Antibacterianos Farmacologia

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Antibacterianos
Helissara Diefenthaeler
UNIVERSIDADE REGIONAL INTEGRADA DO ALTO URUGUAI E DAS MISSÕES
DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE
CURSO DE MEDICINA
Disciplina de Farmacologia Básica
Primeiro Antibiótico- 1928 Alexander Fleming, que trabalhava no Hospital St. Mary,
em Londres, observou que uma placa de cultura na qual estavam crescendo
estafilococos havia sido contaminada por um fungo do gênero Penicillium e que, nas
proximidades deste fungo, o crescimento bacteriano havia sido inibido. Fleming isolou
o fungo em cultura pura e demonstrou que ele produzia uma substância
antibacteriana, que denominou de penicilina.
HISTÓRICO
A descoberta dos antimicrobianos na década de 30
utilização em larga escala no combate as doenças infecciosas geraram, inicialmente
Solução contra as infecções bacterianas
HISTÓRICO
Expectativa
Uso 
inadequado
Fenômeno biológico natural
novo agente AM na prática clínica
cepas de bactérias resistentes.
(WHO, 2001)
10 anos após a descoberta 
da penicilina
beta-lactamases em bactérias.
(MOREIRA, 2004)
Uso desmedido e irracional de AM
•Qualidade dos serviços de saúde
• Não aderência a protocolos clínicos
•Qualidade duvidosa de alguns medicamentos
BRONZWAER et al., 2002 LIPSITCH, 
SAMORE, 2002
GOSSENS et al., 2006)
RESISTÊNCIA BACTERIANA
Microrganismo Sensível
Microrganismo Resistente
Gene de transferência
mutação
Microrganismo Resistente
XX
RESISTÊNCIA BACTERIANA
XX
XX
XX
XX
XX XX
XX
Cepas resistentes raras
Exposição ATB
Cepas resistentes Dominantes
SELEÇÃO DE CEPAS
Microrganismo
-Mecanismo de Resistência
-Facilidade de transferência do Gene
-Capacidade de Sobrevivência
Fatores relacionados ao paciente
-Presença de corpos estranhos
-Sistema Imune
-Flora Normal
-Colonização
Uso de Atb
-Dose
-Número de ATB
-Duração do tratamento
-Espectro de atividade
-Conc. teciduais
Fatores relacionados ao ambiente (hospitalar)
-Transmissão cruzada
-Limpeza ambiente e equipamentos
FATORES ENVOLVIDOS NA DISSEMINAÇÃO DA RESISTÊNCIA MICROBIANA
• Bacteriostático: Inibe o crescimento microbiano. Ação reversível.
• Bactericida: Mata microrganismos. Ação irreversível.
• Efeito sinergismo: Aumenta atividade dos fármacos.
• Amplo espectro de ação: ativo contra Gram-positivas e negativas
• Pequeno espectro de ação: ativo contra Gram-positivas ou Gram- negativas
CONCEITOS IMPORTANTES
Tratamento Empírico
Deve ser utilizado:
• levando em consideração a coloração pelo Gram,
• conhecimento prévio da microbiota prevalente no sítio da infecção 
• conhecimento do padrão epidemiológico de resistência bacteriana
CRIAÇÃO DE EVIDENCIAS
• A racionalidade biológica do uso de antimicrobianos é sustentada por sua eficácia in vitro,
pressupondo-se que se reproduza em pacientes, até mesmo antes de esses adquirirem
uma infecção (antibioticoprofilaxia).
• Eficácia microbiológica 
Corresponde à capacidade de um antibacteriano eliminar (efeito bactericida) ou inibir a
multiplicação das bactérias (efeito bacteriostático).
Essas propriedades são medidas por métodos microbiológicos
CRIAÇÃO DE EVIDENCIAS
Incerteza diagnóstica (Terá o paciente uma infecção?). 
Indicação: frequentemente antibióticos são usados como medicamentos 
sintomáticos ou indicados para processos cujos agentes não são a eles 
suscetíveis
É comum o não reconhecimento de que antimicrobianos são medicamentos 
específicos e, portanto, só eficazes para determinados agentes infecciosos
Seleção de antimicrobianos.
ALGUNS MOTIVOS QUE LEVAM A PRESCRIÇÕES INADEQUADAS
1. Com base nos achados clínicos, está indicado um antimicrobiano?
Se existe infecção bacteriana evidente, esta é localizada ou apresenta sintomas de
repercussão clínica ou de gravidade (febre, adenopatias, prostração, bacteremia)?
Os sinais e sintomas sugerem infecção bacteriana provável ou infecção viral?
Considerar a urgência da situação para início de antibiótico empírico:
infecções localizadas, como pneumonia, infecção do trato urinário e biliar, sinais de
sepse, paciente leucopênico febril, possibilidade de endocardite aguda, meningite
bacteriana, celulite necrotizante aguda
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
2. Foram obtidas amostras apropriadas para bacterioscopia e cultura antes de 
iniciar antimicrobiano empírico?
• Amostras de sangue, escarro, urina, fluidos corporais, exsudatos devem ser 
coletadas
• realizar culturas para aeróbios e aneróbios.
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
3. Qual o organismo mais provável?
• Considerar características epidemiológicas: infecção adquirida na comunidade ou
em hospital, uso prévio de antimicrobianos, culturas prévias.
• Considerar achados locais (geniturinários, pulmonares, pele, trato biliar), idade e
gravidade da doença.
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
4-Qual o melhor agente antimicrobiano para este paciente?
• Considerando o microrganismo identificado ou presumido, qual a primeira
escolha segundo a eficácia microbiológica in vitro e confirmada em ensaios
clínicos?
• Pode ser usado neste paciente, considerando alergia, penetração no sítio da
infecção, efeitos adversos potenciais, contra-indicações, comodidade de uso e
custo?
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
• A grande maioria das infecções pode ser tratada com um único agente 
antimicrobiano.
