Introdução à Farmacologia

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FARMACOLOGIA
PROF. DRA FERNANDA BORGES
Droga: matéria-prima animal ou vegetal de onde se extrai 
os princípios ativos.
Fármaco: substância química de constituição definida que 
pode ter aplicação em farmácia.
Formas farmacêuticas: pó, comprimido, drágeas, pílulas, 
pastilha, cápsulas, suspensão.
Farmacologia
Nome empírico: descreve a substância química. 
1-(isopropilamino)-3-(1-naftiloxi)propan-z-ol = propranolol
 Nome genérico: nome aceito por um órgão científico 
competente (USAN – United Stated Adopted Name Council).
 Nome comercial (marca registrada): dado pelo 
fabricante. Ex minipress (prazosin), altol (atenolol)
Farmacologia
Empregos:
• Fornecimento de elementos carentes ao organismo
• Prevenção de doenças ou infecções
• Combate a infecções
• Bloqueio da função normal
• Correção de uma função orgânica desregulada ( disfunção, 
hipofunção, hiperfunção)
• Destoxificação
• Agentes auxiliares em diagnósticos
Farmacologia
FARMACOLOGIA
É o estudo das substâncias que interagem
com sistemas vivos por meio de processos químicos.
FARMACOLOGIA MÉDICA
É a ciência das substâncias utilizadas na
prevenção, diagnóstico e tratamento das doenças.
FASES DA AÇÃO DOS FÁRMACOS
Fase 
Farmacêutica
Fase 
Farmacocinética
Fase 
Farmacodinâmica
Dose
Efeito terapêutico Efeito Adverso, Colateral 
ou tóxico
Desintegração da forma que 
o fármaco é administrado
Efeito placebo
FARMACOCINÉTICA
O que o organismo faz com o fármaco.
FARMACODINÂMICA
O que o fármaco faz no organismo.
BIODISPONIBILIDADE
• Fração do fármaco administrado
que atinge a circulação sistêmica
• VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
• VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
• Metabolismo hepático de 1ª passagem:
Fármaco sofre metabolismo hepático antes 
de atingir a circulação sistêmica e 
produzir seu efeito terapêutico 
• VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
• Administração 
Enteral:
a) Oral
b) Sublingual
c) Retal
• VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
• Administração 
Parenteral:
a)Intravascular
(intravenosa/intra-
arterial)
b) Intramuscular
c) Subcutânea
• VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
• Outras:
a) Outras superfícies
(pele, córnea, vagina, 
mucosa nasal)
b) Inalação
c) Intratecal
FARMACOCINÉTICA
PROF. DRA FERNANDA BORGES
DROGA
FARMACOCINÉTICA
•Absorção
•Distribuição
•Biotransformação
•Eliminação
ORGANISMO
FARMACODINÂMICA
•Mecanismo de ação
•Efeitos terapêuticos, 
colaterais ou tóxicos
Concentração no local do receptor
RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
Dose da droga
administrada
Concentração da droga na
circulação sistêmica
Concentração da droga
no local de ação
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Toxicidade Efeito Colateral
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
ELIMINAÇÃO
Droga metabolizada
ou excretada
Droga nos tecidos
de distribuição FARMA-
COCINÉ-
TICA
FARMACO-
DINÂMICA 
BIOTRANSFORMAÇÃO
ABSORÇÃO:
• passagem da droga do seu local de 
aplicação até a corrente sangüínea
FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO
LIGADOS AO MEDICAMENTO
•Lipossolubilidade
•Peso molecular
•Concentração
•Grau de ionização
•Ligação a proteínas 
LIGADOS AO ORGANISMO
•Vascularização do local
•Superfície de absorção
Fármacos Ácidos:
• São mais absorvidos em pH ácidos e 
mais excretados em pH básico
Fármacos Básicos:
• São mais absorvidos em pH básico e 
mais excretados em pH ácido
DISTRIBUIÇÃO
• Distribuição: fluxo de massa pelo sangue
• Distribuição tecidual: difusão
• Ligação a proteínas plasmáticas
(sulfonamida x bilirrubina em prematuros
- kernicterus)
• Reservatório de fármacos: anestésicos
na gordura
• Transferência placentária
• Penetração no SNC
BIOTRANSFORMAÇÃO
Metabolismo
• Transforma substâncias ativas em
inativas, facilitando a sua excreção
• Ocorre principalmente no fígado
TEMPO DE MEIA VIDA (t ½)
• é o tempo necessário para que a concentração 
plasmática de determinado fármaco seja 
reduzida pela metade
• VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
• Administração 
Parenteral:
a)Intravascular
(intravenosa/intra-
arterial)
b) Intramuscular
c) Subcutânea
TEMPO DE MEIA VIDA (t ½)
• Equilíbrio: taxa de entrada do fármaco no organismo
é igual a taxa de saída;
• É alcançado a partir de 3 a 5 meias-vida do fármaco;
• Fármacos com meia vida longa o estado de equilíbrio
demora para ser alcançado, por isso o tratamento
pode ser iniciado por uma dose de ataque (ex.
heparina, amiodarona);
TEMPO DE MEIA VIDA (t ½)
• A concentração do fármaco no plasma tem relação
com a concentração do fármaco no local de ação
(receptor);
• Vantagem de dosar a concentração plasmática dos
fármacos (exceções antidepressivos);
• A resposta do fármaco depende da sua concentração
no local de ação (exceção são fármacos de ligação
estável ao receptor, por ex. aspirina).
A indução enzimática:
 Aumenta a velocidade do metabolismo hepático da
droga
 Diminui a meia-vida sérica da droga
 Diminui as concentrações séricas da droga livre e total
 Diminui os efeitos farmacológicos se os metabólitos
forem inativos.
INDUÇÃO ENZIMÁTICA
INIBIÇÃO ENZIMÁTICA
A inibição das enzimas microssomais:
 Diminui a velocidade de produção de metabólitos 
 Diminui a depuração total
 Aumenta a meia vida da droga no soro
 Aumenta as concentrações séricas da droga livre e 
total
 Aumenta os efeitos farmacológicos se os metabólitos 
forem inativos
EXCREÇÃO RENAL 
Fármacos Ácidos:
• São mais absorvidos em pH ácidos e 
mais excretados em pH básico
Fármacos Básicos:
• São mais absorvidos em pH básico e 
mais excretados em pH ácido
FARMACOCINÉTICA - EXCREÇÃO
Características da droga (lipossolubilidade,
peso molecular), reabsorção e secreção.
VARIAÇÕES DA FARMACOCINÉTICA
• Etnia: iECA em negros
• Idade: efeito na excreção renal e no
metabolismo
• Gravidez: DC, TFG, albumina
• Doença
Questões:
1) Qual a diferença entre farmacocinética e farmacodinâmica?
2) Qual a porcentagem de biodisponibilidade (= ou < que 100%) 
de uma droga quando ela é administrada por:
a) Via oral
b) Via endovenosa
3) O que é maio-vida?
4) Quais os principais tipos de vias de administração, suas 
vantagens e desvantagens ?
4) Quais as conseqüências da indução e da inibição enzimática? 
Dê exemplos.
5) Como podemos aumentar a excreção de fármacos ácidos e 
básicos ? E a absorção?
6) Que fatores interferem na absorção de fármacos ?