Farmacologia Antimicrobianos Sulfas; Quinolonas; Tetraciclinas

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Sulfonamidas ou sulfas
Sulfonamidas
 Derivados da sulfanilamida, contendo em sua estrutura química moléculas de enxofre, 
grupamentos amina. 
 Divisão: 
Característica farmacocinética/farmacodinâmica Componentes
Rápida absorção e excreção Sulfatiazol, sulfadiazina
Rápida absorção e lenta excreção Sulfametoxazol
Rápida absorção, lenta excreção e ação prolongada Sulfadimetoxina
Rápida absorção, excreção muito lenta e ação muito 
prolongada
Sulfadoxina
Sulfas não absorvíveis via oral Sulfaguanidina
Sulfas de uso tópico Sulfacetamida, sulfadiazina argêntica, mafenida. 
Mecanismo de ação das sulfonamidas
 As sulfas são quimioterápicos bacteriostáticos que competem com o
ácido para-aminobenzoido (PABA), precursor do ácido fólico,
substância necessária para a síntese de DNA e RNA bacteriano.
 Alguns fluidos corporais são ricos em PABA, além de ser abundante em
tecidos necróticos e pus. Nesses ambientes as bactérias captam o
PABA no meio , mesmo na presença das sulfas, diminuindo ou
impedindo seu efeito bacteriostático.
Mecanismo de ação 
das sulfonamidas
 As sulfas são quimioterápicos 
bacteriostáticos que competem com o 
ácido para-aminobenzoido (PABA), 
precursor do ácido fólico, substância 
necessária para a síntese de DNA e RNA 
bacteriano. 
 Alguns fluidos corporais são ricos em 
PABA, além de ser abundante em 
tecidos necróticos e pus. Nesses 
ambientes as bactérias captam o PABA 
no meio , mesmo na presença das sulfas, 
diminuindo ou impedindo seu efeito 
bacteriostático. 
Espectro de ação das sulfonamidas
 Bacilos gram-negativos entéricos;
 Cocos aeróbios gram-positivos;
 Clamídias;
 Toxoplasma e outros coccídeos.
 Alternativas para tratamento da pneumocistose; infecções por gram-
negativos não fermentadores como Bordetella e Pasteurella.
 Alguns anaeróbios são sensíveis, mas podem ter ação limitada – evitar seu
uso em casos graves.
 O efeito das sulfas é potencializado pelo trimetoprim.
Farmacocinética das sulfonamidas
 Em geral, são absorvidas via oral; em monogástricos essa absorção é
dificultada pela presença de alimentos.
 Atingem concentrações terapêuticas em quase todos os tecidos corporais,
inclusive placenta, pois são lipossolúveis; no SNC atingem baixas
concentrações e ligam-se às proteínas plasmáticas de forma variável.
 São metabolizadas pelo fígado (acetilação, conjugação e hidroxilação
aromática); os metabólitos variam de acordo com a molécula empregada.
 São excretadas pelos rins na forma íntegra ou metabolizada. Uma fração das
formas não ionizadas pode ser reabsorvida pelo sistema urinário.
 Uma pequena parte é eliminada via leite, fezes e saliva.
Resistência bacteriana para as 
sulfonamidas
 Atualmente um grande número de bactérias vem desenvolvendo
resistência a esses fármacos, como resultado de mais de 50 anos de
uso.
 Leptospira spp, Klebsiella spp, e Pseudomonas aeruginosa são
bastante resistentes às sulfas.
 Todas as sulfas apresentam resistência cruzada.
Efeitos adversos e limitações
 Cães da raça Dobberman Pinscher podem desenvolver discrasias
sanguíneas, poliartrite e rash cutâneo.
 Em cães há relatos: erupções cutâneas, ceratites e hepatites.
 Sulfaquinoxalina na água de bebida pode provocar diáteses hemorrágicas.
 Felinos há relato: insuficiência renal.
 Em animais de laboratório se verifica potencial carcinogênico para tireoide e
teratogênico quando altas doses são administradas.
 Não devem ser utilizadas em conjunto com medicamentos de efeito
hepatotóxico para evitar a sobrecarga hepática.
Efeitos adversos e limitações
 Não deve ser administrada com antibióticos beta-lactâmicos, pois
possuem ação antagônica.