• Algumas situações em que está justificada a associação com outro fármaco que 
favorece seu efeito, melhorando os desfechos clínicos.
Combinação pode produzir sinergismo
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
5. É apropriada associação de antimicrobianos?
5. É apropriada associação de antimicrobianos?
O uso de combinações de antibióticos pode estar justificado nas seguintes 
situações:
• No tratamento empírico de uma infecção cuja causa é desconhecida
• Tratamento de infecções polimicrobianas
• Quando é necessário aumentar a atividade antimicrobiana em uma infecção 
específica (sinergismo)
• Quando é necessário evitar a emergência de uma resistência
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
5. É apropriada associação de antimicrobianos?
O uso de combinações de antibióticos pode estar justificado nas seguintes situações:
• No tratamento empírico de uma infecção cuja causa é desconhecida
Essa é a razão mais comum para a utilização de combinações de antibióticos. Doenças graves, e pouca
certeza quanto à infecção específica quanto ao agente etiológico pode exigir uma cobertura inicialmente
ampla, e por isso necessário o uso de combinações para assegurar que o esquema terapêutico inclua um
fármaco contra os potenciais patógenos.
Por exemplo: PMN adquirida na comunidade
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
Cuidado: Administração empírica prolongada de amplo espectro ou de combinações devem evitadas.
• Geralmente desnecessário e dispendiosa.
• Pode levar a surgimento de resistência, além de efeitos adversos 
5. É apropriada associação de antimicrobianos?
O uso de combinações de antibióticos pode estar justificado nas seguintes situações:
• No tratamento empírico de uma infecção cuja causa é desconhecida
• Tratamento de infecções polimicrobianas
O tratamento de:
• Abcessos intra-abdominais,
• Abcessos hepáticos
• Abcessos cerebrais,
• Algumas infecções do trato genital
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
• Pode exigir a utilização de uma
combinação de antibióticos para erradicar
tais infeções.
• Geralmente o incluem micro-organismos
patógenos aeróbicos e anaeróbicos
Essas e outras infecções podem ser causadas por dois ou mais micro-organismos que apresentam sensibilidades antibióticas 
tão diferentes que nenhum antibiótico utilizado isoladamente pode assegurar a cobertura necessária.
5.É apropriada associação de antimicrobianos?
O uso de combinações de antibióticos pode estar justificado nas seguintes situações:
• No tratamento empírico de uma infecção cuja causa é desconhecida
• Tratamento de infecções polimicrobianas
• Quando é necessário aumentar a atividade antimicrobiana em uma infecção 
específica (sinergismo)
Antibióticos administrados simultaneamente podem produzir efeitos sinérgicos. (apenas em um 
número pequeno de infecções)
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
Associação de betalactâmicos e 
aminoglicosídeos
Tratamento da endocardite 
enterocócica
Tratamento da endocardite 
Streptococcus viridans
Penicilina e gentamicina
Penicilina e Streptomicina
Penicilina e aminoglicosídeo 
aumenta a penetração do 
segundo na célula bacteriana
5. É apropriada associação de antimicrobianos?
O uso de combinações de antibióticos pode estar justificado nas seguintes situações:
• No tratamento empírico de uma infecção cuja causa é desconhecida
• Tratamento de infecções polimicrobianas
• Quando é necessário aumentar a atividade antimicrobiana em uma infecção específica 
(sinergismo)
• Quando é necessário evitar a emergência de uma resistência
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
• 6. Fatores do hospedeiro podem modificar a escolha ou o esquema 
terapêutico?
• Gravidez/lactação, função renal, função hepática, imunidade, 
próteses, fatores genéticos.
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
7. Qual a melhor via?
• A via intravenosa é indicada quando é desejável alto nível plasmático (sepse,
meningite), na presença de hipotensão e diabetes, mas deve ser trocada pela oral
tão logo o paciente apresente melhora clínica, para completar o curso do
tratamento.
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
8. Qual é a dose apropriada?
• Deve atingir concentração plasmática de pelo menos duas vezes a
MIC e considerar a menor dose eficaz, diminuindo efeitos adversos,
superinfecção e custo.
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
9. Deverá ser modificado o esquema
• inicial após o resultado das culturas?
• Substituir por antimicrobiano de menor espectro de acordo com antibiograma; se
culturas negativas, considerar outros diagnósticos; diferenciar colonização de
infecção.
PRINCÍPIOS PARA O USO DE ANTIBACTERIANOS
• Existe infecção?
• É comunitária ou hospitalar?
• Qual o sítio mais provável?
• Qual o microrganismo mais provável?
• Qual o perfil de sensibilidade do microrganismo no meu universo?
• Qual o melhor fármaco para este microrganismo neste sítio e com menor 
toxicidade?
• Existem fatores do hospedeiro importantes?
• Qual a dose correta?
• Qual o custo do tratamento?
• Quanto tempo devo tratar?
• O paciente está muito grave o qual deve usar um esquema amplo inicial?
Proposta de diretrizes Nacionais para Política de ATB
QUESTIONAMENTOS ANTES DE INICIAR A TERAPIA
PROFILAXIA ANTIBACTERIANA
Profilaxia apropriada quando cirurgia associada a alto
risco de infecção, ou quando as consequências de
infecção seriam desastrosas (mesmo que o risco seja
baixo)
A parede celular dos microrganismos gram-positivos (coloração azul) é uma estrutura
relativamente simples, com espessura de 15 a 50 nm.
Ela é composta de 50% de peptídeoglicanos, 40% a 45% de polímeros ácidos e 5% a
10% de proteínas e polissacarídeos.
A parede celular dos microrganismos gram-negativos (coloração vermelha) é muito
mais complexa.
Sendo constituída de espaço periplasmático contendo enzimas; camada de
peptídeoglicanos; membrana externa que consiste em uma dupla camada lipídica;
Polissacarídeos complexos que formam componentes importantes da superfície
externa.
