Aula 6 a 8_SNC

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15/03/2020
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Farmacologia Aplicada à 
Enfermagem
Profa Tayana Serpa Ortiz Tanaka
Curso de Enfermagem
4º e 5º semestres
2020
Aula 6 - Fármacos de ação no sistema nervoso central (SNC): 
• Antiepiléticos e relaxantes musculares de ação central; 
• Ansiolíticos e hipnóticos
• Relaxantes musculares de ação central
Neurotransmissão
Neurotransmissão no SNC
• Neurotransmissores: aminoácidos, aminas e neuropeptídios;
• Outras substâncias: purinas (como adenosina e ATP), NO e derivados 
do ácido araquidônico.
AÇÕES DOS FÁRMACOS NO SNC
• ESPECIFICIDADE: O efeito de um fármaco no SNC é considerado
específico quando ele afeta um mecanismo molecular reconhecível e
único para as células alvo que apresentam receptores para este
composto.
• Quanto mais potente é o fármaco em seu alvo desejado, menor é a 
probabilidade de ele exercer efeitos diferentes do alvo. 
FÁRMACOS QUE MODIFICAM SELETIVAMENTE 
A FUNÇÃO DO SNC.
• Podem causar depressão, excitação, ou, ainda, os dois efeitos ao 
mesmo tempo em sistemas diferentes. 
• Classes principais de fármacos: 
Anticonvulsivantes, agentes usados no tratamento da doença de Parkinson,
analgésicos opioides e não opioides, supressores do apetite, antieméticos,
analgésicos-antipiréticos, alguns estimulantes, agentes antidepressivos,
antimaníacos e antipsicóticos, tranquilizantes, sedativos e hipnóticos e
fármacos usados no tratamento da doença de Alzheimer (inibidores da
colinesterase e neuroprotetores antiglutamato).
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Ainda que a seletividade da ação possa 
ser expressiva, os fármacos geralmente 
afetam várias funções neurológicas 
centrais com intensidades variáveis.
DEPRESSORES GERAIS (INESPECÍFICOS) DO 
SNC
• Gases e os vapores anestésicos, os alcoóis alifáticos e alguns 
fármacos hipnóticossedativos. 
• Capacidade de deprimir os tecidos excitáveis em todos os níveis do
SNC, resultando na redução da quantidade de transmissores
liberados por cada impulso nervoso, assim como na depressão geral
da reatividade pós-sináptica e no transporte iônico.
• Tendência para causar dependência.
ESTIMULANTES GERAIS (INESPECÍFICOS) DO 
SNC: 
• Pentilenotetrazol e metilxantinas; 
• A estimulação pode ser induzida por: 
(1) bloqueio da inibição, ou 
(2) excitação neuronal direta - que pode envolver o 
aumento da liberação de transmissores ou o 
prolongamento da ação dos transmissores, como ocorre 
quando a receptação de um transmissor liberado é 
inibida.
1 – Epilepsia e 
antiepiléticos
ANTICONVULSIVANTES
Epilepsia
❑ Transtorno neurológico crônico que atinge 0,5 – 1/ % da
população.
❑ Caracterizada por crises súbitas e espontâneas associadas à
descarga anormal, excessiva e transitória de células nervosas.
❑ O sítio de descarga e sua extensão são fatores determinantes
da sintomatologia clínica apresentada.
❑ Pode variar desde a perda da consciência por poucos
segundos até crises generalizadas prolongadas.
Epilepsia: distúrbio da função cerebral caracterizada pela
ocorrência periódica / repetida e imprevisível de convulsões
Convulsão: alteração transitória do comportamento, causada
pela ativação desordenada, sincrônica e ritmada dos
neurônios.
ANTICONVULSIVANTES
Causas prováveis - convulsão
Infarto cerebral / tumor / infecção
Trauma / doença degenerativa
Fatores hereditários / distúrbios do desenvolvimento
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CLASSIFICAÇÃO DAS CRISES EPILÉPTICAS
Convulsão Tônico-Clônica
1. Crises Parciais
Simples
traumas, AVC, tumores
Duração: 20-60s
Preservação da consciência
Complexa
Alteração da consciência
Duração: 30s– 2 min
Automatismo: abotoar camisa, pentear os cabelos, 
choros, comportamento agressivo.
