Aspectos gerais farmacologia

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Professora Drª. Ellen Tanus Rangel
Famacologia
Farmacologia
	A palavra vem do grego Pharmakos = droga medicamento e Logos = Estudo
	Farmacologia é a ciência voltada para o estudo das drogas sob todos os aspectos, desde as suas origens até os seus efeitos no homem. Atualmente, a farmacologia é estudada em seus aspectos de farmacodinâmica e farmacocinética. 
Conceitos
	Fármaco – Uma substância definida, com propriedades ativas, produzindo efeito terapêutico 
	Droga – Qualquer substância que interaja com o organismo produzindo algum efeito. 
	Medicamento – É uma droga utilizada com fins terapêuticos ou de diagnóstico. 
	Muitas substâncias podem ser consideradas medicamentos ou não, depende da finalidade com que foram usadas. 
	Por exemplo: 
	A vitamina C se for obtida por meio dos alimentos é considerada um nutriente, mas se for administrada na forma pura para correção de estados carenciais ou como estimulante das defesas orgânicas é definida como um medicamento 
0 que é princípio ativo?
	É a substância que produz os efeitos terapêuticos pretendidos pelo medicamento.  
	o princípio ativo da aspirina é o ácido acetilsalicílico. 
	Todo medicamento tem que ter um princípio ativo. 
	Alguns têm mais de um elemento ativo, ou seja, mais de uma substância que leva aos resultados terapêuticos propostos pelo medicamento.  
	É recomendável que o paciente pergunte ao seu médico o nome do principio ativo (ou denominação genérica) do remédio prescrito e se ele está disponíveI no mercado sob a forma de medicamento genérico.  
	No processo de fabricação, o princípio ativo é misturado com outras substâncias para que tenha o peso, tamanho, paladar e poder terapêutico desejados.
0 que é medicamento de referência?
	É um produto de marca, em geral desenvolvido por grandes laboratórios farmacêuticos após longas e dispendiosas pesquisas, com eficácia, segurança e qualidade comprovadas por ocasião do registro junto ao órgão federal competente (AVISA).
	0 medicamento de referência pode ser copiado, dando origem ao genérico, quando expiram os prazos dos direitos de exclusividade para exploração comercial garantidos à indústria que o desenvolveu.
0 que é medicamento genérico?
	Pela definição da Lei (dos Medicamentos Genéricos) número 9.787é aquele medicamento com o mesmo princípio ativo - na mesma dose e forma farmacêutica - de um remédio de marca (ou remédio de referência) cujo prazo de proteção da patente terminou. 
	0 medicamento genérico também é administrado pela mesma via e tem indicação idêntica à do remédio de marca. E o mais importante: o genérico é tão seguro e eficaz quanto o remédio de marca, mas em geral custa bem menos.
0 que são Medicamentos similares?
	Assim como os genéricos, os remédios similares têm o mesmo principio ativo dos medicamentos de referência, mas não passaram pelos testes de biodisponibilidade e bioequivalência exigidos dos genéricos.
Medicamento ético
	medicamento ético, que segundo Lei da Vigilância Sanitária nº 6.360, de setembro de 1976 (atualizada pela Lei nº 9.294, de julho de 1996), não pode ser anunciado na mídia de massa, restrito apenas às revistas médicas. 
	O que o difere do medicamento OTC (medicamento de venda livre), que pode fazer propaganda “livremente” na mídia 
Qual a diferença entre medicamento genérico e o chamado similar?
	Os similares são medicamentos comercializados sob nomes-fantasia e também sob a Denominação Comum Brasileira (DCB).  
	Outra diferença é que, de um modo geral, os similares não comprovam - através de testes apropriados- a equivalência com os medicamentos de referência, ou seja, não comprovam sua intercambialidade. 
	Enquanto o genérico é uma cópia 100% fiel ao produto de marca, o remédio similar, apesar de ter o mesmo principio ativo, não apresenta a mesma composição de substancias, modo de ação, tempo de ação no organismo e absorção pela corrente sangüínea apresentados pelos produtos de marca.
Como se pode ter certeza do que o genérico possui a mesma eficácia terapêutica do produto de marca?
	Um medicamento, para ser registrado como genérico nos moldes da Lei 9.787/99, deverá passar pelos testes de biodisponibilidade e de bioequivalência, o que garantirá que ele possui a mesma eficácia terapêutica do produto de marca. 
	Esses testes são obrigatórios para se obter o registro como genérico junto à Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVS). Sem registro, não é possível colocar o medicamento à venda no mercado.  
0 que é bioequivalência?
 0 que é biodisponibilidade?
	bioequivalência?
Como diz o nome, é a equivalência do medicamento genérico com o de referência.  Com esses testes, é possível dizer se a droga tem a mesma composição, a mesma mistura de substâncias na mesma proporção, a mesma dosagem.
biodisponibilidade?
	São os efeitos causados pelo medicamento no organismo. 0 teste é feito em humanos e avalia se o genérico surte efeito e atinge a maior concentração no sangue no mesmo tempo que o de referência. Por exemplo, uma droga de referência, se injetada pela veia, atinge seu pico (maior concentração) em 30 minutos. A droga genérica, para ser biodisponível, tem que atingir o pico em torno do mesmo tempo.
DÚVIDAS SOBRE O GENÉRICO
	0 farmacêutico - e somente ele - está apto a prestar as informações sobre medicamentos. É direito do paciente, ao chegar ao balcão da farmácia, solicitar do farmacêutico orientação sobre o medicamento. É dever do farmacêutico prestar-lhe essas informações. 
	0 próprio consumidor não pode decidir sobre a troca. Se o genérico equivalente ao remédio de marca estiver disponível no mercado, o farmacêutico - e não o balconista - poderá trocar a prescrição feita pelo médico, orientando o consumidor sobre o genérico do medicamento de marca receitado. Mas essa troca só pode ocorrer se o médico tiver escrito na receita que autoriza a substituição do remédio de marca pelo genérico. 0 consumidor também tem de consentir com a troca. 
FARMACOCINÉTICA
	É o estudo da velocidade com que os fármacos atingem o sítio de ação e são eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam na quantidade de fármaco a atingir o seu sítio. Basicamente estuda oS processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação das drogas.
 