A dificuldade em penetrar nesta camada externa complexa é a razão pela qual alguns
antibióticos são menos ativos contra as bactérias gram-negativas.
PAREDE CELULAR BACTERIANA
Mecanismo de Ação Antimicrobianos
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes Antimicrobianos que interferem na Síntese ou na Ação do Folato
Histórico
1930- Domagk
Ensaiou diversas tinturas sintetizadas pelo Laboratório Bayer - Alemanha
Prontosil- corante. Pró-droga inativa in vitro que metabolizada in vivo produzia a Sulfanilamida
N NNH
2
NH
2
SO
2
NH
2
Grupo sulfonamida: SO2NH2
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
SULFONAMIDAS
Mecanismo de Ação
A sulfanilamida é um análogo do PABA (ácido p-aminobenzóico) essencial para Síntese do Ácido Fólico 
nas bactérias. O folato é necessário para a síntese do DNA e RNA (para bactérias e mamíferos).
Antagonistas metabólicos competitivos do ácido p-amino benzóico (antimetabólitos do PABA).
Competem com o PABA pela enzima Diidropteroato Sintase (transforma o PABA em folato)
Ação BACTERIOSTÁTICA
Agentes Antimicrobianos que interferem na Síntese ou na Ação do Folato
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
SULFONAMIDAS
NH
2
C
O
OH
NH
2
C
O
N
H
CH
CH
2
COOH
CH
2
COOH
Ácido p-amino benzóico
Ácido fólico
Sulfonamida
Análogo do PABA
X
diidropteroato sintase
diidropteroato sintase
NH
2
SO
2 NH2
Agentes Antimicrobianos que interferem na Síntese ou na Ação do Folato
Presença de PUS faz com que a ação bacteriostática destes compostos seja impedida, pois o pus é 
produto da degradação tecidual que contém
TIMIDINA e PURINAS que são então utilizadas pelas bactérias para contornar a necessidade de ácido 
fólico.
Observação
PABA em excesso pode reduzir a ação das Sulfas
Agentes Antimicrobianos que interferem na Síntese ou na Ação do Folato
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
SULFONAMIDAS
SULFONAMIDAS
Agentes Antimicrobianos que interferem na Síntese ou na Ação do Folato
RESISTÊNCIA
Bactérias que carecem das enzimas necessárias
para a síntese do folato, ou seja
não utilizam o PABA para obtenção do ácido fólico,
este deve ser adquirido por fontes
exógenas
Natural Adquirida
Mutações que causam produção
excessiva de PABA
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
SULFONAMIDAS
-Maioria rapidamente absorvidas no trato gastrintestinal
- Atingem concentração plasmática máxima em 4-6h
-Aplicação tópica é rara devido risco de reações alérgicas, apenas Sulfadiazina de Prata
-Atravessam barreira placentária
-Atinge conc. Eficazes no LCR, mas são mais usadas para infecções do SNC
Aspectos Farmacocinéticos
Agentes Antimicrobianos que interferem na Síntese ou na Ação do Folato
• Orais absorvíveis
• Orais não Absorvíveis
• Tópicas
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes Antimicrobianos que interferem na Síntese ou na Ação do Folato
SULFONAMIDAS Espectro de ação
Sulfas exercem ação bacteriostática sobre bactérias gram-positivas e negativas. Escherichia coli – causadora de
infecções adquiridas na comunidade, especialmente urinárias – é ainda suscetível.
Também são sensíveis Neisseria meningitidis, Chlamydia, Toxoplasma e algumas espécies de Nocardia. No entanto,
muitos desses patógenos apresentam cepas resistentes às sulfas.
Mostram atividade contra Streptococcus pyogenes, -constituem alternativa na prevenção de febre reumática em
pacientes com hipersensibilidade à penicilina.
Observa-se resistência adquirida crescente, proveniente de utilização de rotas metabólicas alternativas ou aumento de
PABA, principalmente com gonococo, estafilococo, meningococo, estreptococo beta-hemolítico, Shigella e várias cepas
de Escherichia coli.
Várias circunstâncias (pus, sangue e presença de PABA no meio, uso de anestésicos locais de tipo éster) diminuem a
atividade antimicrobiana das sulfas.
Há mínimas diferenças de atividade antimicrobiana entre os vários representantes
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes Antimicrobianos que interferem na Síntese ou na Ação do Folato
SULFONAMIDAS
Usos ClínicosRaramente usadas como agentes únicos
Atualmente úteis em infecções do trato urinário
Devido atingir concentração terapêutica no LCR usado para tratamento da toxoplasmose aguda
Sulfas Absorvíveis
Sulfas Não Absorvíveis
Colite ulcerativa
Enterite e outras doenças intestinais inflamatórias
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes Antimicrobianos que interferem na Síntese ou na Ação do Folato
SULFONAMIDAS
Usos Clínicos
Sulfacetamida- Solução oftálmica- conjuntivite
Sulfadiazina de prata- prevenção de infecções em queimaduras
Sulfas Tópicas
• sulfanilamida, 
• sulfisoxazol, sulfacetamida, 
• sulfadiazina e sulfametoxazol, 
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
• Sulfas são comumente administradas por via oral, 
• Sulfadiazina e sulfisoxazol possam ser usados por vias intravenosa e subcutânea. 
• Não se usa a via intramuscular devido à irritação local. 
• Preparados tópicos são administrados por vias conjuntival, cutânea e mucosa (vias vaginal e retal). 
• Aplicados em queimados, sofrem significativa absorção percutânea. 
• Sulfas não absorvíveis exercem ação no lúmen digestivo, 
• Sulfas absorvíveis rapidamente atingem níveis séricos bacteriostáticos. 
SULFONAMIDAS
Efeitos adversos das Sulfas
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
ASSOCIAÇÃO
Sulfametoxazol e trimetoprima
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
Agentes Antimicrobianos que interferem na Síntese ou dano da parede celular peptídeoglicana
Inibidores da ligação cruzada de polímeros
Peptidoglicano: composição peptídica e de açúcar, é uma rede tridimensional de polímeros 
de açúcares com ligação cruzada peptídica.