2. Crises Generalizadas
Crises de ausência
Início súbito de alterações da consciência - olhar parado
Interrupção abrupta das atividades Duração: 30 s
Convulsão mioclônica
Contrações muito breves (1s) de um músculo único ou grupo de 
músculos
Perda da consciência seguida de contrações sustentadas (tônica)
períodos de contrações musculares alternadas com relaxamento
(clônica).
1. Descargas excessivas, súbitas e recorrentes na substância
cinzenta.
2. Aumento da excitação (glutamato, sódio e cálcio) e diminuição
da inibição (GABA, cloreto e potássio).
Natureza das convulsões
Terapia anticonvulsivante
• Identificação da causa: traumatismo, febre, hipoglicemia,
overdose de drogas de abuso;
• Medicamento – TIPO DE CRISE – Em geral: AUMENTAM O LIMIAR
CONVULSIVO
↓EXCITATÓRIOS ↑INIBITÓRIOS
70% - crises tratáveis farmacologicamente
Mecanismos
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Mecanismos
Mecanismos
1. Redução das deflagrações repetitivas e persistentes dos 
neurônios, um efeito mediado pela promoção do estado inativo 
dos canais de Na+ ativados por voltagem.
2. Aumento da inibição sináptica mediada pelo ácido γ-
aminobutírico (GABA), um efeito mediado por ação pré-sináptica ou 
pós-sináptica.
3. Inibição dos canais de Ca2+ ativados por voltagem, que são 
responsáveis pelas correntes de Ca2+ do tipo T.
• Os fármacos eficazes no tratamento dos tipos mais comuns 
de crises epilépticas – crises epilépticas tônico-clônicas
parciais e secundariamente generalizadas – parecem atuar 
por um dos dois primeiros mecanismos citados. 
• Os fármacos eficazes no tratamento das crises de 
ausência (menos comuns) atuam por meio do terceiro 
mecanismo, inibição dos canais de cálcio.
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Terapia anticonvulsivante
• Investigação:
➢ História de atividade convulsiva
➢ Descrição das crises
➢ Comportamento pós-ictal
Diagnóstico de enfermagem:
• Risco de lesão
• Alteração na imagem corporal
• Comprometimento das trocas gasosas
• Percepções visual, sensorial ou tátil alteradas
Terapia anticonvulsivante
• Planejamento:
➢ Atividade convulsiva
➢ Avaliação psicossocial
➢ Equipamento de emergência (ventilação e aspiração)
• Implementação:
➢ Conduta na atividade convulsiva
➢ Aspectos psicológicos
➢ ADESÃO
➢ Estado epilético:
▪ Unidade de emergência
▪ Administração de Oxigênio
▪ Acesso IV – bradicardia, hipotensão 
e depressão respiratória
▪ Monitorar sinais vitais e estado 
neurológico
Ac. Valpróico*
Comprimido 500mg 15mg / kg (60mg)
Suspensão oral Cça: 10 a 15 mg?kg/dia
Carbamazepina*
Comprimido 200mg Adultos: 400 mg #2 vezes / 
dia – até 800 mg / dia
Cça: 100 mg / dia
Solução oral 20mg/ml
Clonazepan*
Solução oral 2,5mg/ml Adultos: 0,05 a 0,2 mg/Kg
Cças: 0,01 a 0,03 mg/Kg
Diazepan *
Solução injetável 10mg Mal epilético: adulto - IV; 5-
10mg/min (30 mg) / cça: 
1 mg a cada 5 min (10 
mg) / <5anos: 0,2 a 0,5 
mg a cada 5 min (5 mg)
Comprimido 10mg 2 a 10 mg – até 4 vezes / dia
Cça: 2 a 4 mg / dia
ANTICONVULSIVANTES – REMUME ANTICONVULSIVANTES – REMUME 
Fenitoína 
sódica*
Solução injetável 
50mg/ml
Cça: 5 mg / Kg
Comprimido 100mg Adultos: 300 mg/dia
Fenobarbital*
Comprimido 100mg Adultos: 50 a 100 mg 2 
vezes / dia
Solução injetável 
100mg/ml
Mal epiléptico: IM: 
5 a 10 mg/kg
Solução oral 40mg/ml Cça: 2 a 3 mg / Kg / dia em 
2 tomadas
• Produto que pode tratar as 700 mil pessoas diagnosticadas com a doenças de Epilepsia no
país.
