Antibióticos I e II (Farmacologia)

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farmacologia 
 Antibióticos I e II
 
Antimicrobianos 
Substâncias naturais ou sintéticas que agem sobre 
microrganismos inibindo o seu crescimento ou 
causando sua destruição 
 
Histórico 
1928- Fleming descobre a penicilina 
1939- Inicia-se uso clínico -> 2° guerra mundial 
1940- Howard Florey e Ernst Chain -> Produção em 
escala industrial “A era dos antibióticos” 
Atualmente- Cerca de 8000 
Origem 
FUNGOS BACTÉRIAS ACTINOMICETOS 
Penicilina Polimixina B Aminoglicosídeos 
Cefalosporina Colistina Macrolídeos 
Griseolfulvina Bacitracina Tetraciclinas 
 - Tirotricina Cloranfenicol 
 
Classificação de acordo com a estrutura 
química 
 
Sulfonamidas e drogas relacionadas: 
Sulfametaxazol 
Dapsona (DDS, Sulfona) 
 
Antibióticos Beta-lactâmicos: 
Penicilinas 
Cefalosporinas 
Carbapenemas 
Monobactâmicos 
 
Tetraciclinas 
Doxiciclina 
 
Derivados do nitrobenzeno: 
Cloranfenicol 
 
Aminoglicosídeos: 
Gentaminica 
Neomicina 
 
Macrolídeos: 
Eritromicina 
Raxitromicina 
Azitromicina 
 
Polipeptídicos: 
Polimixina B 
Bacitracina 
 
Glicopeptídicos: 
Vancomicina 
Teicoplanina 
 
Poliênicos: 
Anfotericina B 
Nistatina 
 
Classificação de acordo com o espectro 
de atividade 
 
Espectro estreito: 
Penicilina G 
Estreptomicina 
Eritromicina 
 
Espectro amplo: 
Tetraciclinas 
Cloranfenicol 
Classificação de acordo com o espectro 
de atividade 
 
Bacteriostático : 
Sulfonamidas 
Tetraciclinas 
Cloranfenicol 
Eritromicina 
 
Bactericida: 
Penicilinas 
Cefalosporinas 
Vancomicina 
Aminoglicosídeos 
Polipeptídicos 
Quinolonas 
Rifampicina 
 
Mecanismo de ação de drogas 
antimicrobianas 
 
 
 
Toxicidade dos antibióticos 
Irritação local -> Irritação gástrica, dor e formação 
de abscessos (intramuscular), tromboflebites 
(intravenoso) 
Antibióticos irritantes: 
Eritromicina 
Tetraciclinas 
Cloranfenicol 
Certas cefalosporinas 
Dependentes da idade: 
Síndrome do bebê cinzento -> cloranfenicol 
Kernicterus -> Sulfonamidas 
Ototoxicidade -> aminoglicosídeos 
Deposição nos ossos e dentes em formação -> 
tetraciclinas 
 
Betalactâmicos 
Penicilinas 
Monobactâmicos 
Cefalosporinas 
Carbapenemas 
 
Penicilinas: 
As modificações realizadas na molécula do 6-APA 
permitiram a classificação das penicilinas nos 
seguintes grupos: 
 
Grupo 1- penicilinas sensíveis à penicilinase 
Benzilpenicilinas ou penicilinas G 
Carbenicilina 
 
Grupo 2- penicilinas que resistem à penicilinase 
Metcilina 
Nafcilina 
Oxacilina 
Dicloxacilina 
Cloxacilina 
 
Grupo 3- penicilinas de espectro aumentado 
(aminopenicilinas) 
Amoxicilina 
Ampicilina 
 
Grupo 4- penicilinas antipseudomonas 
(carboxipenicilinas) 
Ticarcilina 
Carbenicilina 
 
Grupo 5- penicilinas de 4° geração (ureidopenicilinas) 
Azlocilina 
Mezlocilina 
Piperacilina 
 
 
Farmacocinética: 
Boa absorção oral -> Exceção da penicilina de 1° 
geração e meticilina (ácido lábil) 
Boa distribuição -> Polar (pouca penetração nas 
células); Não ultrapassa a barreira hematoencefálica 
(exceto em inflamação das meninges) 
Excreção -> Renal (secreção tubular ativa – 90%); 
Adequação em pacientes com insuficiência renal; 
Presente em escarro, leite e saliva. 
 