Anel beta-lactâmico confere afinidade por enzimas- transpeptidases e carboxipeptidades
Essas enzimas formam ligações cruzadas das cadeias peptídicas ligadas ao arcabouço do 
peptídeoglicano
Ligação de peptídeoglicanos, último passo da síntese da parede bacteriana
Microrganismos desprovidos de parede celular- Resistência natural
Mecanismo de Ação
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes Antimicrobianos que interferem na Síntese ou dano da parede celular peptídeoglicana
BETALACTÂMICOS
Transpeptidases bacterianas estão localizadas no espaço periplasmático, entre a membrana citoplasmática e a 
parede celular
betalactâmicos precisam atravessar a parede celular e, no caso das bactérias gram-negativas, a membrana externa 
para exercer seus efeitos. 
O espectro de ação de um agente betalactâmico é determinado por dois fatores:
• Capacidade de penetrar na membrana externa e na parede celular e, uma vez no espaço periplasmático, sua 
capacidade de inibir transpeptidases específicas. 
• Extensão com que o fármaco, após alcançar o espaço periplasmático, inibe determinada transpeptidase. 
Determinado, pela afinidade do betalactâmico pela transpeptidase
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
RESISTÊNCIA:
- PRODUÇÃO DE BETA-LACTAMASES
- REDUÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA EXTERNA
- MODIFICAÇÃO DOS SÍTIOS DE LIGAÇÃO
BETALACTÂMICOS
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
A maior parte da resistência aos betalactâmicos é conferida por
proteínas denominadas betalactamases, que são codificadas
no cromossomo ou em plasmídios de DNA extracromossômicos
As betalactamases são enzimas que inativam os betalactâmicos por 
clivagem (hidrolítica) do anel betalactâmico. 
Foram identificadas mais de 100 betalactamases diferentes,
exibindo, cada uma delas, atividade contra determinado
betalactâmico ou conjunto de betalactâmicos
RESISTÊNCIA
Betalactamases
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
RESISTÊNCIA
Inibidores de Betalactamases
O anel betalactâmico destas substâncias se liga fortemente à betalactamases, protengendo os demais fármacos.
São sempre utilizados em associação com betalactâmicos no mesmo medicamento 
ESTRATÉGIAS PARA NEUTRALIZAR AS BETALACTAMASES:
-COMBINAR LACTÂMICOS COM INIBIDOR DAS LACTAMASES 
-EXEMPLOS:
Cefoperazona/ sulbactam
Amoxicilina/ clavulanato
Ticarcilina/ clavulanato
Piperacilina/ tazobactam
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
Inibidores de Betalactamases
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
RESISTÊNCIA
Inibidores de Betalactamases
Indicações
ESTRATÉGIAS PARA NEUTRALIZAR AS BETALACTAMASES:
-CRIAR LACTÂMICOS QUE SEJAM ESTÁVEIS ÀS LACTAMASES 
Meticilina
Oxacilina
Cloxacilina
Cefalosporinas de espectro expandido
Carbapenens
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
PENICILINAS
• Vias de administração: IV (preferencial) e IM
• tmax: 30 min (VIM) ; 10 min (VIV)
• A penicilina G é utilizada no tratamento de infecções graves por bactérias gram-positivas, como pneumococo e S.
pyogenes (algumas cepas de cada um deles), diplococos gram-negativos, como espécies de Neisseria (exceto N.
gonorrhoeae, produtora de penicilinase), bacilos gram-positivos do gênero Clostridium, a maioria dos anaeróbios
(exceto Bacteroides) e espiroquetas, como Treponema e Leptospira.
• Benzilpenicilina (PenicilinaG)
• Fenoximetilpenicilina (PenicilinaV)
Vias de administração: Via Oral
É utilizada na prevenção de febre reumática recidivista em pacientes com episódio anterior e de celulite estreptocócica
recorrente em pacientes com linfedema.
esta é administrada principalmente no tratamento de infecções aeróbico-anaeróbicas mistas de cabeça e pescoço, como 
abscessos dentários.
Penicilina V 
Penicilina G 
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
PENICILINAS
• C: Eliminação rápida
• Procaína e Benzatina: Injeção de depósito
• Benzilpenicilina (PenicilinaG)
• Fenoximetilpenicilina (PenicilinaV)
Benzilpenicilina 
Dose:
Cristalina : 12 a 24 milhões UI /dia
Procaína: 6 milhões UI/dia
Benzatina: 1.200.000 UI/dia
• Oxacilina,
• Coxacilina, 
• Dicloxacilina, 
• Nafcilina
• Meticilina
Esses fármacos são estruturalmente resistentes à 
betalactamase estafilocócica
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
PENICILINAS
• São utilizados, em sua maior parte, no tratamento de infecções da pele ou dos tecidos moles ou infecções
documentadas por S. aureus sensível à meticilina.
• O uso das penicilinas antiestafilocócicas orais (cloxacilina e dicloxacilina) é limitado, em decorrência de seus efeitos
adversos gastrintestinais (náuseas, vômitos e diarreia associada a antibióticos), bem como do desenvolvimento
secundário de colite por C. difficile.