 Em pacientes desidratados ou que receberam doses elevadas de
sulfas, o pH ácido provoca a formação de cristais urinários; esse efeito
é mais observado em cães e pode ser minimizado pelo uso associado
de sulfas (sulfadiazina, sulfamerazina, sulfadimidina).
 Há potencial de produzir hipoteireoidismo iatrogênico.
Usos 
terapêuticos e 
doses
SULFONAMIDAS
Usos terapêuticos e doses
 As sulfas são indicadas no tratamento de infecções causadas por
microrganismos sensíveis a elas, com indicações nas seguintes
situações:
 Infecções por coccídeos em animais de pecuária e de companhia,
inclusive para o tratamento da toxoplasmose (sulfametazina e
sulfadimetoxina)
 Coriza aviária causada pelo Haemophilus gallinarum (sulfametazina,
sulfadimetoxina), pasteurelose (Pasteurella multocida) e pulorose
aviária (salmonella pullorum).
 Infecções urinárias em cães e gatos (sulfadimetoxina).
Usos terapêuticos e doses
 Infecções por Fusobacterium necrophorum em bovinos (difteria) –
sulfadimetoxina, sulfametazina, sulfatiazol, sulfanilamida.
 Apesar de não atuarem diretamente em microrganismos anaeróbicos,
inibem outros agentes aeróbios presentes e que comumente causam
a diminuição da tensão de oxigênio local, favorecendo o
desenvolvimento do F. necrophorum. O mesmo princípio vale para as
pododermatites causadas por esse agente.
Usos terapêuticos e doses
 Enterites em várias espécies, especialmente as causadas por
Salmonella spp (sulfacloropiridazina, sulfatiazol, sulfametazina,
sulfanilamida, sulfadimetoxina).
 Infecções pulmonares em animais de fazenda e de companhia
(sulfametazina, sulfadimetoxina, sulfanilamida, sulfatiazol).
Principais indicações para o uso das 
sulfonamidas em animais domésticos
Espécie animal Usos
Cães e gatos Infecções do trato urinário, respiratório e pele, nocardiose, 
toxoplasmose. 
Bovinos Actinobacilose, actinomicose, pasteurelose, coccidiose, poliartrite, 
pododermatite necrosante
Caprinos e ovinos Abscesso de casco e enterites, infecções do trato respiratório, 
poliartrite
Equinos Infecções secundários do trato respiratório, poliartrite, doença 
navicular dos potros. 
Suínos Infecções estreptocócicas, rinite atrófica
Aves Enterites, coccidiose, infecções do trato respiratório.
Doses 
Sulfonamida Equinos (mg/Kg) Bovinos (mg/Kg) Suínos (mg/Kg) Pequenos 
ruminantes(mg/K
g)
Sulfadoxina 100; SC, IV, IM, 
VO; 24-48h
100; SC, IV, IM, 
VO; 24-48h
100; SC, IV, IM, 
VO; 24-48h
100; SC, IV, IM, 
VO; 24-48h
Sulfaguanidina 100-250; VO, 12h 100-250; VO, 12h 100-250; VO, 12h 100-250; VO, 12h
Sulfisoxazol Não avaliado Não avaliado 25/dia; VO na 
ração
Não avaliado
Doses 
Sulfonamida Equinos (mg/Kg) Bovinos (mg/Kg) Suínos (mg/Kg) Pequenos 
ruminantes(mg/K
g)
Sulfanilamida Não avaliada 36,5-73; VO, 12h Não avaliada Não avaliada
sulfatiazol 66; VO; 3 X dia 36,5-73; VO, 12h 36-72; VO, 12h 66; VO, 4h
Sulfadiazina 50; VO, 12h 50; VO, 12h 50; VO, 12h 50; VO, 12h
Sulfametoxazol 50; VO, SC, IM,IV; 