• Já o segundo produto, ainda em desenvolvimento de pesquisa, será para tratar a Doença de
Parkinson.
• Este será 100% sintético onde não é necessário extrair nada da planta, terá um grau de
purificação absoluto, sendo desnecessário a presença de THC, e usando produtos aprovados
pela ANVISA. A expectativa de custo deste será dez vezes menor que os produtos do mercado
atual.
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Canabinoides
• No sistema nervoso central o receptor CB1 é altamente expresso,
localizado na membrana pré-sináptica das células. Estes receptores
CB1 estão presentes tanto em neurônios inibitórios gabaérgicos
quanto em neurônios excitatórios glutamatérgicos.
• Inibição da transmissão sináptica por bloqueio dos canais de cálcio
(Ca2+) e potássio (K+) dependentes de voltagem.
Estudar:
• Efeitos adversos dos principaisfármacos anticonvulsivantes.
2- Hipnóticos e 
ansiolíticos
Fármacos utilizados para o 
tratamento da ansiedade e 
distúrbios do sono
➢Insônia:
❖Não é uma doença - sintoma
❖Pode ocorrer em diferentes 
fases do sono
❖Idosos tem < duração e + 
interrupções no sono
SONO
➢1. Tratamentos específicos para as 
diferentes etiologias 
➢2. Tratamentos não 
medicamentosos: 
• medidas de higiene de sono;
• redução do estresse;
• técnicas de relaxamento.
➢3. Tratamentos medicamentosos
Estado de inconsciência, em que o indivíduo pode ser despertado
➢Necessidade fisiológica
➢A falta prejudica a saúde: sistema imunológico, funcionamento do SNC
e aprendizado
Tratamento medicamentoso:
Benzodiaze
pínicos
Buspirona
ISRS
fluvoxamina
Hidroxizina
anti-H
Meprobamato
Ligação ao 
GABAa
Barbitúricos
Fenobarbital 
(anticonvulsivante)
e tiopental (anestésico EV)
Agonista 5-HT1A –
inibitório pré-
sináptico
Propranolol 
– β 
bloqueadr
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Benzodiazepínicos
Interrupção abrupta:
1. Reincidência: gradual retorno dos sintomas originais (63-81%
acontece para ansiedade e distúrbios do sono)
2. Rebote: o paciente experimenta os sintomas originais com
intensidade maior do que tinha antes de iniciar o tratamento
3. Síndrome de abstinência: o paciente apresenta novos sintomas
decorrentes apenas da suspensão do medicamento: delirium
(confusão, desorientação, alteração da memória) e as vezes convulsão.
• Itens 2 e 3 desaparecem em média com 4 semanas
Buspirona
• “Novo” agente ansiolítico com efeitos equivalentes aos BZD
• 1 – 2 semanas para aparecimento dos efeitos
Não tem eficácia na síndrome do pânico
Não possui ação: hipnótica, miorrelaxante, anticonvulsivante
nem interativa com álcool etílico.
VO: 5 mg 3x/dia; aumentar 5 mg a cada 2-3 
dias.
Manutenção: 30 mg/dia
NÃO ULTRAPASSAR 60mg/dia
3 – RELAXANTES MUSCULARES 
DE AÇÃO CENTRAL
Tem ação seletiva no SNC e são usados principalmente para o alívio de espasmos 
musculares dolorosos ou a espasticidade que ocorre em distúrbios músculo 
esqueléticos ou neuromusculares
UTILIZAÇÕES CLÍNICAS
• Espasmos musculares associados com dor aguda e de etiologia 
musculoesquelética, como nas lombalgias, torcicolos, fibromialgia, 
periartrite escapuloumeral, cervicobraquialgias.