• Os efeitos adversos da nafcilina IV incluem flebite no local de injeção; ocorrem agranulocitose
Oxacilina pode causar hepatotoxicidade, reversível após a interrupção do fármaco
MRSA 
ORSA
Cepas resistentes que limitam o uso destas penicilinas antiestafilocócicas
PENICILINAS DE AMPLO ESPECTRO
• Ampicilina
• Amoxicilina
• Amoxicilina + Ácido Clavulânico
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS PENICILINAS
Esses agentes são efetivos contra uma variedade de cocos gram-positivos, cocos gram-negativos
como Neisseria gonorrhoeae e N. meningitidis, e bacilos gram-negativos, como E. coli e
Haemophilus influenzae, seu espectro, porém, é limitado por sua sensibilidade à maioria das
betalactamases
PENICILINAS DE AMPLO ESPECTRO
• Ampicilina (usada via intravenosa)
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS PENICILINAS
• Amoxicilina
Espectro idêntico a Ampicilina
Uso via oral
ampicilina:  BD (35-50%)
amoxicilina: > BD (75-90%)
Dose máxima 4g ao dia
• Amoxicilina + Ácido Clavulânico 
PENICILINAS DE AMPLO ESPECTRO
Prescrita no tratamento de infecções otorrinolaringológicas
não complicadas, na prevenção da endocardite em pacientes
de alto risco submetidos a procedimentosdentários e como
componente da terapia de combinação para a infecção
causada por Helicobacter pylori.
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
PENICILINAS
Reações advesas
urticária acompanhada ou não de prurido generalizado.
edema generalizado ou localizado- face e pescoço (edema de Quincke) ou glote (risco de asfixia)
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
As cefalosporinas de primeira geração ativas contra espécies gram-positivas, bem como contra os bacilos gram-negativos 
Proteus mirabilis e E. coli, que causam infecções do trato urinário, e Klebsiella pneumoniae, que provoca pneumonia, além 
de infecções do trato urinário.
Esses agentes são sensíveis a muitas betalactamases, porém não são degradados pela betalactamase de K. pneumoniae
codificada por cromossomo, nem pela betalactamase estafilocócica comum. 
Tanto a cefalexina quanto a cefazolina são utilizadas no tratamento de infecções de pele e tecidos moles; a cefazolina é 
também utilizada para profilaxia cirúrgica .
Primeira geração 
• Cefazolina
• Cefalexina
• Cefalotina
• Cefadroxil
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
Primeira geração 
• Cefazolina
• Cefalexina
• Cefalotina
• Cefadroxil
Indicações comuns
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
Primeira geração • Cefalexina X Cefadroxil
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
Primeira geração • Cefalotina X Cefazolina
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
Segunda geração 
Ativas Contra Bactérias G+ 
Melhor atividade frente a G – (cepas de Klebsiella, Cinetobacter, Enterobacter, E. Coli)
Atividade frente a Haemophilus influenzae
Não apresentam atividade contra Pseudomonas
• Cefuroxima
• Cefoxitina
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
Segunda geração 
• Infecções respiratórias (faringoamigdalite, otite média aguda, pneumonia comunitária)-
• Infecções de pele e subcutâneo- (celulite sem porta de entrada- alternativa a Amoxicilina/ácido clavulânico ou 
cefalexina)
• Casos refratários- pneumococo penicilino-resistente - Cefuroxima
• Infecções urinárias por bacilo gram negativo entérico.
• Cefuroxima
• Cefoxitina
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
Terceira geração 
Menos ativas frente a Staphylococcos que a primeira geração
Muito mais ativas frente a G –
Particularmente úteis em infecções nosocomiais por cepas hospitalares multiresistentes
• Ceftriaxona
• Ceftazidima
• Cefotaxima
São resistentes a muitas betalactamases e mostram-se, portanto, altamente ativas contra
Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus indol-positivo, Klebsiella, Enterobacter, Serratia e Citrobacter) e
contra Neisseria e H. influenzae
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
Terceira geração 
• Ceftriaxona
• Ceftazidima
• Cefotaxima
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
Quarta geração • Cefepime- Única disponível
• Espectro de ação semelhante aos agentes da terceira geração
• Atividade frente a Pseudomonas aeruginosas e algumas enterobactéricas resistentes aos agentes da
terceira geração
• Mais ativos que os agentes da terceira geração frente as bactérias G+
• Contra Gram + atua bem contra Estafilococo oxa-S
• NÃO atua contra enterococo
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
Quarta geração • Cefepime- Única disponível
Indicações
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
Quinta geração • Ceftarolina
• Ceftobiprol (ainda não aprovado)
Esses fármacos são distintos, uma vez que apresentam atividade antimicrobiana contra S. aureus
resistente a múltiplos fármacos, incluindo S. aureus resistente à meticilina e de resistência
intermediaria à vancomicina e cepas resistentes a vancomicina, bem como S. pneumoniae e
patógenos gram-negativos das vias respiratórias, como Moraxella catarrhalis e H. influenzae,
incluindo cepas que expressam a betalactamase. Ambos os compostos precisam de administração IV.
A ceftarolina foi aprovada para tratamento de pneumonia adquirida na comunidade e infecções de
pele
Ainda não disponíveis no Brasil
CARBAPENES E MONOBACTÂMICOS
CARBAPENES
Foram desenvolvidos para atividade frente aos Gram negativos produtores
de beta-lactamases resistentes às penicilinas de amplo espectro e espetro
ampliado.
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
São administrados por via endovenosa ou intramuscular.
Por serem de amplo espectro e, podem ser utilizados no tratamento de infecções em que exista com penetração
na maioria dos sítios de Infecção uma forte suspeita de microrganismos aeróbios e anaeróbios, ou infecções
causadas por organismos multirresistentes.
# Meropenem: mais estável contra bactérias Gram negativas
# Imipenem: possui atividade um pouco superior contra Gram positivos
# Ertapenem: não apresenta atividade contra Pseudomonas aeruginosa e Acinetobacter baumanii. É uma
alternativa para tratamento de infecções por Klebsiella pneumoniae produtoras de betalactamase de espectro
extendido
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
CARBAPENÊMICOS 
BETALACTÂMICOS
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
CARBAPENÊMICOS 
• Imipenen
• Meropenem
• Doripenem
• Ertapenem
Todos apresentam amplo espectro e proporcionam cobertura contra a maioria dos microrganismos gram-positivos, gram-
negativos e anaeróbios
Nenhum deles é ativo contra MRSA, VER (enterococo resistene a vancomicina) ou Legionella, e as bactérias gram-negativas 
com carbapenemases (particularmente K. pneumoniae)
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS
MONOBACTÂMICOS
• Aztreonan
Ativo contra a maioria das bactérias gram-negativas, incluindo P. aeruginosa. O aztreonam mostra-se particularmente útil
em pacientes com grave alergia à penicilina e que apresentam infecções por microrganismos gram-negativos resistentes
Não é absorvido por via oral, e sua absorção se dá por via intramuscular ou endovenosa.
