intestinal como reações adversas ou efeitos 
colaterais. 
Fatores dependentes do 
próprio fármaco 
Efeitos teratogênicos: Podem ser considerados como reações adversas 
graves, caracterizadas pela ação do fármaco sobre o feto, o que provoca alte- 
rações morfológicas, funcionais e emocionais no mesmo, sobretudo quando 
administrado no pe- ríodo da organogênese (entre a 2a e a 10a semana de 
gestação). O melhor exemplo é o da talidomida, an- tiemético muito 
empregado na década de 1950 para controlar náuseas e vômitos durante a 
gravidez, mas que causou perda gestacional, malformações severas 
Superdosagem (overdose) – É a administração de doses anormalmente 
elevadas de um fármaco 
Fatores dependentes 
principalmente do organismo 
Hipersensibilidade: Compreende as reações imunológicas, 
que podem se manifestar como uma simples urticária ou até 
mesmo como uma reação anafilática fatal. 
Fatores dependentes do 
medicamento e do organismo 
Tolerância ou resistência – Reação que pode ocorrer após o uso 
prolongado de certos fármacos, especialmente os que atuam no 
sistema nervoso central. Em indivíduos que desenvolvem 
tolerância é necessário aumentar progressivamente as doses do 
fármaco para manter a intensidade de seus efeitos iniciais. É pouco 
provável que a tolerância ou resistência ocorra com os 
medicamentos de uso rotineiro em odontologia. 
Dependência – Em alguns casos, em conjunto com a tolerância, 
ocorre uma dependência para com os efeitos do fármaco, ou seja, 
após seu uso continuado, o indivíduo passa a necessitar do 
fármaco para manter-se em equilíbrio. 
Fatores dependentes do 
medicamento e do organismo 
Efeito paradoxal – É o efeito contrário ao esperado após a administração de 
um fármaco. Como exemplo, pode-se citar a manifestação de intensa 
agitação após o uso de diazepam, ao invés de sedação desejada, que 
ocorre eventualmente em crianças e idosos (incidência de 1-3% dos casos). 
Oga S, Basile AC, Carvalho FM. Guia Zanini-Oga de 
in- terações medicamentosas. 7. ed. São Paulo: 
Atheneu; 2002. 
Wannmacher L, Ferreira MBC. Farmacologia clínica 
para dentistas: fundamentos da terapêutica racional. 
3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan; 2007. 
LEITURAS 
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Obrigada