• Dor crônica não oncológica
• Esclerose múltipla
• Mielopatia crônica
• Doenças degenerativas da medula espinhal
• Acidentes cerebrovasculares
• Paralisia cerebral
• Soluço intratável
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Mecanismo
Aumentam o nível de inibição ou reduzem o nível de 
excitação
Redução da atividade neural no cérebro 
(núcleos da base), tronco encefálico e tálamo, 
provocando relaxamento dos músculos 
esqueléticos.
FÁRMACOS
• Carisoprodol, a Orfenadrina, a Tizanidina e o Baclofeno
• Antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina, nortriptilina,
clorimipramina e maprotilina) na dose de 25 a 75 mg ao dia e
• Inibidores duais de recaptação de serotonina e noradrenalina
(venlafaxina e duloxetina).
• Podem ser associados às fenotiazinas (clorpromazina, levopromazina,
propericiazina), na dose de 20 a 100 mg ao dia, por melhorar
analgesia, ansiólise, estabilização do humor e modificação da dor.
Fármacos
• Orfenadrina - Dorflex®, Fenaflex - Antagonista dos receptores
colinérgicos muscarínicos centrais e periféricos que produz
diminuição do tônus muscular. É utilizada para reduzir a dor ligada a
traumatismos (contraturas) musculares ou inflamatórios musculares,
geralmente associada a um analgésico.
• Carisoprodol - Mioflex®, Tandrilax® O carisoprodol - Interrompe
algumas comunicações neurais da via de percepção de dor dentro da
formação reticular e da medula espinhal. A inibição dessas duas vias
produz sedação e reduz a percepção da dor. Causa sensação de bem
estar, sedação e tranquilidade que pode ser viciante. MA:
• Baclofeno - Baclon®, Lioresal® - agonista dos receptores GABAb,
inibindo a ação reflexa a nível medular. Usado para tratar espasmos,
soluços persistentes (singulto) e neuralgias. EA: sonolência, náuseas e
vômitos, confusão mental, vertigem, hipotonia, cefaleia, tremores e
reações alérgicas. Precaução na insuficiência renal.
• Ciclobenzaprina - Miosan®, Musculare® - Age nos neurônios motores
alfa e gama, reduzindo a atividade motora somática tônica, similar em
estrutura aos antidepressivos tricíclicos. É usado para o tratamento
de espasmo muscular de origem músculo-esquelética associado a dor
aguda, lombalgias, torcicolos, fibromialgia, periartrite
escapuloumeral, cervicobraquialgias e cervicalgia. EA: sonolência,
boca seca e náuseas. CI: IAM recente, insuficiência cardíaca, arritmias,
bloqueio de ramo, hipertireoidismo e até 2 semanas depois de uso de
MAOS.
Farmacologia Aplicada à 
Enfermagem
Profa Tayana Serpa Ortiz Tanaka
Curso de Enfermagem
4º e 5º semestres
2020
Aula 7 - Fármacos de ação no sistema nervoso central (SNC): 
• Antidepressivos/ Estabilizadores de Humor (Lítio) 
• Estimulantes de ação central. 
Transtornos do humor
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ANTIDEPRESSIVOS
SÍNDROMES DEPRESSIVAS
➢Depressão maior;
➢Distimia (oh! Céus, oh! Vida)
➢Depressão ansiosa;
➢Depressão pós-parto;
➢Depressão sazonal;
➢Transtorno bipolar.