Possui boa distribuição tecidual e penetra na maior parte de tecidos e Líquidos orgânicos incluindo Ossos, Próstata,
Pulmão, Secreção Traqueal, SNC e TGI.
Normalmente as enterobactérias são sensíveis ao Aztreonam.
Não é ativo em infecções por Gram positivos e ou anaeróbios.
Usado com sucesso em infecções do trato urinário, bacteremias, infecções pélvicas, intra-abdominais e 
respiratórias.
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
Mecanismo de Ação
As tetraciclinas entram na célula por difusão, em um processo dependente de gasto de energia. Ligam-se,
de maneira reversível, à porção 30S do ribossoma, bloqueando a ligação do RNA transportador,
impedindo a síntese protéica
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
TETRACICLINAS
• Tetraciclina
• Oxitetraciclina
• Doxiciclina
• Minociclina
• Tigecilina
BACTERIOSTÁTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
Apresentam Amplo Espectro -Gram negativas e Gram Positivas
Aspectos Farmacocinéticos
Administradas por Via oral (em geral), mas algumas podem ser via parenteral
Absorção da maioria pelo intestino é irregular e incompleta, melhora quando administradas sem a ingestão de 
alimentos.
•Tetraciclinas são quelatos de íons metálicos (cálcio, magnésio, ferro, alumínio)
•Formação de complexos não absorvíveis
•Ocorre redução da absorção caso ingeridos com leite, antiácidos ou preparações contendo Ferro.
TETRACICLINASCLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
TETRACICLINAS
Reações Adversas
• Toxicidade renal 
• Distúrbio gastrintestinal 
• Náuseas e vômitos
• Superinfecção por micro-organismos patogênicos-
Podem levar a interrupção do tratamento
Atualmente há resistência de graus variados em praticamente todas as espécies bacterianas, à exceção de alguns
microrganismos intracelulares como:
• Chlamydia spp.,
• Plasmodium spp.,
• Toxoplasma gondii,
• Trichomonas vaginalis
• Entamoeba histolytica
Indicações
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
TETRACICLINAS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
Isolado de culturas de Streptomyces
Mecanismo de Ação Inibe a síntese de proteína 
Apresenta Amplo Espectro -Gram negativas, Gram Positivas e anaeróbias
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
CLORANFENICOL
Bacteroides fragilis), 
Mycoplasma spp. 
Rickettsia spp.
Tem atividade contra os principais agentes causais de meningites bacterianas (Streptococcus pneumoniae, 
Haemophilus influenzae e Neisseria meningitidis). 
Além disso, tem excelente penetração no sistema nervoso central (SNC), devido à lipossolubilidade. 
Cloranfenicol faz parte da composição de várias formulações oftálmicas, empregadas em quadros de conjuntivite 
bacteriana suspeita ou confirmada
Reações Adversas
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
CLORANFENICOL
Os principais efeitos adversos de cloranfenicol são hematológicos.
Mais comumente, cloranfenicol pode causar toxicidade dose-dependente, observada principalmente em
indivíduos que recebem mais de 4 g/dia ou apresentam níveis séricos superiores a 25 µg/mℓ (o que pode
ocorrer com posologias usuais em hepatopatas).
Nesses casos, observam-se leucocitopenia, anemia, trombocitopenia ou combinação dessas condições
Síndrome do bebê cinzento Acúmulo de cloranfenicol não metabolizado
caracteriza-se por distensão abdominal, vômitos, diarreia, hipotonia, hipotermia, cianose, taquipneia e choque
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
AMINOGLICOSÍDEOS
São utilizados principalmente no tratamento de infecções causadas por bactérias gram negativas 
(aeróbios) 
Praticamente sem atividade frente gram positivas
Não apresentam biodisponibilidade oral
• Gentamicina
• Amicacina
• Neomicina
• Estreptomicina
• Tobramicina
Bactericidas
OTOTOXICIDADE
NEFROTOXICIDADE
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
AMINOGLICOSÍDEOS
Boa atividade contra Mycobacterium tuberculosis e M. bovis, sendo, no entanto, usada em esquemas
alternativos contra tuberculose, quando há resistência a isoniazida e/ou rifampicina ou quando a terapia
parenteral é necessária.
Estreptomicina
Gentamicina
• Utilizada no tratamento de infecções por bacilos gram-negativos
• Ação contra P. aeruginosa (gram neg) ou Serratia marcescens (gram neg). T
• ambém usada em esquemas combinados com ß-lactâmicos para infecções mais graves por
enterococos.
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
Amicacina
Tem o maior espectro de ação do grupo e é usada em infecções por bacilos gram-negativos resistentes a
gentamicina. É também útil na terapia das micobacterioses, em casos específicos de infecções por M.
tuberculosis ou no tratamento de infecções pelo M. fortuitum e M. avium.
Pseudomonas sp.,
E. Coli, Proteus sp.,
Klebsiella sp., 
Enterobacter sp., 
Serratia sp.,
Providencia sp., 
Acinetobacter sp.
e Citrobacter freundii.
Possui também atividade, in vitro, contra estafilococos resistentes a penicilina e meticilina. Quando
associada a agentes cefalosporínicos e penicilínicos, aumenta sua eficácia contra Pseudomonas.
AMINOGLICOSÍDEOS
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
AMINOGLICOSÍDEOS
• A segurança da utilização após 14 dias de tratamento não está bem estabelecida.