 Antibióticos e Odontologia 
Nome 
químico 
Forma 
farmacêut. 
DT 
miníma 
DT 
máxi
ma 
Freq. 
Penicilina 
V 
Comp. e 
suspensão 
500.000 
UI 
2mil 
UI 
6/6hr 
Ampicilina Comp. cáps. 
Suspensão 
500mg 2g 6/6hr 
Amoxic. Comp. cáps. 
Suspensão 
500mg 2g 8/8hr 
Amox. + 
Ác. 
Clavulânic. 
Comp. cáps. 
Suspensão 
500mg 
750mg 
2g 8/8hr 
12/12h 
 
Efeitos adversos das penicilinas 
Hipersensibilidade -> Angioedema, erupções 
cutâneas, febre, choque anafilático, hipersensibilidade 
cruzada. 
Alteração de microbiota normal -> Candidíase, 
diarréia, sangramentos, dificuldades absortivas, 
superinfecções. 
Alterações sanguíneas -> Eosinofilia, anemia e 
vasculites 
Reações liquenóides 
Eritema multiforme 
Cefalosporinas 
Química: 
Isoladas do fungo Cephalosporium 
Núcleo 7 aminocefalosporânico 
O radical diferencia a atividade, grupo e toxicidade 
das drogas 
Polares (pouca penetração na célula), estáveis a 
mudança de pH e temperatura. 
Resistente a algumas beta-lactamases 
E. coli e Klebisiella (problema) 
 
Classificação 
Cefalosporinas de 1° geração 
Ativas contra cocos Gram + (pneumococos, 
estreptococos e estafilococos) 
Mais resistentes à beta-lactamases 
Pouco usado clinicamente -> infecções 
polimicrobianas (celulite e abscessos), infecções 
urinárias, e profilaxia antibiótica-cefazolina (não 
confiar em infecções sistêmicas graves) 
EXEMPLOS 
Cefadroxil 
Cefazolina 
Cefalotina 
Cefalexina 
Cefradina 
FARMACOCINÉTICA 
Boa absorção oral (exceção da cefazolina) 
Excreção renal (adequação em paciente renal) 
 
Cefalosporinas de 2° geração 
Espectro de ação da 1° com atuação em Gram – 
Beta-lactamases sensíveis 
Bem utilizado clinicamente -> Sinusite, otite, 
infecções respiratórias, infecções anaeróbicas mistas 
(Cefmetazol, cefotetano e cefoxitina) 
EXEMPLOS 
Cefaclor 
Cefmandol 
Cefonida 
Cefuroxima 
Cefprozil 
Ceforonida 
Cefamicinas (cefoxitina, cefmetazol e cefotetano) 
FARMACOCINÉTICA 
Boa absorção oral (Também existem na forma 
parenteral de administração) 
Excreção renal (adequação em pacientes renais) 
 
Cefalosporinas de 3° geração 
Espectro de ação da 2° com atuação ampliada em 
Gram – 
Levemente resistentes à Beta-lactamases 
Bem utilizado clinicamente -> Ampla variedade de 
infecções, inclusive gonorréia e meningites 
(atravessa a barreira hematoencefálica), bom para 
imunocomprometidos 
EXEMPLOS 
Cefoperazona 
Cefotaxima 
Cefixima 
Ceftriaxona 
Ceftizoxima 
Ceftibuteno 
FARMACOCINÉTICA 
Boa absorção oral (Também existem na forma 
parenteral de administração) 
Boa distribuição (inclusive LCR, exceção de 
cefoperazona, cefxima e ceftibuteno) 
Excreção renal (adequação em pacientes renais) 
 
Cefalosporinas de 4° geração 
Espectro de ação igual da 3° geração 
Resistentes à Beta-lactamases 
Bem utilizado clinicamente -> Ampla variedade de 
infecções 
EXEMPLOS 
Cefepima (Haemophiilus e Neisseria) 
FARMACOCINÉTICA 
Boa absorção oral (Também existem na forma 
parenteral de administração) 
Boa distribuição (inclusive LCR) 
Excreção renal (adequação em pacientes renais) 
Inibidores da síntese proteica 
Macrolídeos 
Recebem esse nome por serem macromoléculas 
São inibidores da síntese protéica 
Bacteriostáticos (mas o aumento da dose pode estar 
associado à efeitos bactericidas, no entanto, o 
aumento da dose pode causar efeitos colaterais) 
Mais associados à infecções no trato respiratório 
(pulmões) 
EXEMPLOS 
Eritromicina -> 4 doses diárias/ Espectro limitado 
contra H. influenzae / Muitos efeitos gastrointestinais 
Azitromicina e Claritromicina -> Azitromicina 1x dia/ 
Claritromicina 2x dia/ Ambos possuem boa atividade 
contra H. influenzae / Associados à menos efeitos no 
trato gastrointestinal 
MECANISMO DE AÇÂO 
Inibição da síntese protéica -> Através da inativação 
do ribossomo 50s -> O que impede o enfileiramento 
das proteínas -> Contribuido para falha na 
sintetização dessas -> Não havendo metabolismo 
celular -> Levando à bactéria a parar de se 
reproduzir. 
EFEITOS ADVERSOS 
Intolerância digestiva -> estimula contratilidade do 
intestino delgado. 
 Náuseas 
 Vômitos 
 Dor abdominal 
 Flatulência e diarréia 
Reações de hipersensibilidade 
Prurido 
Erupção maculopapular 
Febre 
Eosinofilia 
Icterícia colestática 
 