FARMACODINÂMICA
	Estuda os mecanismos de ação das drogas sobre células, tecidos e todo o organismo
DROGA
FARMACOCINÉTICA
	Vias de administração
	Absorção
	Distribuição
	Biotransformação
	Eliminação
ORGANISMO
FARMACODINÂMICA
	Local de ação
	Mecanismo de ação
	Efeitos
	
Concentração no local do receptor
RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
Dose da droga
administrada
Concentração da droga na
circulação sistêmica
Concentração da droga
no local de ação
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Toxicidade
Eficácia
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
ELIMINAÇÃO
Droga metabolizada
 ou excretada
Droga nos tecidos
 de distribuição
FARMA-
COCINÉ-
TICA
FARMACO-
DINÂMICA 
Profª. Ellen - 2005
Parametros Farmacodinâmicos
	O mecanismo de ação dos fármacos podem ser classificados em dois grandes grupos:
	Fármacos estruturalmente inespecíficos: cuja atividade resulta da interação com pequenas moléculas ou íons encontrados no organismo. As ações dessas drogas dependem, em última análise, de suas propriedades físico-químicas.
	Fármacos estruturalmente específicos: cuja atividade resulta da interação com sítios bem definidos. Alto grau de seletividade. 
	Fármacos que interagem com enzimas 
	Fármacos que interagem com proteínas carregadoras 
	Fármacos que interferem com os ácidos nucléicos 
	Fármacos que interagem com receptores 
Parâmetros Farmacocinéticos
	ABSORÇÃO
	É a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação sistêmica
	Fatores:
LIGADOS AO MEDICAMENTO
	Lipossolubilidade
	Peso molecular
	Grau de ionização
	Concentração
LIGADOS AO ORGANISMO
	Vascularização do local
	Superfície de absorção
	Permeabilidade capilar
Biodisponibilidade
	Indica a quantidade de droga que atinge seu local de ação
Profª. Ellen - 2005
BIODISPONIBILIDADEÉ a fração do fármaco administrado que atinge a circulação sistêmica.
		É expressa como a fração do fármaco administrado que tem acesso a circulação sistêmica na forma quimicamente inalterada.
		Quantidade de fármaco disponível no organismo para utilização.
		Absorção adequada não garante biodisponibilidade, devido alguns fármacos serem biotransformados, no fígado, antes de atingirem a circulação geral. (Metabolismo de primeira passagem).
		Influencia: Resposta clínica, escolha de doses e vias de administração.
Prof Carlos Eurico Pereira Farmacologia
DISTRIBUIÇÃO
	É a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos. 
	Fatores:
	Fisiológicos
	Físico-químicos
BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
	É a transformação do fármaco em outra(s) substância(s), por meio de alteração química, geralmente sob ação de enzimas
Profª. Ellen - 2005
EXCREÇÃO OU ELIMINAÇÃO
	É a retirada do fármaco do organismo, seja por forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos. A eliminação pode ocorrer por diferentes vias.
	Tempo de meia vida (t ½) 
	é o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade
	Efeito de Primeira passagem
	É o efeito que ocorre quando há biotransformação do fármaco antes que este atinja o local de ação
	 Estado de equilíbrio Estável (Steady state)
	É o ponto em que a taxa de eliminação do fármaco é igual a taxa de biodisponibilidade.
	Terapia de dose única 
	nesta, a administração da dose seguinte se dá quando toda a dose anterior é eliminada
	Terapia de dose múltipla
	Neste caso o intervalo entre as doses é menor que aquele necessário para a eliminação da dose anterior
	
