Anestesicos locais - mapa mental

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Anestésicos locais 
Fármacos que inibem reversivelmente 
excitação e condução do impulso nervoso, 
sem produzir inconsciência; 
Injeção ou tópica; 
Paralisia motora – dependendo dose. 
 
Injecões nas 
áreas onde 
estão as fibras 
nervosas que 
desejamos 
anestesiar. Nos 
dois casos a 
droga deverá 
difundir-se para 
a periferia dos nervos. A aplicação tópica é 
mais aconselhavel em mucosas. 
Histórico 
Nativos Andes – mastigavam folha coca 
(cocaína) – dormência na língua; 
Carl Koller (1884) – cocaína anestésico 
tópico – cirurgia oftálmica; 
Halstead – infiltração; 
Procaína – substituto cocaína - 1905 
 
 
Mecanismo de ação 
Bloqueio reversível dos canais de sódio 
impedindo a condução do estimulo nervoso. 
 
Via hidrofóbica consegue atravessar membrana 
plasmática do neurônio e se ligar aos canais de 
sódio, bloqueando-os. Isso ocorre com estes 
canais abertos ou fechados. 
Hidrofílicos só entram pelo canal de sódio; 
portanto se estiver fechado não age. 
Fatores que 
interferem ação 
Tamanho molecular: menores se desprendem 
facilmente receptores (tempo ação reduzido); 
Solubilidade: lipossolúvel – mais fácil acesso 
canal iônico; 
Tipo fibra bloqueada: Finas e de condução 
lenta – efeito mais rápido 
Grossas e condução rápida – efeito mais lento 
pH meio 
Concentração anestésico 
Associação com vasoconstritores: prolonga 
efeito 
 
 
Anestésicos locais 
Ação sobre nervos: agem em todos os 
nervos; depende tamanho e mielinização 
Fibras menores (aferentes da dor) –bloqueadas 
primeiro 
Fibras maiores (tato e função motora) – 
bloqueadas depois 
Fibras mielinizadas – mais sensíveis. 
Ações sobre outras membranas excitáveis: 
lidocaína possui ação antiarrítmica – fibras 
cardíacas. 
Sequência do bloqueio 
Dor; 
Frio; 
Calor; 
Tato e compressão profunda; 
Função motora. 
Ésteres: 
Cocaína 
Procaína 
Tetracaína (uso tópico) 
Benzocaína (uso tópico) 
Amidas: 
Lidocaína 
Prilocaína 
Ropivacaína 
Bupivacaína 
mepivacaína 
Usos 
Cirurgia; Dor intensa; Antiarrítmico; 
Anticonvulsionante (em doses altas) 
Anestesia tópica ou superficial: pele ou 
mucosas (olho, nariz e boca;) 
Spray ou pomada 
Anestesia por infiltração; intradérmico; SC ou 
IM 
Anestesia perineural: Rufião; 
Anestesia espinhal: bovino 1 vertebra coccigea 
– qualquer procedimento em cauda; parto 
distócico; 
Anestesia intravenosa: torniquete (retirada > 10 
-15 min e <60 min.; 
Anestesia intra-articular: diagnóstico. 
 
Facilmente 
hidrolisada 
Aumenta atividade 
anestésica 
Anestésicos locais