12h
50; VO, SC, IM,IV; 
12h
50; VO, SC, IM,IV; 
12h
50; VO, SC, IM,IV; 
12h
Doses 
Sulfonamida Equinos (mg/Kg) Bovinos (mg/Kg) Suínos (mg/Kg) Pequenos 
ruminantes
(mg/Kg)
Sulfaclorpiridazina Não avaliado 33-49,5; VO, IV, 
12h
22-38,5; 12h –
ração
44-77 /dia – água 
de bebida
Não avaliada
Sulfadimetoxina 27,5-55 /dia, VO, 
IV, IM
27,5-55 /dia, VO, 
IV, IM
27,5-55 /dia, VO, 
IV, IM
27,5-55 /dia, VO, 
IV, IM
Sulfametazina 110-220 VO, 12h 123,8-247,5;VO, 
12h
123,8-247,5;VO, 
12h
112,5-225; VO, 12h 
Posologia de algumas sulfas para 
animais domésticos
Espécie 
animal
Sulfa Vias de 
administração
Posologia
Dose (mg/Kg) Intervalo de 
tratamento
Período de 
carência dias
Bovino Sulfametazina VO/IV 110-200 24 10
Sulfatiazol VO 110 8 Não conhecido
Sulfabrometazina VO 130-200 12 Não conhecido
Sulfaclorpiridiazina IV 65-90 12 4
Sulfadimetaxina VI/IV 11024 7
Equinos Sulfadimetoxina VO, IV 55 24
Suínos Sulfaclorpiridazina VO 44-77 24 4
Cães e 
gatos
Sulfadimetoxina IV 50 24
Sulfisoxazol VO 50 8
Sulfasalazina VO 20-30 12
Doses 
Sulfonamida Cães (mg/Kg) Gatos (mg/Kg)
Sulfadimetoxina 27,5-55; VO, IV, IM 27,5-55; VO, IV, IM
Sulfadiazina 50; VO, 12h 50; VO, 12h
Sulfametoxazol 50; SC, IM, IV, VO, 12h 50; SC, IM, IV, VO, 12h
Sulfadoxina 100; SC, IV, IM, VO, 24-48h 100; SC, IV, IM, VO, 24-48h
Sulfaguanidina 100-250; VO, 12h 100-250; VO, 12h
Doses 
Sulfonamida Cães (mg/Kg) Gatos (mg/Kg)
Sulfatiazol 66; VO, 3 x dia 66; VO, 3 x dia
Sulfamerazina 100; VO 100; VO
Sulfametazina 44;IIV, IM, 12h 44;IIV, IM, 12h
Características e algumas especialidades 
farmacêuticas
Sulfas Características Especialidades farmacêuticas
Sulfacetamida
Sistêmica de ação 
rápida
Cursil®
Sulfadiazina Averex®, Pentiax®, Sulfadiazina®, Diastin®, 
Tribissen®
Sulfametazina Biossulfan®, Sulfametazina®, Vitasulfa®
Sulfametoxazol Tridoxin®, Assepium®, Bactrim®, Dietrin®, 
Infectrin®, Septiolan®, Trimexazol® 
Sulfadimetoxina Sistêmica de ação 
lenta
Averol®, Sulfamicina®, Sulfatec®
Sulfametoxipiridazina Clorsulfa®
Características e algumas especialidades 
farmacêuticas
Sulfas Características Especialidades farmacêuticas
Ftailsulfatiazol
Entéricas (pouca 
absorvidas)
Enterocolil®, enterodina®, enteroftal®, 
enterogest®, ftalomicina®
Sulfasalazina Furasolin®, Parentin®, Sulfagine®, Azulfin®, 
Salazoprin®
Sulfacetamida
Uso tópico
Paraqueimol®, Oto-biotic®, Sulnil®, Vagi-sulfa®
Sulfadiazina
argênica
Dermazine®
Mafenida Não produzida no Brasil
Efeitos tóxicos das sulfas
 A toxicidade das sulfas pode ser aguda ou crônica.
 Aguda é rara e está associada a altas doses ou à administração via IV
rápida. Os sinais clínicos são: aumento da salivação, diarreia,
hiperpneia, excitação, fraqueza muscular e ataxia.
 Crônica mais comum é a cristalúria sulfonamídica efeito relacionado à
precipitação das sulfas e de seus metabólitos nos túbulos contornados
renais. Sinais clínicos: diminuição da micção e dor, hematúria e
critalúria.