Características Gerais
•Humor deprimido / Perda 
do interesse
•Sentimentos de 
desesperança / ansiedade
•Culpa / Desamparo / Fadiga
•Alteração do apetite / 
sono / libido
•Retardo ou agitação 
psicomotora
ANTIDEPRESSIVOS
Depressão Maior
• Auto-limitada a 6 meses em 60-70%
• Risco de ocorrência: Mulheres 10-25%;
Homens 5-12%
• Familiares em primeiro grau tem risco
aumentado 1,5-3 vezes
• Eliminação ou diminuição dos sintomas depressivos
• Redução do risco de recaída e recorrência
• Melhora da qualidade de vida
• Melhora do estado clínico geral
• Diminuição de morbidade e mortalidade
Objetivos do Tratamento
• Medicamentos
• Psicoterapia
• Terapia combinada
• ECT - eletroconvulsoterapia
Seleção tratamento Antidepressivo Resposta aos medicamentos
ANTIDEPRESSIVOS
Neurotransmissores envolvidos na Depressão
1. Serotonina
2. Noradrenalina
3. Dopamina
4. GABA
5. Glutamato
NEUROTRANSMISSÃO
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http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://www.usp.br/espacoaberto/arquivo/2002/espaco24out/ilustras/notas02.jpg&imgrefurl=http://www.usp.br/espacoaberto/arquivo/2002/espaco24out/0notas.htm&h=295&w=252&sz=16&hl=pt-BR&start=70&tbnid=j28Pba8GR1lrXM:&tbnh=115&tbnw=98&prev=/images?q=depress%C3%A3o&start=60&gbv=2&ndsp=20&svnum=10&hl=pt-BR&sa=N
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NEUROTRASMISSÃO ALTERADA - DEPRESSÃO ANTIDEPRESSIVOS
CLASSIFICAÇÃO FARMACOLÓGICA
1. Antidepressivos tricíclicos (inibição da receptação de catecolaminas) - Clomipramina
(Anafranil®), imipramina, amitriptilina (tryptanol®).
2. Inibidores da recaptação de serotonina – Fluoxetina (Prozac ®), paroxetina
3. Inibidores da recaptação de dopamina - Bupropiona - Zyban®
4. Inibidores da recaptação de norepinefrina - Reboxetina - Prolift®
5. Inibidores da recaptação de norepinefrina e serotonina - Venlafaxina - Efexor®
6. Inibidores da MAO - Moclobemida (Aurorix®)
7. Sais de Lítio - Carbolitium®
AUMENTAR a disponibilidade sináptica de um ou mais neurotransmissores:
1. Inibição do metabolismo
2. Bloqueio de recaptura neuronal
3. Estimulação de receptores pré-sinápticos.
ADT
• Mecanismo de ação:
• 1. Inibição da captação de norepinefrina e serotonina no
terminal nervoso pré-sináptico.
• 2. Bloqueio de receptores: serotoninérgicos, α-
adrenérgicos, histamínicos e muscarínicos → efeitos
adversos.
Exige a retirada lenta para
minimizar a síndrome de
descontinuação e os efeitos
colinérgicos de rebote
ADT – efeitos adversos
IMAO
• Monoamino-oxidase: inativa excesso de nora, dopa ou serotonina que
possa vazar das vesículas sinápticas quando o neurônio está em
repouso;
• IMAO inativam a enzima → evita que moléculas do neurotransmissor
fujam da degradação → vazem para o espaço sináptico.
• Fenelzina, tranilcipromina, isocarboxazida e selegilina.
• O uso de IMAOs é limitado devidoàs complicadas restrições de dieta
exigidas durante a utilização desses fármacos.
