QUESTIONÁRIO 1 farmacocinética e farmacodinâmica

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QUESTIONÁRIO FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
1-Qual é a natureza físico-química da membrana das células gastrointestinal?
Lipoprotéica
2-Quais são as características de solubilidade de um medicamento para que seja absorvido?
Lipossolubilidade e hidrossolubilidade
3-Qual a importância da solubilidade para um medicamento que precisa atravessar a barreira hematoencefálica?
O medicamento precisa ser lipossolúvel
4-Qual é o principal sítio de absorção dos medicamentos após a administração oral?
duodeno
5-Após a administração de um medicamento pela via oral, qual o possível trajeto percorrido (por onde ele vai passando) pelo mesmo até ser eliminado?
Boca>estômago>duodeno>fígado>coração>rim
6-Qual é o mecanismo de transporte mais comum para transferir os medicamentos através da membrana gastrointestinal?
Difusão através de lipídios
7-Qual a influência do pH na solubilidade do medicamento em lipídios.
Apolar: passa na membrana
Polar: não passa na membrana
8-Onde o Warfarin e o propranolol serão melhor absorvidos, no estômago ou no intestino? Demonstre o cálculo.
Warfarim (ácido) pka 5,0
Ph estômago 2,0
2,0 – 5,0 = log (A -)/(HA) 
-3,0 = log (A -)/(HA)
10-³ = (A -)/(HA)
1/1000 = (A -)/(HA) Melhor absorvido no estômago.
Propanolol (base) pka 9,5 
Ph intestino 6,5
6,5 – 9,5 = log (HA) / (A -)
-3,0 = log (HA) / (A -)
10-³ = (HA) / (A -)
1/1000 = (HA) / (A -) Melhor absorvido no estômago
10-Quais são os fatores que condicionam a biodisponibilidade de um medicamento?
Absorção e biotransformação
11-Um medicamento é ativo na dose de 10 mg após injeção intravenosa. Sua biodisponibilidade, após administração oral, é de 40 %. Que dose aconselha-se administrar por via oral?
10mg ___ 40%
X ______ 100%
X= 25mg 
12-O que é um metabólito? Qual as suas possíveis implicações para o efeito de um medicamento?
Produto do metabolismo de uma molécula. 
O organismo metaboliza por diversas vias, principalmente o fígado, metabólitos: inativos (não mantém atividade relacionada a substância original) e ativos (mantém atividade).
13-Qual é o objetivo de nosso organismo quando biotransforma um fármaco?
Hidrossolubilizar para que o fármaco percorra no plasma até ser eliminado.
14-O efeito terapêutico de um medicamento está mais ligado a sua concentração plasmática do que a quantidade presente no organismo?
Sim. Porque se está no plasma é mais fácil de chegar nos receptores.
15-Qual a relação entre o volume de distribuição e a meia vida do medicamento?
Se o tempo é maior, o volume de distribuição também. 
16-O que é a faixa terapêutica?
Faixa entre dose mínima eficaz e máxima eficaz. 
É a extensão de tempo em que a concentração do fármaco exerce o efeito desejado desde o pico até não ter mais efeito.
17-Uma droga pode produzir algum efeito no indivíduo sem atuar em receptores?
Sim. Exemplo um antiácido
18-Por que é necessário que uma droga atue reversivelmente em um receptor?
Por segurança do indivíduo.
19- Existe quatro (4) tipos de receptores, qual tem a reposta mais rápida? Agonista para este.
Receptor ligado ao canal iônico. Exemplos: Rivotril e Diazepam
20- Por que o receptor intracelular tem resposta mais demorada? Explique. Cite agonista para este. 
Demora por conta da síntese proteica. Agonista: Hormônio GH
21- Qual a vantagem para terapêutica da existência de inúmeros tipos de receptores?
Cada receptor tem diferentes funções e locais diferentes.
22- A ligação de uma droga ao receptor necessariamente irá ativá-lo? Justifique.
Pode inibir ou ativar. 
23- O que cada curva poderia representar?
A: Agonista
B:Agonista
C: Agonista parcial 
24- Para que serve um antagonista?
Para inibir a ação de um agonista.
25-Num paciente com câncer terminal, a morfina é usada para alívio de dor. Com o passar do tempo, doses gradualmente maiores precisam ser usadas para a obtenção daquele efeito. Que fenômeno ocorre e justifique.
Tolerância (dessensibilizarão). O corpo está adaptado com o medicamento daquela dose. Teve alteração ou perda de receptores.
26- Qual a diferença entre tolerância farmacocinética e farmacodinâmica. Cite medicamentos.
Tol. Farmacocinética (dessensibilização do receptor): Receptor é incapaz de estimular o segundo mensageiro ou o número de receptores vai diminuindo com o uso da droga. É preciso maior quantidade da droga para ter efeito. Exemplo do álcool e cocaína. 
Tol. Farmacodinâmica: A droga estimula seu próprio metabolismo e o metabolismo de outras drogas estimula o sistema enzimático para que produza mais enzimas para que estas se tornem mais ativas. Exemplo do Gardenal (indutor enzimático mais potente). 
27- O que é efeito placebo?
Droga sem substância ativa que causa efeito.
28- No nosso organismo os receptores existentes estão sendo ativadas ou não constantemente? Explique.
Sim, porque o funcionamento do organismo depende dos receptores. Exemplo: o ato de piscar os olhos, estão sendo ativados por substancias endógenas.