Efeitos tóxicos das sulfas
 Ceratoconjuntivite ceca – mecanismo nas células acinares lacrimais é
ainda desconhecido.
 hipersensibilidade – poliartrite e febre, anemia aplástica,
trombocitopenia e eosinofilia (não utilizar sulfas em animais com
processo de coagulação alterado).
 Bovinos – neurite periférica de nervos ciático e braquial, degeneração
da mielina da medula espinhal.
 Aves poedeiras – doses elevadas (0,5% da ração) pode ocorrer
diminuição da postura de ovos, produção de ovos defeituosos com
casca fina e enrugada.
Associação de sulfas
com inibidores de
redutase
 O trimetoprim atua inibindo
uma enzima responsável
pela obtenção do ácido
tetraidofólico.
 Possui grande afinidade
somente com a enzima
bacteriana, sendo, assim,
um quimioterápico
bastante seguro.
Inibidores da di-hidrofolato redutase
Associação Espécie animal Via Dose (mg/Kg) Período de 
carência
Sulfadiazina+ 
trimetoprim
Bovinos IV 15-60, cada 24h 10
VO 15, cada 12h 10
30, cada 24h 10
Equinos IV, VO 15-30, cada 12h 10
Suínos VO 15, cada 12h 10
Cães e gatos IV, VO 15, cada 12h 10
Sulfadimetoxina+
ormetoprim
Bovinos IV, IM 55, cada 24h 5-7
Cães VO 55, cada 24h
Trimetoprim
 Há um vantajoso efeito sinérgico na associação de sulfa com trimetoprim,
pois esses medicamentos atuam em etapas diferentes na formação do ácido
tetraidofólico.
 Outra vantagem dessa associação é a menor incidência de resistência
bacteriana; além disso, ao contrário do uso isolado de qualquer um desses
quimioterápicos, a associação de sulfa e trimetoprim possui efeito bactericida
de amplo espectro.
 A associação tem amplo espectro de ação, atuando em bactérias gram-
positivas e gram-negativas, sendo seus principais usos, nos animais
domésticos, em infecções dos sistemas respiratórios, digestivo e urinário.
 A mais comumente encontrada é trimetoprim com sulfametoxazol.
QUINOLONAS
Mecanismo de ação das 
fluorquinolonas
 As fluorquinolonas são antimicrobianos bactericidas, e sua
atividade antimicrobiana se relaciona com a inibição da enzima
DNA girase.
 São essas enzimas que catalisam a direção e a extensão do
espiralamento das cadeias de DNA das bactérias. A partir do
momento que a DNA girase é inibida, há o impedimento do
enrolamento da hélice de DNA em uma forma superespiralada,
o que prejudica o desenvolvimento da expressão do código
genético e produção de proteínas bacterianas.
 São bactericidas.
Quinolonas
 As quinolonas são um grupo de substâncias químicas
antibacterianas, com aplicação tanto em medicina veterinária,
como em medicina humana. Existem quinolonas de primeira
geração, segunda, terceira e quarta geração(fluorquinolonas).
 Primeira geração: ácido nalidíxico, flumequina e o ácido oxonílico.
Possuem grande eficiência contra Enterobacteriaceae, se tornou
escolha no combate de infecções urinárias de difícil tratamento.
 Esses medicamentos não atuam contra Pseudomonas aeruginosa,
anaeróbios e bactérias Gram-positivas.
Quinolonas
 Segunda geração (fluorquinolonas): enrofloxacino, orbifloxacino,
difloxacino e marbofloxacino, norfloxacin, ciprofloxacin, ofloxacino,
lomefloxacino e pefloxacino – possuem ação contra
Enterobacteraceae, possui ação contra Pseudomonas aeruginosa.
 Ciprofloxacino e ofloxacino possuem atividade contra Chlamydia sp,
Mycoplasma sp, e Legionella sp.
Quinolonas
 As quinolonas de terceira geração: levofloxacino, esparfloxacino
cardiotóxico e fototóxico), moxifloxacino, gatifloxacino (atuação
contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina e contra
Streptococcus pneumoniae) – atuam sobre os microrganismos
sensíveis às quinolonas de 2ª geração e contra Streptococcos
pneumoniae.