IMAO
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Inibidores da 
recaptação de 
serotonina e 
noradrenalina
Tolerância
Processo de enfermagem
1 – Investigação
• História de transtorno do humor;
• Estado mental básico;
• Relações interpessoais;
• Pensamentos sobre morte;
• Funções psicomotoras;
• Padrão de sono;
• História dietética;
• Não-adesão
2 - Diagnóstico de 
Enfermagem:
• Risco para autolesão;
• Desesperança;
• Sentimento de pesar 
disfuncional;
• Enfrentamento ineficaz;
• Ansiedade;
• Percepção sensorial 
perturbada
Educação do paciente; 
Estímulo para 
manutenção da saúde; 
Resultados terapêuticos
Resposta aos antidepressivos
• Primeira Semana
– Melhora do sono e apetite
• Segunda Semana
– Melhora na disposição (energia)
• A partir da terceira semana
– Melhora no humor
– Redução ou desaparecimento da ideação suicida
– Aumento do interesse nas atividades cotidianas
Tratamento do transtorno bipolar
• Farmacoterapia
❖Estabilizadores do humor : Lítio (Carbolitium®)
– Antipsicóticos: Clozapina (Leponex®)/ Risperidona
(Risperidal®)
❖Benzodiazepínicos
❖Antidepressivos
❖Anticonvulsivantes: Carbamazepina (Tegretol®) / 
Ácido valpróico (Depakene®) / Topiramato
(Topamax®)
– Psicoterapia
ESTABILIZADORES DE HUMOR
Mec. Ação: modulação do balanço entre atividades excitatórias e
inibitórias do SNC
Adm. Via oral / manutenção sérica !!!
Lítio • Dose
– inicial = 300 mg 
– titular para faixa terapêutica de 
0.8-1.2 mEq/L
• Formulações
– Carbonato de lítio (150mg, 300mg, 600mg)
Efeito Terapêutico
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Lítio
– Fraqueza, diarréia, vômitos, náusea, tontura
– Vertigem, visão borrada,confusão, fala
arrastada
– Convulsões, arritmias, hipotensão, coma, 
morte
Efeito Tóxico
• Poliúria / polidipsia
• Tremor
• Fadiga / fraqueza
• Ganho de peso
• Perda de memória
• Hipotiroidismo* (1/3 necessita T4)
Efeitos colaterais
Estimulantes de ação central
Estimulantes de ação central
Corticais
• Anfetaminas - simpatomiméticos de ação indireta:
• Liberação de catecolaminas da terminação nervosa pré-sináptica, interação com receptores
de catecolaminas e pequena ação IMAO.
• Metilxantinas: cafeína, teofilina e teobromina.
• Cafeína: Atua sobre o metabolismo basal e eleva a síntese de suco gástrico → aumenta a
capacidade de trabalho do músculo cardíaco e causa vasodilatação periférica.
Bulbares
• Centro respiratório e vasomotor, levando à exacerbada excitabilidade reflexa e, em doses
maiores, convulsões.
• Doxapram, niquetamida, amifenazol, etamivam...
TDAH
• Prevalência mundial estimada em 5,29% em crianças e adolescentes
e 2,5% em adultos → associado a maiores taxas de lesão relacionada
a acidentes e de mortalidade;
• Estimulantes como primeira linha de tratamento → aumento mundial
expressivo do uso (exagero? Uso sem indicação?)
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TDAH
• Combinação de medicamentos, orientação aos pais e professores e 
técnicas específicas que são ensinadas ao portador.
• Psicoterapia: Terapia Cognitivo Comportamental
• Adderall (sais de anfetamina e dextroanfetamina) – EUA;
• Metilfenidato:
Inibidor da recaptação de dopa e nora → permanecem
ativas por mais tempo.
Incrementa os mecanismos excitatórios do cérebro
→ melhor concentração, coordenação motora e
controle dos impulsos.
LOUZA, Mario R.; MATTOS, Paulo. Questões atuais no tratamento farmacológico do
TDAH em adultos com metilfenidato. J. bras. psiquiatr., Rio de Janeiro , v.
56, supl. 1, p. 53-56, 2007
Farmacologia Aplicada à 
Enfermagem
Profa Tayana Serpa Ortiz Tanaka
Curso de Enfermagem
4º e 5º semestres
2020
Aula 8 - Fármacos de ação no sistema nervoso central (SNC): 
• Antipsicóticos - mecanismos de ação, principais utilizações 
terapêuticas, principais efeitos adversos. 
• Tratamento da enxaqueca.
Antipsicóticos
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
Neurolépticos / antiesquizofrênicos / tranquilizantes 
maiores
Transtorno psicótico caracterizado por:
• perda de contato com o ambiente,
• deterioração do nível de funcionamento
na vida diária,
• desintegração: desordem de
sentimentos, pensamentos e conduta.
