7- Tranquilizantes

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Tranquilizantes
ROBERTA CARNEIRO DA FONTOURA PEREIRA
Tranquilizantes
o Fármacos que produzem a tranquilização do animal
o Acalmam a agitação e a hiperatividade
oTranquilizantes menores
oTranquilizantes maiores
o Medicina Veterinária contenção química e na medicação pré-
anestésica
Tranquilizantes maiores
o Neurolépticos,psicolépticos, psicoplégicos, antipsicóticos e 
aniesquizofrênicos
o Classificação
 Derivados fenotiazínicos: Acepromazina, clorpromazina , levopromazina, 
promazina
 Derivados butirofenônicos: Droperidol, haloperidol, azaperona
Tranquilizantes maiores
o Mecanismo de ação
 Atuam no SNC ( núcleo talâmico, hipotálamo, vias aferentes sensitivas, sistema 
límbico, sistema motor), SNA
 Bloqueiam receptores pós-sinápticos da dopamina
Regulam receptores pré-sinápticos (síntese e liberação do neurotransmissor)
Bloqueio de receptores noradrenérgicos e serotoninérgicos
Tranquilizantes maiores
o Farmacocinética
 Fenotiazínicos e as butirofenonas são absorvidos pelo TGI e via 
parenteral
 Amplamente distribuídos nos tecidos, biotransformação no fígado, 
eliminados pelas fezes e urina
Tranquilizantes maiores
o Efeitos farmacológicos dos derivados fenotiazínicos
 Efeitos circulatórios: Hipotensão (bloqueio dos receptores
adrenérgicos α 1, e diminuição do tônus do SNAS.
 Efeitos respiratórios: Depressão em altas doses e quando
associado a opióides
 Efeitos gastroeintestinais: Motilidade diminuída, emese suprimida
devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos ( zona
deflagradora dos quimiorreceptores no bulbo)
 Efeitos metabólicos: diminuição temperatura retal
Tranquilizantes maiores
o Usos terapêuticos
 Tranquilização: Não tem efeito analgésico
 Potencializadores da analgesia (neuroleptoanalgesia)
 Antieméticos
 Fenotiazinas podem ser administradas por via oral, intravenosa, 
intramuscular ou subcutânea
Tranquilizantes maiores
o Efeitos adversos
 Limiar de convulsões diminuído
 Administração intracarótida (convulsões e morte)
 Fenotiazidas inibem a ACHe, podem agravar intoxicação por
organofosforados
Priapismo em garanhões (acepromazina)
Clorpromazina em equinos efeitos indesejáveis
Acepromazina
o Derivado da fenotiazina
o Mais potente do que a clorpromazina e a promazina
o Associado a xilazina, cetamina, atropina, meperidina
o Uso como tranquilizante, antiemético, antiespasmódico e 
hipotérmico
o Cães, gatos e equinos
o Suínos, bovinos, ovinos, caprinos e coelhos
Acepromazina
o Se liga 99% em PTN plasmáticas
o Início da ação 15 minutos, IV
o Pico ação: 30-60 min
o Meia vida 3 horas
o Metabolizada no fígado e eliminada na urina
o Usar com cautela em pacientes hepatopatas e nefropatas
o Não tem efeito analgésico 
Acepromazina
o Efeitos adversos:
 Hipotensão e bradicardia
 Exposição do pênis (podendo se tornar permanente)- Paralisia do músculo 
retrator do pênis
 Excitação, sudorese, taquipnéia, taquicardia, convulsões
 Doxapram é sugerido como antagonista dos efeitos depressores da acepromazina
 Não deve ser administrado concomitante com organofosforados, efeitos 
potencializados
Acepromazina
o Efeitos adversos:
 Doses 
- Cães e gatos: 0,03 -0,1 mg/kg ( IM, IV), 1-3 mg/kg (VO)
- Equinos: 0,02-0,1 mg/kg
- Ruminantes: 0,05 mg/kg (IV), 0,1-0,4 mg/kg (IM)
- Suínos: 0,03-0,04 mg/kg (IM, IV)
Cálculo
 Você necessita fazer a tranquilização, para um exame ultrassonográfico da
região abdominal, de um canino denominado de “Belinha”, Border Collie, de 25
kg. Você escolhe utilizar 0,03 mg/kg. Na sua clínica possui acepran 0,2 % e 1%.
Calcule o volume do acepran para administração intramuscular nas duas
concentrações.
Clorpromazina
o Substituída pela acepromazina
o Farmacologicamente semelhante a acepromazina, mas menos 
potente e menor duração da ação
o Tranquilizante, pré-anestésicos, antieméticos (morfina)
o Em equinos efeitos indesejáveis
o Absorvida via oral, metabolismo de primeira passagem no fígado
o 95 % ligação a PTN plasmáticas
o Poucos estudos sobre a excreção em cães e gatos
Derivados butirofenônicos
o Droperidol
- Tranquilizante de longa ação usado em cães, gatos e suínos
o Haloperidol
-Alterador de comportamento, tranquilizante, usado em aves com
automutilação, facilitar o transporte de animais
o Azaperona
- Utilizada em suínos
Tranquilizantes menores
o Ansiolíticos, calmantes, psico-sedativos, estabilizadores emocionais 
e tranquilizantes
o Classificação
 Benzodiazepínicos ( diazepam, midazolam, zolapezam)
 β- bloqueadores adrenérgicos (propranolol)
Buspirona
Tranquilizantes menores
o Em medicina veterinária 
o Benzodiazepínicos
o Buspirona
Tranquilizantes menores
o Benzodiazepínicos ou ansiolíticos
 Diazepam (Valium), Midazolam (Dormonid), Zolazepam
(Zoletil)
 Ação tranquilizante, anticonvulsivante (origem ação
cerebral ou medular e espinhal)
Tranquilizantes menores
Mecanismo de ação
-Atuam potencializando a ação inibitória neuronal do GABA (principal
transmissor inibitório do encéfalo)
Tranquilizantes menores
 Farmacocinética
- Absorção pelo TGI (imediata) , IM (irregular), IV (anestesia,
convulsões)
- Atravessa a barreira hematoencefálica
- Biotransformação hepática e excreção renal
Tranquilizantes menores
 Efeitos farmacológicos
o Efeitos respiratórios:depressão (Barbitúricos e opióides)
oEfeitos musculares: miorrelaxante
o Efeito ansiolítico e anticonvulsivante
 Zotelil- zolazepam + tiletamina
 Flumazenil é um antagonista
Diazepam
o Ansiolítico, hipnótico, relaxante muscular, estimulante do apetite, 
anticonvulsivante
o Neuroleptoanalgesia (butorfanol, quetamina ou tiopental)
o Efeitos adversos
- Fasciculações musculares, ataxia, fraqueza