 Quinolonas de quarta geração: trovafloxacino – possui também
atuação contra anaeróbios. Porém apresenta efeitos colaterais
graves (necrose hepática).
 As quinolonas são antimicrobianos bactericidas e sua atividade se
relaciona à inibição da enzima DNA girase, impedindo o enrolamento
da fita de DNA.
 Essas drogas não inibem a atividade dessa enzima nos mamíferos.
 A via oral é a principal via de administração, e o pico máximo de
concentração sérica das quinolonas varia de acordo com a espécie
animal.
 Uma das principais vantagens do uso das fluorquinolonas é seu amplo
volume de distribuição, além de baixa ligação com as proteínas
plasmáticas.
Quinolonas
 O grau de biotransformação das quinolonas é bastante
variável.
 O ácido nalidíxico, em sua maior parte, é excretado na urina
como um conjugado inativo; por outro lado, as
fluorquinolonas são parcialmente biotransformadas, sendo
excretadas na urina e na bile em altas concentrações como
substância ativa.
Quinolonas
 Têm sido descritos danos à cartilagem articular de cães jovens e
potros, bem como em algumas espécies de animais de laboratório.
 Estudo em espécies de animais de laboratório tem demonstrado
efeito teratogênico, sendo portanto contraindicada para animais em
fase de crescimento, bem como em fêmeas prenhes.
 Tem–se relacionado cristalúria em animais com urina alcalina tratados
com fluorquinolonas – portanto, no uso desses medicamentos por
períodos prolongados recomenda-se hidratação adequada,
acidificação da urina naquelas espécies que apresentem pH elevado.
Efeitos tóxicos das quinolonas
Principais fluoroquinolonas utilizadas 
em medicina veterinária
Fluorquinolona Espécie Posologia (mg/Kg) Especialidade 
farmacêutica
Enrofloxacino Cão, gato 2,5 – 5,0, VO, cada 12h Baytril®,Flotril®, Iflox®, 
Quinotril®
Ruminantes 2,5-5,0, IM, cada 24h
Suínos 2,5, IM, VO, cada 24h
Camundongo, rato, 
hamster e cobaia
2,5-5,0, VO, IM, SC, cada 12h
Pássaros 20-40, VO, cada 24h
Principais fluoroquinolonas utilizadas 
em medicina veterinária
Fluorquinolona Espécie Posologia (mg/Kg) Especialidade 
farmacêutica
Norfloxacino Cães e gatos 22, VO, cada 12h Norfloxacina®, 
Nofloxazol®, 
Quinabic®
Suíno 7, VO, cada 24h
Ciprofloxacino Cães e gatos 5-15, VO, cada 12h Ciflox®, Cipro®, 
Procin®, Quinoflox®
Pássaros 20-40, VO, cada 12h
Principais fluoroquinolonas utilizadas 
em medicina veterinária
Fluorquinolona Espécie Posologia (mg/Kg) Especialidade 
farmacêutica
Orbifloxacino Cães e gatos 2,5 – 7,5, cada 24h Orbax®
Difloxacino Cães 10-50, VO, cada 8h Dicural®
Marbofloxacino Cães 2,75-5,5, cada 24h Zenequim®
Tetraciclinas 
STREPTOMYCES SPP
Tetraciclinas – características gerais
 Existem quatro tipos de tetraciclinas de uso corrente em Medicina Veterinária: 
 Tetraciclina
 Oxitetraciclina
 Clortetraciclina
 Doxiciclina
 Tetraciclinas de uso humano – demeclociclina, minociclina, metilciclina. 
 Quando usadas por via oral causam alterações importantes na microbiota 
intestinal. 
Mecanismo de ação das tetraciclinas
 As tetraciclinas são bacteriostáticas; inibem a síntese proteica dos
microrganismos sensíveis – atuam nos ribossomos bacterianos
através do bloqueio do RNA mensageiro. Para serem ativas elas
devem penetrar na célula bacteriana.
 Após penetrarem no interior da bactéria por um processo
mediado por carreador, ligam-se reversivelmente à subunidade
30S do ribossomo do microrganismo, impedindo que o RNA-
transportador se fixe ao ribossomo, e com isso sua síntese proteica
seja inibida.
