quimica farmaceutica

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Curso: Farmácia Disciplina: Química Farmacêutica Profa. Juliana Paixão
1ª Lista de Exercícios
1) Defina bioisosterismo e latenciação de fármacos.
2) Defina Hit e Leader.
3) O que é metabolismo de fármacos.
4) Qual a diferença entre fármaco natural e sintético?
5) Quando é usada a síntese na obtenção de um fármaco?
6) Qual a função da fase clínica no desenvolvimento de um fármaco?
7) Quais as diferenças entre planejamento racional e triagem empírica.
8) Existe bioisosterismo nos pares de análogos abaixo? Qual?
a) 
9) O metoprolol é um antihipertensivo com atividade antagonista seletivos de receptores, considerando o seu pKa, onde esse fármaco será mais absorvido no plasma ou estômago? Cálculos são necessários.
10) Para o ácido mandélico, um antisséptico urinário, calcule o valor de P. Sabendo que você colocou 10mL de água e 10mL de n-octanol e 100mg de ácido mandélico num funil de separação. Após agitar, separar as fases e evaporar, você obteve 90mg na fase aquosa e 10 mg na fase orgânica. 
11) Os barbitúricos são divididos em grupos, de acordo com a duração do seu efeito.
a) Quais as alterações que devem ser realizadas nesta estrutura para aumentar a lipofilicidade e hidrossolubilidade?
12) Assinale se as afirmativas abaixo são verdadeiras (V) ou falsas (F).
( ) Nos grupos biofuncionais as partes essenciais requerem alta especificidade estrutural, pois são as que, como partes ativas, interagirão com os aceptores ou receptores, acarretando a ação farmacológica.
( ) Receptor é uma porção limitada de macromoléculas em geral de natureza protéica.
( ) Nos grupos biofuncionais as partes acessórias intervêm na interação fármaco-receptor e não é permissível grande variabilidade em suas estruturas químicas.
( ) Fármacos altamente lipofílicos são aqueles que podem facilmente entrar na membrana sem nenhuma complicação.
13) Indique quais as possíveis interações realizadas pelas estruturas abaixo com os receptores:
a)
b)
 
N
N
O
O
'R
R``
H
R```
X
1
2
3
4
5
6
R
N
H
3
+
O
R
´
R
´
´
R
R
´
O
R
R
´
O
RNH
3
+
O
R´
R´´
RR´
O
RR´
O
N
N
N
H
N
OH
NH
2
N
N
N
H
N
NH
2
ON
OHH
OCH
3
ON
OHH
NH
2
O
atenolol
metoprolol
pKa = 9,7pKa = 9,6