Esquizofrenia
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https://pt.wikipedia.org/wiki/Dopamina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Noradrenalina
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Esquizofrenia : distúrbios da percepção e integração
da realidade / prejuízo da cognição e motivação.
Sintomas Positivos: delírios e alucinações, fala e
comportamento desorganizados e beligerantes.
Sintomas Negativos: isolamento social, redução da
fluência do pensamento e da produção da fala,
embotamento afetivo, prejuízo da cognição.
FÁRMACOS 
ANTIPSICÓTICOS
Esquizofrenia
• Primeiro episódio - adolescentes ou adultos jovens
• 25% somente um episódio agudo
• 25 % estado permanente
• 50% episódios recorrentes ao longo da vida
• Prevalência de 1% na população geral
• Fator hereditário
• prevalência de 10% entre irmãos de pais
esquizofrênicos
• 40% de concordância entre gêmeos
monozigóticos
John Nash – Matemático
Prêmio Nobel Economia, 1994
“Equilíbrio de Nash”
Até 1952...
• Lobotomi
a
• Sedativos
• TEC
Tratamento
Dopamina no SNC
• Controle motor (sistema nigroestriado) – Parkinson;
• Efeitos comportamentais - emoção e sistema de
recompensa induzido por fármacos (Sistemas
mesolímbico e mesocortical);
• Controle endócrino (hipotálamo → hipófise) – inibição
da secreção de prolactina e estímulo da liberação de
GH;
• Zona de gatilho quimiorreceptora → náuseas e
vômitos.
Receptores D1 a D5:
D2 – sintomas positivos
D1 – sintomas negativos
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81 82
83 84
http://bp3.blogger.com/_wFlMM6dNIK4/R7HwXWwL1RI/AAAAAAAAAAU/zTcswGfGPZc/s1600-h/esquizofrenia.jpg
http://images.google.com/imgres?imgurl=members.tripod.com/~fono/cerebro.gif&imgrefurl=http://members.tripod.com/~fono/disturbi.html&h=225&w=180&prev=/images?q%3Dsistema%2Bnervoso%2Bcentral%26svnum%3D10%26hl%3Dpt%26lr%3D%26ie%3DUTF-8
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Hipótese dopaminérgica
• Bloqueio dos receptores de 
dopamina - D2
Melhora sintomas positivos
• Anfetamina: estimula a liberação
de Dopamina no cérebro:
desencadeamento de crise
psicótica
• Número de receptores
aumentado / cérebros de
esquizofrênicos não tratados
“Teoria da Dopamina”
• excesso de liberação de DA em 
regiões importantes do cérebro: 
sistema límbico e lobos frontais
FÁRMACOS 
ANTIPSICÓTICOS Hipótese Serotoninérgica
•Efeitos alucinógenos do LSD 
(agonista parcial de receptores 
5-HT2A)
•Antipsicóticos atípicos -
bloqueio 5-HT2A / D2 
•Hipótese envolvendo 
serotonina: bloqueio de 5-HT2 
melhora sintomas negativos
Antagonista 5HT2 
Trazodona (Donaren®), Nefazodona
(Serzone ®), Mirtazapina (Remeron ®)
CLASSIFICAÇÃO 
Antipsicóticos Típicos / Clássicos / 1ª GERAÇÃO
• FENOTIAZÍNICOS: Clorpromazina (AMPLICTIL®), 
Levomepromazina (NEOZINE®, MEPROZIN®)
• PIPERAZÍNICOS: flufenazina (DISERIN®),
• PIPERIDÍNICOS: tioridazina (MELLERIL®)
• BUTIROFENONAS: HALOPERIDOL (HALDOL®), 
droperidol (DROPERDAL®)
• DIFENILBUTILPIPERIDINA – pimozida (ORAP®)
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
1a. GERAÇÃO
1
H1M1
Antipsicóticos
Típicos
D2
Efeitos colaterais - TÍPICOS
◼ galactorréia: bloqueio D2
◼ aumento do apetite e 
obesidade: bloqueio H1
◼ boca seca: 
antimuscarínico
◼ perda da acomodação 
visual e constipação: 
antimuscarínico
◼ hipotensão ortostática: 
bloqueio 1
◼ Sintomas extrapiramidais: 
bloqueio D2
Sintomas Extra-Piramidais
Parkinsonismo: tremor de