Mecanismo de ação das tetraciclinas
 Embora as tetraciclinas tenham maior afinidade pela
subunidade 30S do ribossomo bacteriano, elas podem ligar-
se também à subunidade 40S do ribossomo dos animais
superiores, explicando algumas reações de toxicidade.
Espectro de ação
 As tetraciclinas são classificadas como antibióticos de largo
espectro de ação antimicrobiana.
 Atuam sobre bactérias Gram-positivas e Gram-negativas,
incluindo micoplasmas, Ehrlichia/Anaplasma, clamídias,
riquétsias, e alguns protozoários como Plasmodium
falciparum, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia,
Leishmania major, Trichomonas spp e Toxoplasma gondii.
Espectro de ação
 A doxiciclina e a minociclina, de modo geral, são mais ativas
contra Staphylococcus aureus que a tetraciclina.
 Os micoplasmas podem desenvolver resistência às
tetraciclinas.
Toxicidade das tetraciclinas
 Causam irritação tecidual – manifestações gastrointestinais
quando administradas por via oral, dor local quando
administradas por via IM e SC.
 Como são eliminadas pelas fezes, as manifestações
gastrointestinais podem ocorrer até mesmo quando
administradas por vias parenterais.
 Devido à sua capacidade em se ligar com o cálcio, podem
provocar efeitos cardiovasculares (arritmias), e se
depositarem no tecido ósseo e nos dentes.
Toxicidade das tetraciclinas
 Portanto, deve-se evitar utilizar as tetraciclinas em animais
jovens ou em fase de crescimento, ou mesmo fêmeas
prenhes, uma vez que esses antibióticos atravessam a
barreira placentária, podendo produzir deformidades ósseas
no feto.
 As tetraciclinas podem também causar efeitos tóxicos em
células hepáticas (infiltração gordurosa) e renais (necrose em
túbulos proximais).
Toxicidade das tetraciclinas
 Em equinos relata-se com frequência a interferência na
microbiota intestinal, permitindo a superinfecção por
Salmonella spp resistente a esses antibióticos – diarreia que
pode levar o animal a óbito.
Tetraciclinas: posologia e 
especialidades farmacêuticas

Tetraciclinas Espécies posologia Especialidade 
farmacêutica
Clortetraciclina Cães e gatos 20mg/Kg, 8h, VO Auropac ®
Oxitetracilcina Cães e gatos 20mg/Kg, 8h, VO
10mg/Kg, 12h, IV (lento)
Terramicina ®
Cavalo 5mg/Kg, 12h, IV (lento)
Ruminantes 10mg/kg, 12-24h, IM, IV (lento) Anfomicina®
Longa ação: 20mg/Kg, 48h, IM Cyamicina®, Isavet®, 
Oxitetra LA®
Suínos 10-20mg/kg, 12-24h, IM
Longa ação: 20mg/kg, 48h, IM
Tenaline LA®, Terralon
LA®
Tetraciclinas: posologia e 
especialidades farmacêuticas

Tetraciclinas Espécies posologia Especialidade 
farmacêutica
Tetraciclina Ruminante 10mg/Kg, 12-24h, IM,IV (lento) Solutetra®
Longa ação: 20mg/Kg, 48h, Im Talcin®
Suíno 10-20mg/kg, 12-24h, Im Tetrabion®
Longa ação:20mg/kg, 48h, IM
Doxiciclina Cães e gatos 5-10mg/kg, 12h, VO, IV (lento) Vibramicina
Cavalo 10mg/kg, 12h, VO Doxifin
Suíno 10mg/kg, 12h, VO Doxigran
Miniciclina Cães e gatos 5-10mg/kg, 12h, VO, IV (lento)
Referências Bibliográficas
 SPINOSA, H. S.; GÓRNIAK, S. L.; BERNARDI, M. M. Farmacologia
Aplicada à Medicina Veterinária. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 1999. 454p.
 FERREIRA, P. M.; PESSOA, J. M. Antibioticoterapia em medicina
veterinária. Belo Horizonte: UFMG. Departamento de Clínica e Cirurgia
Veterinária, 1988. 57p.
 PAIVA NETTO, J. V. Antibióticos e quimioterápicos em medicina
veterinária. Rio de Janeiro: Livraria Atheneu, 1989. 181p.