Fármacos dos antimicrobianos

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Fármacos dos antimicrobianos
Antimicrobianos 
Substancias naturais ou sintéticas que agem sobre microrganismos inibindo o seu crescimento ou causando a sua destruição. 
Histórico 
1928 – Fleming descobre a penicilina 
1939 – Inicia –se o uso clinico 2ª Guerra Mundial
1940 – Howard Florey e Ernst Chain produção em escala industrial.
 “A era dos antibióticos”
1961 – 513 antibióticos 
Atualmente cerca de 8000.
Histórico 
Liquens, algas, animais, plantas ( + de 3000 substancias com atividade antibiótica)
123 são produzidos por fermentação
+ de 50 são produzidos como compostos semi - sintéticos 
3 são completamente sintético 
A descoberta da penicilina. Alexander Fleming tirou esta fotografia em 1928. A colonia do fungo Penicillium acidentalmente contaminou a placa e ininiu o crescimento bacteriano nas suas proximidades. 
Colonia de 
Penicillium
Area de inibição 
do crescimento 
Colônia normal
 de bactérias
O nome Penicillium vem de penicillus = escova, e isto é baseado na aparência de escova desse fungo. 
origem
	FUNGOS 	BACTÉRIAS 	ACTINOMICETOS
	Penicilina	Polimixina B	Aminoglicosídeos
	Cefalosporina	Colistina	Macrolídeos
	Griseolfulvina	Bacitracina	Tetraciclinas
		Tirotricina	clorafenicol
CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM A ESTRUTURA QUÍMICA
Sulfonamidas e drogas relacionadas:
Sulfametoxazol, dapsona (DDS, sulfona)
Quinolonas: norflaxacino, ciproflaxacino
Antibióticos β – lactâmicos: penicilinas, cefalosporina, carbapenemas, monobactâmicos
Tetraciclinas: doxiciclina
Derivados do nitrobenzeno: cloranfenicol. 
CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM A ESTRUTURA QUÍMICA
Aminoglicosídeos: gentamicina, neomicina
Macrolídeos: eritromicina, roxitromicina, azitromicina
Polipeptídicos: polimixina B, bacitracina.
Glicopeptídicos: vancomicina, teicoplanina
Poliênicos: anfotericina B, nistantina.
CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM o espectro de atividade
Espectro estreito: Penicilina G, Estreptomicina, Eritromicina 
Espectro amplo: Tetraciclinas, Cloranfenicol
CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM o tipo de atividade
Bacteriostática: Sulfonamidas, Tetraciclinas, Cloranfenicol, Eritromicina.
Bactericida: Penicilinas, Cefalosporina, Vancomicina, Amininoglicosídeos, Polipeptídicos, Quinolonas, Rifampicina. 
Toxicidade dos antibióticos 
Irritação local: Irritação gástrica, Dor e formação de abcessos (IM), Tromboflebites (IV)
Antibióticos irritantes: Eritromicina, tetraciclinas, cloranfenicol, certas cefalosporina.
Toxicidade sistêmica 
Fármacos com baixos IT: 
AMG: oto e nefrotoxicidade
Tetraciclinas: lesão hepática e renal 
Cloranfenicol: depressão da MO 
Fármacos com elevados IT:
Penicilinas, algumas cefalosporinas, eritromicina. 
Fármacos com baixíssimos IT:
Polimixina B: texicidades renal e neurológica
Vancomicina: perda da audição e lesão renal
Antotericina B: Toxicidades renal, medular e neurológica
Toxicidade dos antibióticos – dependentes da idade 
Síndrome do bebê cinzento: cloranfenicol 
Kernicterus: sulfonamidas
Ototoxicidade: aminoglicosídeos
Deposição nos ossos e dentes em formação: tetraciclinas 
Toxicidade dos antibióticos – dependentes da função renal 
Necessidade de redução das doses: 
Na IR leve: AMG, vancomicina, cefalosporinas
Na IR moderada – grave: Carbenicilina, fluorquinolonas, clotrimoxazol
Fármacos a evitar: Cefalotina, cefaloridina, ácido nalidíxico, nitrofurantoína, tetraciclinas (exceto doxiciclina)
Toxicidade dos antibióticos – dependentes da função hepática 
Necessidade da redução das doses na IH: Cloranfenicol, metronidazol, clindamicina, rifampicina.