• Atravessa a placenta, podendo causar prejuízos auditivos ao feto quando administrada a mulheres
grávidas- é categorizada como risco C para a gestação.
• evitar o uso simultâneo com agentes ototóxicos ou nefrotóxicos
• Para minimizar a irritação química nos túbulos renais, deve-se manter o paciente bem hidratado. A
hidratação deve ser aumentada caso apareçam cilindros, leucócitos, eritrócitos ou albumina na urina.
• A função renal deve ser monitorada durante o tratamento.
• Deve-se ter cautela se houver danos renais, vestibulares ou auditivos pré-existentes
Precauções
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
MACROLÍDEOS
Importantes no tratamento de infecções pulmonares, incluindo a doença dos legionários. 
Esses agentes exibem excelente penetração no tecido pulmonar e atividade intracelular igualmente relevante 
contra Legionella
• Eritromicina
• Azitromicina
• Claritromicina
Bacteriostáticos
Espectro de ação é ESTREITO
A eritromicina- alternativa segura e eficaz em pacientes sensíveis a penicilina
Ativo contra bactérias Gram + e espiroquetas, mas não contra Gram negativas, exceto 
N. Gonorrhoeae e em menor grau H. influenzae..
Azitromicina- menos ativa contra bactérias Gram positivas do que eritromicina
Mais eficaz contra H. influenzae
Claritromicina- ativo igual a eritromicina contra H. influenzae enquanto seu metabólito é
Duas vezes mais ativos
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
MACROLÍDEOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
Aspectos Farmacocinéticos
• Administrados por V.O. 
• Meia-Vida: Eritromicina 90min, Claritromicina 3x e Azitromicina 16x 
Reações Adversas
Distúrbios gastrintestinais comuns 
MACROLÍDEOS
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
Podem estimular diretamente a motilidade intestinal e causar náuseas, vômitos, diarreia e, algumas 
vezes, anorexia
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
• Clindamicina
• Lincomicina
LINCOSAMIDAS
São bactericidas ou bacteriostáticas, na
dependência de dose empregada, tamanho do
inóculo e espécie bacteriana
Espectro antimicrobiano 
Seu espectro abrange cocos aeróbios gram-positivos, como Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
e Staphylococcus aureus sensível a meticilina e microrganismos anaeróbios
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem ou alteração da síntese de proteína
LINCOSAMIDAS
Clindamicina
Administrada por vias oral, intramuscular e intravenosa. Absorção pelo trato gastrointestinal é alta (90%) 
e não influenciada pela presença de alimentos. Doses orais usuais:
• Adultos: de 150 a 300 mg, a cada 6 h
• Crianças: 10 a 25 mg/kg, divididas em quatro tomadas
Reações Adversas
• Diarreia é a queixa mais frequente, ocorrendo entre 2 e 20% dos pacientes.
• Colite pseudomembranosa causada por C. difficile.
• Reações alérgicas, glossite, estomatite e gosto metálico.
• Dor local e flebite podem ocorrer com uso parenteral.
• Cuidado com a ingestão, garantindo suficiente ingestão de água, pois pode ficar retida na mucosa
esofágica, induzindo esofagite
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem as Topoisomerases
QUINOLONAS
Inibem a atividade da DNA girase (topoisomerase II) a topoisomerase IV
A DNA girase torna a molécula de DNA compacta e biologicamente ativa.
Ao inibir essa enzima, a molécula de DNApassa a ocupar grande espaço no interior da bactéria e suas
extremidades livres determinam síntese descontrolada de RNA mensageiro e de proteínas, determinando
a morte das bactérias.
Quinolonas
Fluoroquinolonas
• Ácido nalidíxico: primeira quinolona de
ação clínica
Década de 80
Agentes antimicrobianos que inibem as Topoisomerases
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
QUINOLONAS
Aumento do espectro para bacilos gram-negativos e boa atividade contra alguns cocos gram-positivos
Espectro antimicrobiano
O espectro do ácido nalidíxico é reduzido in vivo, devido a toxicidade- Restrito para Infeções Urinárias
Segunda geração: Têm maior atividade contra microrganismos gram-negativos e menor atividade contra gram-
positivos, especificamente Streptococcus pneumoniae e Staphylococcus aureus.
Boa atividade contra gram-negativos aeróbios, membros da família das Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella
spp.), Haemophilus e cocos gram-negativos (Neisseria spp. e Moraxella catarralis).
Além disso, ciprofloxacino e levofloxacino têm atividade contra Pseudomonas aeruginosa.
Terceira geração: Têm atividade contra bactérias gram-positivas e anaeróbias.
Ciprofloxacino é o mais ativo contra organismos gram-negativos.
2a 
Geração
• 1o Grupo: Norfloxacino, lomefloxacino, enoxacino (VO)
• 2o Grupo: Ciprofloxacino, ofloxacino, pefloxacino (VO,EV)
• Elevada potência antimicrobiana contra cocos e bacilos Gram 
• Ação frente Pseudomonas (ciprofloxacino e levofloxacino )
• Atividade contra estafilococos Oxacilina (S)
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem as Topoisomerases
QUINOLONAS
3a 
Geração
• Levofloxacino
• Gatifloxacino
• Moxifloxacino
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Agentes antimicrobianos que inibem as Topoisomerases
QUINOLONAS
•Ação contra Gram (-) e Gram (+) (estreptococos hemolíticos, pneumococo e bactérias atípicas)
•Gatifloxacino e Moxifloxacino: ação contra alguns anaeróbios de pele e vias aéreas
Indicações Clínicas
• Ác nalidíxico é indicado, exclusivamente, para ITUs baixas.
• ITUs não complicadas (mulheres jovens).
• Fluorquinolonas podem ser utilizadas em pielonefrites complicadas.
• Altas concentrações na próstata e atividade contra os microrganismos mais frequentemente causadores de 
prostatites
• Ativas contra bactérias do trato genital como Chlamydea trachomatis e Mycoplasma hominis (uretrite 
inespecífica).
