ANTIFUNGICOS

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ANTIFUNGICOS 
 
Infecções Fúngicas: MICOSES 
Classificação 
• Superficiais 
• Cutâneas 
• Subcutâneas 
• Sistêmicas ou primárias 
• Oportunistas 
Apresentam virulência 
significativa em 
imunodeprimidos, cirúrgicos, 
indivíduos com próteses e 
internados em UTI. 
 
INIBIDORES DA SÍNTESE DE DNA 
(Flucitosina) 
 
 Utilizado para o 
tratamento da 
criptococose e 
candidíase. A CITOSINA 
PERMEASSE é presente 
somente nos fungos, está 
ancorada na membrana dos 
fungos e permite a 
passagem principalmente 
de CITOCINAS que entra no 
METABOLISMO DA SÍNTESE 
DE DNA. 
 
 A droga FLUCITOSINA 
fecha essa estrutura 
bloqueando o canal e 
impede a formação de 
material genético do 
fungo. 
 
 
 Alguns fungos conseguem 
multar a estrutura desse 
canal, e a droga perde 
sua seletividade. 
Efeitos adversos: Leucopenia e 
Trombocitopenia. 
 
INIBIDOR DA MITOSE 
(Griseofulvina) 
 
 Usado em micoses de pele, 
unha e cabelo. 
 
 Ele INIBE os 
MICROTUBULOS e a célula 
NÃO consegue fazer 
MITOSE, sem 
multiplicação celular, 
ela atrofia. 
 
INIBIDORES DA SÍNTESE DE 
ERGOSTEROL 
 O Acetiil-CoA forma 
esqualeno (enzima 
esqualeno epoxidase)→ 
Lanosterol (14a-esterol 
desmetilase) → 
Ergosterol → síntese de 
membrana 
As drogas podem ter ações 
mistas a 1° é inibir as duas 
enzimas ou a 2° ser um falso 
substrato, formando falso 
produto que pode ser 
tóxico. 
 
 INIBIDORES DA ESQUALENO 
EPOXIDASE: Alilaminas e 
Benzilamina, promovem o 
acúmulo de metabólitos 
tóxicos do esqualeno. 
 
 INIBIDORES DA 14ALFA-
ESTEROL DESMETILASE 
(enzima do complexo 
P450): Imidazólicos 
(cetoconazol) e 
Triazólicos (fluconazol 
– amplo espectro)→ 
Promovem acúmulo de 14ª-
metilesterois rompimento 
da cadeia de 
fosfolipídios da 
membrana. 
 
Os fungos criam RESISTÊNCIA 
contra os antifúngicos a droga 
liga-se a um domínio promotor 
de transcrição de genes (PDR5) 
responsáveis pela síntese de 
transportadores de efluxo 
(transportadores tipos ABC) 
 
OBS.: Antifúngicos são MUITO 
hepatotoxicos e tem tempo de 
meia vida absurdamente grande.