Fármacos a evitar: Estolato de eritromicina, tetraciclinas, pefloxacina, ácido nalidixico. 
Toxicidade dos antibióticos – dependentes da gravidez 
Todos devem ser evitados
Risco para o bebê – surdez (AMG), ossos e dentes (tetraciclinas)
Risco para gestante – necrose gordurosa do fígado, pancreatite e lesão renal (tetraciclinas) 
São considerados seguros – penicilinas, cefalosporina e eritromicina.
Toxicidade dos antibióticos – dependentes de fatores genéticos 
Anemia hemolítica em pacientes deficientes de G-6-PD: Sulfonamidas, cloranfenicol, fluorquinolonas. 
Ação dos antibióticos – dependentes de fatores locais 
Presença de pus e secreções – contem fagócitos, resíduos celulares e proteínas – podem se ligar ao fármaco ou criar condições desfavoráveis para a sua ação. 
Presença de hematomas – ligação de fármaco a hemoglobina (penicilinas, cefalosporina e tetraciclinas)
Redução do pH no local da infecção – redução da atividade dos aminoglicosídeos e macrolídeos.
Abcessos – comprometimento da penetração na área – necessidade da drenagem do abcesso. 
Presença de material necrótico e corpos estranhos
Escolha do antibiótico depende de:
Espectro de atividade
Tipo de atividade
Sensibilidade do microrganismo 
Toxicidade relativa
Perfil farmacocinético 
Vias de administração 
Evidencias de eficácia clinica
Custo 
Uso combinado de antibióticos 
Obter um sinergismo
Sulfametoxazol + trimetoprima, 
Carbenicilina / ticarcilina + gentamicina – P.aeruginosa
Amoxicilina + ác. Clavulânico 
Reduzir a gravidade ou incidência dos efeitos adversos. 
Uso combinado de antibióticos 
Prevenir o desenvolvimento de resistência 
Valor nas infecções crônicas – tratamentos prolongados (TB, hanseníase, H.pylori) 
Ampliar o espectro de ação 
Tratamento de infecções mistas (peritonite, ITU, abcessos cerebrais, infecções ginecológicas) 
Clindamicina e metronidazol para anaeróbios 
Tratamento inicial das infecções graves
Topicamente (bacitracina + neomicina)
Uso profiláticos de antibióticos – profilaxia
de microrganismos específicos 
Febre reumática – penicilina G benzatina
Tuberculose – isoniazida isoladamente ou em combinação com a rifampicina
Meningite meningocócica – rifampicina / sulfadiazina 
Gonorreia / sífilis – penicilina G procaína 
Uso profilático de antibióticos – prevenção de infecção em situações de alto risco
Extração dentária, tonsilectomia, endoscopia com lesão de mucosa abrigando bactérias – bacteremia (penicilina / cefalosporina) 
Cateterismo ou instrumentação do TU (Cotrimoxazol ou norflaxacino)
Para evitar recidivas de ITUS em pacientes com anormalidades (Cotrimoxazol ou nitrofurantoína a longo prazo)
DPOC (ampicilina, tetraciclina, ciproflaxacino)
Uso profilático de antibióticos – prevenção de infecção em situações de alto risco
Pacientes imunocomprometidos – (Penicilina / cefalosporina + aminoglicosídeo / fluorquinolona)
Profilaxia cirúrgica – (cefazolina, vancomicina)
Feridas contaminadas
RESISTÊNCIA
BACTERIANA
 
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