Azitromicina 
500mg – 1 vez ao dia 
Durante 5 dias 
 
Clindamicina 
Bacteriostático 
Usos clínicos -> Infecções profundas da cabeça e 
pescoço, infecções graves por anaeróbicos, 
infecções ginecológicas, abscessos pulmonares,gangrena gasosa. 
Odontologia -> Osteonecrose dos maxilares 
 
EFEITOS ADVERSOS 
Colite pseudomembranosa 
 Porque ele tem ação sobre todas as 
bactérias, desequilibrando a homeostase, deixando 
apenas as bactérias Clostridium difficile. Esta bactéria 
sozinha no organismo secreta uma quantidade maior 
de citocinas que podem causar a colite, caracterizada 
por ulcerações, diarréia intensa e febre. 
 
POSOLOGIA 
Doses de 300mg ou 600mg* 
3 vezes ao dia 
Durante 7 dias 
*Pacientes que não apresentaram melhoras com 
dose de 300mg 
 
Cloranfenicol 
USO TERAPÊUTICO 
Amplo espectro contra Gram + e -, Haemophilus 
influenzae 
Doenças infecciosas -> microrganismos sensíveis 
Pacientes alérgicos à penicilinas, cefalosporinas e 
quinolonas 
Infecções oculares e meningites 
 
EFEITOS ADVERSOS 
Aplasia da medula óssea e síndrome do bebê 
cinzento (caracterizada por colapso cardiocirculatório) 
-> inibição da síntese protéica mitocondrial 
(ribossomos semelhantes aos da bactéria) 
 
Inibidores da síntese do DNA 
 
Sulfonamidas 
Domagk (1905)- Ensaiou diversas tituras sintetizadas 
por laboratório Bayer –Alemanha 
Descobrindo que existia substância nas tintas que 
podiam ser bactericidas por inibir a síntese do DNA 
As sulfonamidas são uma classe de antibióticos muito 
fortes 
Possuem bastantes efeitos adversos 
Alto grau de toxicidade 
 
EFEITOS ADVERSOS 
Mais comuns 
Sintomas digestivos 
Farmacodermias -> Erupção morbiforme e prurido 
cutâneo 
Outras -> Febre, cefaléia, tremores, nefrotoxicidade, 
flebite, vasculite, hipercalemia, doença do soro e 
anafilaxia. 
Maior risco de vida 
Anormalidades hematológicas -> leucopenia, 
trombocitopenia, agranulocitose, anemia hemolítica e 
supressão da medula óssea 
Reações cutâneas graves -> dermatite exfoliativa, 
ssídrome de Steven-Johnson e a necrólise 
epidérmica tóxica. 
Cristalúria com conseqüente insuficiência renal em 
pacientes hipoalbuminêmicos 
Hipercalemia (uso parenteral) 
 
ATENÇÃO 
Usar com precaução na gestação devido potencial 
teratogênico (risco C) 
Contra-indicados no terceiro trimestre da gestação e 
durante a amamentação, pelo risco de indução de 
Kernicterius. 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
Impede a ação da DNA girase 
DNA se forma mas não gira formando dupla hélice. 
Escolha clínica de antibióticos 
1° Escolha 
Amoxicilina 500mg 
2° Escolha 
Amoxicilina e Ácido Clavulânico (500mg de 
amoxicilina + 375mg de AC. Clavulânico = 875mg) 
Em caso de resistência ou alergia. 
3° Escolha 
Azitromicina 500mg – 1x dia/ durante 5 dias 
 
Cefazolina 
Pacientes em âmbito hospitalar 
Porque o hospital é um ambiente rico em bactérias 
de diversos tipos, levando o paciente à possibilidade 
de contrair infecções hospitalares. 
Pode ser utilizado quando não se sabe se o paciente 
é alérgico à penicilina.