	Dose de ataque
	É a dose de determinado fármaco que deve ser administrada no início do tratamento, com o objetivo de atingir rapidamente a concentração efetiva.
	Dose de manutenção
	 é a dose necessária para que se mantenha uma concentração plasmática efetiva.
	Pico de concentração plasmática 
	é a concentração plasmática máxima atingida pelo fármaco após administração oral. 
	Curva de concentração plasmática
	 é o gráfico em que relaciona a concentração plasmática versus o tempo decorrido após a administração.
	Período de latência 
	tempo entre a administração
até o aparecimento do primeiro efeito
	Efeito máximo 
	geralmente atingido quando a concentração da droga chega ao máximo
Farmacoterapêutica de Grupos Especiais de Pacientes
	Grupos Especiais de Pacientes, ou seja, aqueles que fogem ao padrão típico a que estamos acostumados. 
	Ao medicarmos um paciente, devemos levar em conta os Fatores Biológicos que influenciam a resposta Farmacológica de um organismo: a espécie, a idade, o peso ou massa corpórea, o sexo, seu habitat e memória cultural, além do estado geral do organismo.
CARACTERÍSTICAS
	espécie: sabemos que a resposta farmacológica é característica de cada espécie. O objetivo de nossa profissão é a manutenção de saúde do Homo sapiens sapiens. 
	 idade: fator de suma importância, que nos permite uma idéia do estado dos mecanismos de distribuição e excreção de determinado organismo, além de seu metabolismo . Podemos citar que a Posologia adulta de uma droga é benéfica em um ser humano de 30 anos, mas pode ser tóxica, e até fatal, para um recém-nascido... 
CARACTERÍSTICAS
	massa corpórea: fator que diretamente influencia a quantidade de droga a ser administrada. 
	sexo: a mulher, por ser um organismo essencialmente "hormonal", é muito mais sensível e suscetível à Farmacoterapia do que o homem. 
	habitat e memória cultural: podemos citar a diferença de perceptiva entre um lavrador e um executivo, perante a dor, por exemplo... Podemos usar o exemplo dor para também diferenciar a reação a ela de um ocidental em relação a um oriental
	condições do organismo: são as características inerentes de saúde de nosso paciente. Detalhes como vida sedentária, hábitos, vícios, meios de trabalho, enfim, todo o universo de informações que compõem o "perfil" pré-farmacológico de nosso paciente.  
	De uma maneira geral, as medicações, em seus bulários, seguem o chamado "Paciente Típico", que seria um Homo sapiens sapiens, 30 anos, 75 a 80 Kgs, macho da espécie, urbano, ocidental e saudável. 
	É claro que antes do uso de qualquer medicação, ou de sua prescrição, se faz necessária uma completa anamnese do paciente. Toda e qualquer informação que o paciente (ou seu acompanhante) possam nos fornecer sobre seu estado de saúde podem ser vitais para se evitar complicações. Aliado a isto, um exame clínico bem executado.
Pacientes especiais, quem são Eles?
	Seriam aqueles pacientes que fogem ao estereótipo e que tantas dúvidas trazem no caso da medicação.
	Seriam as crianças, as gestantes e lactantes, os hiperglicêmicos, os cardiopatas, os hipertensos, os chamados pacientes neurológicos, os pacientes em uso de anti-coagulantes, os pacientes geriátricos e os pacientes etílicos. 
	Para estes pacientes discorreremos sobre o uso de drogas de uso corriqueiro, tais como os anestésicos locais, analgésicos, antiinflamatórios e antibióticos. 
CRIANÇAS 
	As crianças são consideradas "especiais" por dois motivos: o biológico e o psicológico.
	 Biológico- devido à pouca massa corpórea e sistemas orgânicos imaturos. 
	Psicológico- porque a manipulação de seu filho perante aos olhos dos pais é algo muito precioso, delicado e vulnerável.
	Deve-se ter em mente que a posologia varia com a idade, com o peso e com o "bom senso" do profissional
GESTANTES e LACTANTES
	A farmacoterapia deste grupo de pacientes requer grande atenção o fato de a Barreira Placentária não ser plenamente efetiva na filtração dos fármacos, devemos ter sempre em conta que ao medicarmos a mãe, estamos medicando também o feto. 
	Mas um princípio deve ser obedecido: usar a menor dose efetiva, pelo menor tempo possível, evitar sessões clínicas demoradas e estressantes, orientar a paciente sobre sua condição ,não aumentando os medos e preconceitos que acompanham seu atual estado.
	Lembre-se: 
gestação não é doença. 
as posologias são típicas de um adulto "normal". 
esclareça a paciente quanto ao seu estado
SEMPRE contate o Ginecologista e/ou o Obstetra para troca de informações. 
PACIENTES HIPERGLICÊMICOS (DIABETES) 
	O Diabetes é uma patologia grave que traz uma série de complicações inerentes à sua condição. 
	Sempre tenha em mente que o sistema vascular e imunológico do paciente diabético é frágil, além da cicatrização e reparação serem mais demoradas. 
	Evite stress pelo perigo da liberação de adrenalina endógena, que é hiperglicemiante. 
	OBS.: 
	Evitar medicamentos que sejam hiperglicemiantes (dipirona)
	NÃO utilizar ácido acetil-salicílico hiperglicemiante e pode causar choque hipoglicêmico.
	Antibióticos: 
	· Mesmas posologias e indicações para pacientes gestantes. 
	· Lembre-se: o diabético se contamina mais facilmente 
	· Usar posologia de ataque e de manutenção por tempos maiores. 
	· Não subestimar qualquer problema infeccioso 
	· Controle da glicemia 
	· Contate sempre o Clínico Geral ou o Endocrinologista do paciente 
PACIENTES GERIÁTRICOS
	 Graças às particularidades de fisiologia de uma pessoa idosa, devemos:
· evitar o stress 
· termos em mente sua dificuldade de sistema excretor 
· podemos diminuir as doses e/ou aumentar os períodos entre elas 
· evitar sobrecarga hepática 
· observar complicações. 
PACIENTES ETILISTAS
	São pacientes que tem o hábito do etilismo, de tratamento complicado graças aos problemas sociais, psíquicos e biológicos característicos. Geralmente, são hepato e gastropatas, com metabolismo acelerado, insuficiência excretora, vasodilatação sistêmica e problemas de hiperglicemia.
	OBS.: 
evitar derivados de adrenalina 
Algumas interações relacionadas com o tabaco
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BIODISPONIBILIDADE
n
É a fração do fármaco administrado que atinge a 
circulação sistêmica.
n
É expressa como a fração do fármaco administrado 
que tem acesso a circulação sistêmica na forma 
quimicamente inalterada.
n
Quantidadede fármaco disponível no organismo para 
utilização.
n
Absorção adequada não garante
biodisponibilidade
, 
devido alguns fármacos serem
biotransformados
, no 
fígado, antes de atingirem a circulação geral. 
(Metabolismo de primeira passagem).
n
Influencia: Resposta clínica, escolha de doses e vias 
de administração.
Fármaco
 
