Alvos biológicos e receptores

Prévia do material em texto

ESTUDO DIRIGIDO DE QUÍMICA FARMACÊUTICA
Alvos biológicos e receptores de fármacos
Defina o conceito de receptor. Quando uma molécula se liga ao receptor e o estimula seletivamente, recebe qual denominação?
Quando uma molécula se une ao receptor e não desencadeia a atividade biológica, esta molécula é denominada?
Defina atividade intrínseca
Considerando a equação que indica a ligação do fármaco ao receptor (F+R), indique o α de um agonista puro e de um antagonista puro.
 Desenhe os tipos de receptores discutidos em aula e sua esquematização para a atividade intrínseca de um fármaco.
Por que uma ligação covalente é considerada uma ligação forte? Relacione esta informação com a quantidade de energia presente nesta ligação.
Desenhe uma interação entre dois grupamentos (observe as diferenças químicas entre uma e outra e quais grupamentos fazem parte das interações):
Ligação de hidrogênio
Interação eletrostática
Interação dipolo-dipolo
Interação hidrofóbica
Observando que a interação do tipo transferência de carga e hidrofóbica são realizadas pela interação de cadeias carbônicas, indique a principal diferença entre uma e outra.
Qual a diferença entre a ligação de hidrogênio e dipolo-dipolo?
A figura abaixo representa um ajuste induzido entre fármaco e receptor. Quimicamente, como isto ocorre? Como o fármaco têm capacidade para induzir esta abertura do canal?
Explique a afirmação: “Um fármaco somente será específico para um receptor e apresentará atividade intrínseca se tiver os grupos funcionais corretos e localizados no local certo na estrutura da molécula”
O que ocorre quando a molécula em questão não apresenta os requisitos mínimos para desencadear atividade intrínseca, mas possui grupamentos para manter-se ligada ao receptor?
O que é um farmacóforo?
 Explique porque um enatiômero (R/S) é ativo em um receptor e outro não apresenta atividade, ou uma atividade muito menor quando comparada ao primeiro (desenhe as estruturas)
O que é o quociente eudísmico?
Diferencie um eutômero de um distômero