repouso, face em máscara,
retardo psicomotor, marcha
em bloco
Torcicolos, inquietação
Hiperprolactinemia: 
Dopamina antagoniza 
prolactina / Bloqueio D2
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Clozapina (LEPONEX®)
Risperidona(RISPERDAL®, ZARGUS® )
Quetiapina (SEROQUEL®)
Ziprazidona (GEODON®)
➢ melhor eficácia em relação aos sintomas
negativos
➢ eficaz em pacientes que não respondem aos
típicos
CLASSIFICAÇÃO
Antipsicóticos Atípicos / 2ª 
GERAÇÃO
Antipsicóticos Atípicos / 2ª GERAÇÃO
D
1
D2
D
4
5HT2A
5HT2
C
1
H1M
1
Atípicos
Efeitos colaterais - ATÍPICOS
• Bloqueio dos receptores 5HT2 / serotonina
• Bloqueio dos receptores D2 com maior especificidade / 
sistema límbico => diminuição de efeitos extrapiramidais 
• Diminuição da atividade locomotora 
• Melhora dos sintomas positivos e negativos
• Pouco ou nenhum Bloqueio dos receptores muscarínicos, 
alfa-1 e histamínicos H1 
Cuidados de enfermagem relacionados ao 
uso de antipsicóticos típicos*
• Evitar uso IV em crianças e em adultos
• Necessidade de ajuste de dose em idosos, hepatopatas ou pacientes debilitados
• Atentar para o risco de infiltração no SC, pela ação de necrose tecidual
• Atentar para a não recomendação de amamentação
• Monitorar nível de consciência
• Monitorar exames laboratoriais: hemograma e leucograma
• Monitorar PA durante a administração IV
• Atentar para o risco de queda em idosos
Cuidados de enfermagem relacionados ao 
uso de antipsicóticos típicos*
• Observar, registrar e comunicar se houver constipação intestinal, cefaleia, 
erupção na pele, inapetência, sintomas extrapiramidais e hipotensão 
postural
• Atentar para interação medicamentosa, podendo aumentar o risco de 
depressão do SNC, depressão respiratória e hipotensão, quando associado 
a álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do SNC
• Pode inibir a ação da levodopa e diminuir a ação do lítio
• Sua ação pode ser aumentada quando associada a antidepressivos 
tricíclicos, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e maprotilina
• Orientar o paciente sobre os riscos de fotossensibilidade
• Orientar e estimular o paciente à ingestão de maior quantidade de fibras
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Tratamento da enxaqueca
Medidas não-
medicamentosas:
•25% dos casos: identificação e a
possível remoção de
condicionantes;
•Crise de enxaqueca: repouso em
quarto escuro e silencioso.
•Profilaxia: sono e alimentação
regulares, exercícios físicos e não
ingestão de alimentos
desencadeantes.
Terapia medicamentosa
Agudo
Profilático
Crise aguda - Intensidade da dor
crises – agonismo parcial dos receptores 
5-HT1;
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Vasoconstrição periférica, náuseas, 
contração uterina!!! “Triptanos” - Agonistas 5-HT1 seletivos
• Inibição neural e vasoconstrição!
• Sumatriptano: Cp, spray nasal e injetável (via SC);
• Podem causar sonolência, astenia, tontura,
desconforto respiratório. Contraindicado em
doença coronariana;
• Recorrência da cefaleia → variando de 20-45%.
• Overdose → "efeito rebote".
Profilaxia
• Objetivos:
1) redução da frequência e intensidade das crises,
2) tornar as crises mais responsivas ao tratamento agudo, e
3) melhorar a qualidade de vida do paciente.
• Antidepressivos tricíclicos, bloqueadores beta-adrenérgicos e
anticonvulsivantes.
• Ex: Amitriptilina, propranolol, divalproato de sódio.
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