MÓDULO I. Farmacocinética

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MÓDULO I: Farmacocinética (vias de administração, absorção, distribuição, biotransformação e excreção). 
IGOR CUNHA CARDOSO
3º PERIODO DO CURSO DE NUTRIÇÃO
FARMACOLOGIA
Farmacocinética (grego kinetós = móvel) estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo animal.
Definição: É o estudo do movimento de uma substância química, em particular, um fármaco no interior de um organismo vivo.
Farmacocinética - Definição
Processos farmacocinéticos
Absorção
Distribuição
Biotransformação ou Metabolização
Excreção
ABSORÇÃO
Definição - é a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a circulação sangüínea.
A velocidade e a eficiência da absorção vai depender entre outros fatores da via de administração.
Absorção
Vias de administração de medicamentos
Membrana celular
Membrana plasmática
Bicamada lipídica (hidrofóbica-in, hidrofílica-out)
Fluidez (moléculas individuais se movem lateralmente)
Proteínas (alvos para ação de drogas)
Relativamente impermeável às moléculas polares
%
da dose
Sítio de ação
Biodisponibilidade
Suco gástrico
Circulação porta
Circulação hepática
Esvaziamento gástrico
Duodeno
Circulação sistêmica
Absorção oral
Biodisponibilidade
“Situações clínicas que alteram a farmacocinética, podem modificar a biodisponibilidade”
Metabolismo hepático
Disfunção hepática
Insuficiência cardíaca congestiva
VIA ORAL
 absorção intestinal (primeira passagem – fígado)
 Absorção sublingual
Vantagens:
facilidade de administração
menos dispendiosa
Contra-indicação:
náuseas e vômitos
Diarréias
Dificuldades para engolir
Exemplo: Rivotril
Absorção veias abaixo da língua – direto para a circulação.
Via Parenteral
“Vias Principais”
Intradérmica (I.D.), Subcutânea (S.C), Intramuscular (I.M.), Intravenosa ou Endovenosa (I.V. ou E.V.),
O termo parental provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo), significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”ou sem utilizar o trato gastrointestinal.
Parenteral - Via Endovenosa
Introdução de medicação diretamente na veia (CUIDADO).
Aplicação:
membros superiores
evitar articulações
melhor local: face anterior do antebraço “esquerdo”
Indicações
necessidade de ação imediata do medicamento
necessidade de injetar grandes volumes - hidratação
introdução de substâncias irritantes de tecidos
DISTRIBUIÇÃO
Ligação do fármaco as proteínas
Ligação dos fármacos as proteínas plasmáticas
A quantidade de um fármaco que se liga as proteínas vai depender de três fatores:
Concentração do fármaco livre
Afinidade do fármaco pelos locais de ligação
Concentração das proteínas
Distribuição a sítios especiais (barreiras anatômicas)
Substâncias que penetram o SNC
Drogas apolares
Lipossolúveis
Tamanho molecular reduzido (álcool)
Elevado coeficiente de partição óleo/água (barbitúricos e anestésicos gerais)
Barreira placentária
 Vasos sanguíneos do feto – revestido por uma única camada de células
 Atravessa
drogas
a	maioria	das
	Retardo	na
transferência para o feto (10 –
15	min	para	equilíbrio mãe/feto)
 Plasma	fetal
é	ligeiramente
mais	ácido	que	o	materno
aprisionamento
iônico
(7,0	x	7,4)		Risco	de
para
fármacos básicos
Alterações farmacocinética na falência hepática
Falência hepática  diminuição da produção de proteínas (ex.: albumina)  aumento da fração de fármaco livre.
METABOLISMO
Mecanismos enzimáticos complexos que tem como objetivo inativar compostos endógenos ativos (hormônios, enzimas, neurotransmissores, etc) e eliminar substâncias estranhas ao organismo (xenobióticos).
Fármacos
Carcinógenos
Venenos
Pesticidas
FÍGADO
Metabólito Inativo
Metabólito Ativo
CYP 450
Biotransformação de fármacos
Biotransformação (metabolismo)
Fígado (*), pulmões, rins,
adrenais, etc.
Fármacos lipo  hidro 
EXCREÇÃO
REAÇÕES QUÍMICAS
Oxidação
Redução
Hidrólise
Conjugação
Ativação
Potencia
ção
Inati vação
Meta bolismo
Eliminação pré-sistêmica
Fármaco
Fase I
Produtos conjugados
Fase II
oxidação redução hidrólise
Excreção Final
A biotransformação envolve duas fases
Fármaco ativado Fármaco inalterado Fármaco inativado
Fármaco inativado
As duas fases do metabolismo de fármacos
Citocromo P450
Principal	mecanismo	para	metabolização	de	produtos endógenos e xenobióticos.
Importante	fonte	de	variabilidade	inter-individual	no metabolismo de drogas.
Relacionado a efeitos tóxicos de determinados fármacos
Envolvido no mecanismo de interação entre as drogas.
EXCREÇÃO
Excreção
Rim
Filtração glomerular
Secreção tubular ativa
Reabsorção tubular passiva
Trato biliar e as fezes
Outras vias: ar expirado, saliva, leite, suor
FATORES QUE ALTERAM OS PARÂMETROS FARMACOCINÉTICOS
Fatores ambientais
Farmacoterapia
Álcool
Tabagismo
Nutrição
Fatores etários
Idosos
Crianças
Fatores genéticos
Resumo da Farmacocinética