• Não apresentam boa atividade contra o Treponema pallidum.
Trato Urinário
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
QUINOLONAS
Trato Gastrintestinal
• Todos os patógenos bacterianos causadores de gastroenterites são suscetíveis às quinolonas, inclusive as 
salmoneloses
• • Alta concentração destes agentes nas fezes: diarréia do viajante, shigelose
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
QUINOLONAS
Indicações Clínicas
Trato Respiratório
• Sinusites de repetição - Novas quinolonas (levofloxacina e moxifloxacina): ação contra cocos gram-
positivos, principalmente pneumococos.
• Exacerbação aguda das bronquites crônicas: bacilos gram-negativos.
• Pneumonia adquirida na comunidade: novas quinolonas- espectro de ação contra pneumococos.
• Novas quinolonas são muito úteis no tratamento de pneumonias atípicas como as causadas porLegionella 
spp. e Mycoplasma spp. e C. Pneumoniae
• Exacerbação de infecção respiratória, leve ou moderada, de pacientes com fibrose cística (P.aeruginosa é o 
agente prevalente)
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
QUINOLONAS
Indicações Clínicas
Partes Moles
• Necessidade de tempo prolongado de tratamento
•Infecções de pele e de tecido celular subcutâneo complicadas: escaras infectadas, úlceras crônicas e 
infecções em pacientes diabéticos (pé-diabético).
• Associação de agente com ação anaerobicida
• Infecções de pele e de tecido celular subcutâneo não complicadas: novas quinolonas.
• Fluorquinolonas não devem ser empregadas de rotina: espectro de ação restrito para os gram positivos
Osteomelite
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
QUINOLONAS
Indicações Clínicas
Ação contra micobactérias
Boa atividade contra micobactérias, especialmente a ciprofoxacina, ofloxacina e levofloxacina.
• São ativas contra M. tuberculosis, M. fortuitum, M. kansasii, entretanto, apresentam pouca atividade 
contra M. avium-intracellulare.
são menos efetivas que os agentes antituberculostáticos de primeira linha
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
QUINOLONAS
Indicações Clínicas
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
QUINOLONAS
Reações Adversas
Gastrointestinais: diarreia, náuseas, vômitos, constipação intestinal e dor abdominal. 
Discrasias sanguíneas, e reações hematológicas: eosinofilia, anemia, eritrossedimentação elevada, leucocitose 
ou leucopenia, trombocitose, monocitose e trombocitopenia transitórias.
Nefrotoxicidade
Reações de hipersensibilidade e fotossensibilidade. 
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
GLICOPEPTÍDIOS
• Vancomicina
• Teicoplanina
Apresentam um múltiplo mecanismo de ação, inibindo a síntese do peptideoglicano, além de alterar a
permeabilidade da membrana citoplasmática e interferir na síntese de RNA citoplasmático.
Desta forma, inibem a síntese da parede celular bacteriana
Juntamente com estreptograminas, oxazolidinonas e lipopeptídios, constituem-se
em antimicrobianos primariamente utilizados em infecções por Staphylococcus
aureus e S. epidermidis meticilinorresistente (MRSA).
Vancomicina permanece como agente de escolha
Vancomicina
• Alternativa terapêutica para infecções por estafilococos R Penicilina G
• Oxacilina e Meticilina
• 1980 - MRSA e ORSA, e Enterococo R Ampicilina
• Bactericida (exceto contra streptococos)
➢ Inibe síntese da parede celular de bactérias
➢Eficaz: Gram-positivas (estafilococos resistentes à meticilina e enterococos resistentes).
➢Sinergismo com aminoglicosídeos em alguns MO
– Uso clínico:
➢Colite pseudomembranosa (Clindamicina)
➢ Infecções estafilocócicas resistentes a múltiplas fármacos
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
GLICOPEPTÍDIOS
Vancomicina
• Não é absorvda pelo intestino, somente é administrada via oral para infecções 
gastrointestinais por clostridium difficile.
• uso IV- infusão rápida causa vermelhidão
•Eliminação- Urina
• Níveis terapêuticos: líquido pericárdio, pleural, sinovial e ascítico, no fígado, pulmões, 
coração, aorta, interior de abscessos, ossos, urina e pouca em bile.
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
GLICOPEPTÍDIOS
Vancomicina
•Dor local, flebite, febre, calafrios, formigamento e náuseas.
• Síndrome do homem vermelho: histamina angioedema, prurido, eritema, 
congestão, e raramente choque.
• Erupções cutâneas – 5%
• Leucopenia e eosinofilia
• Nefrotoxicidade-
• Otoxicicidade –
Reações Adversas
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
GLICOPEPTÍDIOS
Raras
• Polimixina B
• Colistina
Mecanismo de ação
Apresentam propriedades detergentes e desta forma interagem com os fosofolipídeos
presentes na membrana bacteriana e desagregam a estrutura da membrana.
mecanismo de ação distinto dos demais
antimicrobianos utilizados atualmente. Dessa forma,
a possibilidade de resistência cruzada com outros
antimicrobianos é muito remota, permitindo que as
polimixinas sejam ativas contra muitas espécies de
bactérias multirresistentes.
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
AGENTES POLIMIXÍNICOS
Atuam exclusivamente contra bactérias gram-negativas, incluindo Enterobacter, E. coli,
Klebsiella spp., Salmonella, Pasteurella, Bordetella, Shigella, Stenotrophomonas
maltophilia, P. aeruginosa, Acinetobacter. Proteus e Serratia spp
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
AGENTES POLIMIXÍNICOS • Polimixina B
• Colistina
Reações adversas
• Na administração sistêmica são potencialmente nefro e neurotóxicas.
• Podem interferir com a neurotransmissãona placa motora, levando de fraqueza a
apneia. Parestesias, vertigem e fala desarticulada são outros efeitos adversos
neurológicos.