Efeito
 
Mecanismo Provável
 
Anticoncepcionais
 
Aumento dos efeitos 
adversos dos 
anticoncepcionais orais
 
alteração do 
metabolismo 
hormonal
 
Antidepressivos 
tricíclicos 
 
Diminuição da 
concentração 
plasmática
 
Indução enzimática
 
Antipirina 
 
Diminuição d
o efeito
 
Indução enzimática
 
Benzodiazepínicos
 
Diminuição do efeito
 
Indução enzimática
 
Cafeína
 
Aumento do clearance 
 
Indução enzimática
 
Fenacetina
 
Diminuição da 
concentração 
plasmática
 
Indução enzimática
 
Furosemida
 
Diminuição da resposta 
diurética
 
Aumen
to do clearance 
renal 
 
Heparina 
 
Aumento da eliminação
 
Não estabelecido 
 
Insulina
 
Diminuição do efeito 
 
Antagonismo por 
liberação de 
substâncias 
endógenas
 
Propoxifeno
 
Diminuição ou inibição 
do efeito
 
Não estabelecido 
 
Propanolol
 
Diminuição do efeito
 
In
dução enzimática
 
Teofilina
 
Diminuição da 
concentração sérica
 
Indução enzimática
 
Vacinas anti
-
gripe
 
Menor proteção
 
Indução enzimática
 
Vitaminas C, B, B12
 
Aumento das 
necessidades diárias
 
Deficiência na 
absorção?
 
Warfarina
 
Diminuição da 
concentração séri
ca
 
Indução enzimática