Resumo - Antibióticos

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Farmacologia Aplicada - 5ºSemestre 
ANTIBIÓTICOS ​= Substâncias produzidas por outros m.o que, em pequenas quantidades 
inibem o crescimento de outros m.o, destinadas ao tratamento de infecções causadas por 
m.o patogênicos. 
 
Introdução 
● Descoberta da ​penicilina ​em 1928 
● Coloração de gram=​ reflete as diferenças fundamentais na estrutura da parede 
celular. ​Gram-positivas apresentam uma estrutura relativamente simples 
enquanto que as ​Gram-negativas apresentam uma estrutura muito complexa​. 
A dificuldade de penetrar essa membrana exterior complexa implica o porquê de 
alguns antibióticos serem menos ativos contra bactérias gram-negativas e 
também uma razão para a resistência aos antibióticos. 
 
 
Definições 
Embora não tenha necessariamente relevância clínica, a regra geral estabelece que 
os antibióticos que interferem na síntese da parede celular das bactérias (p. ex., 
penicilinas;) ou que inibem enzimas importantes (como as quinolonas) 
normalmente matam as bactérias (​isto é, são bactericidas​). Os que inibem a 
síntese das proteínas, como, por exemplo, as tetraciclinas, tendem a ser 
bacteriostáticos​, ou seja, previnem o crescimento e a replicação.  
 
Bactericida= ​substâncias que MATAM as bactérias. ​(acabo matando também as 
bactérias da microbiota normal.) 
 
Bacteriostático= ​Substâncias que INIBEM o crescimento bacteriano. 
 
SINERGISMO= ​Associação de substâncias para obter um melhor resultado. 
 
Resistência antimicrobiana 
● Mutação de DNA ou aquisição de um novo RNA 
● Alteração Do Sítio De Ligação 
● Diminuição Da Permeabilidade Da Membrana 
● Produção De Enzimas Capazes De Inativar O Antibiótico 
Intervalos de tempo maiores entre as doses podem favorecer a resistência 
(normalmente prescreve-se de 4/4h, 6/6h) 
As bactérias produzem uma enzima ex. beta lactamase que quebra o anel da 
molécula do fármaco o inativando - opta-se então pelo sinergismo adm um 
inibidor enzimático (geralmente Ác clavulânico) 
 
Classificação 
1) Quanto à origem 
● Natural-(Substâncias produzidas por m.o) 
● Sintético-(Sulfonamidas e Quinolonas) 
 
2)Quanto ao mecanismo de ação. 
Farmacologia Aplicada - 5ºSemestre 
● INIBIDORES DA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR - BACTERICIDA 
Essas drogas atuam ​alterando a síntese da parede celular​. Promovendo uma 
formação com erros estruturais. 
 
B-LACTÂMICOS ​- A parede celular é de suma importância para a sobrevivência das 
bactérias, e nesta estrutura existe um componente denominado ​peptideoglicano​ ​que 
fornece ​estabilidade à estrutura celular,​ os B-lactâmicos ​anulam a ação da 
transpeptidase, ​impedindo​ a junção das cadeias peptídicas, dessa forma não há ​a 
formação​ desse composto.  
*efetividade apenas em bactérias que estão em fase de crescimento 
- Penicilinas (Ceftriaxonas)  
G ​(benzilPenicilina - solução/suspensão injetável - amplo espectro);  
V ​(fenoximetilpenicilina - forma oral - pequenas infecções pois apresenta baixa BD);   
Ceftriaxonas resistente á penicilinase​ (Oxacilina, Cloxacilina, Diclozacilina e nafcilina - 
resistentes a hidrólise causada por beta-lactamases (penicilinases), uso restrito á 
infecções por ​estafilococos produtores desta enzima​; 
AminoPenicilinas​ (Amoxicilina e Ampicilina - atividade similar a Penicilina G porém devido 
sua capacidade de transpor a membrana externa de bactérias gram-negativas com mais 
facilidade as tornando mais eficientes); 
Penicilinas de aspectro ampliado​ (Carbenicilina, Tiacarcilina, Mezlocilina e Piperacilina - 
apresentam maior estabilidade quando em contato com bactérias gram-negativas.) 
- Cefalosporinas​ (substância isolada do fungo ​Cephalosporium acremonium​)  
Classificadas pela geração (primeira, segunda, terceira e quarta) quanto mais antigas 
menor o espectro.  
- Carbapens -​ Desenvolvidas para o tratamento de infecções causadas por 
bactérias gram-negativas resistentes à penicilina. Sua ação também é 
eficiente no tratamento de infecções mistas. (Imipenem/cilastatina, 
meropenem e ertapenem) 
- Monobactâmicos (Azetreonam - resisstêntes ás beta-lactamases 
 
 
● INIBIDORES DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA - BACTERICIDA 
(Inibem substâncias que inviabilizam a entrada do antibiótico na bactéria. ​Ex.: 
Polimixinas) 
Apresentam propriedades detergentes catiônicas e alteram a membrana da 
parede celular bacteriana. 
 
● INIBIDORES DA SÍNTESE PROTÉICA - BACTERIOSTÁTICO  
Atuam sobre as subunidades ribossomais dos microrganismos;logo, ocorre um 
comprometimento da síntese proteica e, por conseguinte, há uma deficiência 
protéica bacteriana, alterando suas funções e replicação.  
- Aminoglicosídeos​ (obtidos de diversas espécies de ​Streptomyces ​- 
estreptomicina, neomicina, canamicina, amicacina, gentamicina entre 
outros.Atuam através da inibição irreversível da síntese proteica bacteriana. 
Comumente utilizadas em infecções causadas por bactérias entéricas 
gram-negativas. 
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- Tetracíclicos ​- (Tetraciclina, demeclociclina, doxiciclina e minociclina) Atuam 
da mesma forma que os aminoglicosídeos porém de maneira reversível. 
- Macrolídeos ​- (Eritromicina) - Os robossomos são subdivididos em duas 
partes, 30s e 50s, os maccrolídeos atuam inibindo a síntese protéica, 
ligando-se reversivelmente á subunidade 50s e inibindo o processo de 
transpeptidação e translocação, levando a perda de função celular. Essa 
inibição propicia alteração ou cessamento da produção de proteínas vitais a 
sobrevivência da bactéria, promovendo a morte celular. 
 
● INIBIDORES DA SÍNTESE DE ÁC NUCLEICOS - BACTERIOSTÁTICO  
(Os ác nucleicos são necessários para a replicação das bactérias ​Ex.: Rifampicina​) 
atua através da ligação e da inibição de RNA polimerase DNA-dependente nas 
células procarióticas, mas não nas eucarióticas 
.  
● ANTIMETABÓLITOS - BACTERIOSTÁTICO 
Inviabilizam a síntese de material genético, provocam a inibição da replicação 
bacteriana e resultam em erros na carga genética dos microorganismos, podendo 
leva-los a morte.  
- Sulfonamidas​ é um análogo de ácido p-aminobenzóico que é um precursor 
essencial na síntese do ácido fólico, necessário para a síntese de DNA e RNA 
nas bactérias, por ser um análogo age antagonizando o ácido fólico. 
(​Sulfametoxazol, Sulfassalazina e Sulfadiazina de prata) 
- Trimetropina ​age como antagonista ao ácido fólico. Estruturalmente 
assemelha-se à porção pteridina do ácido fólico. Atuando sobre as bactérias 
mais comuns e protozoários (associada a outros fármacos). 
 
 
O ideal é utilizar uma substância de menor espectro possível, assim as bactérias 
da flora natural não sofrem ação do fármaco e ocorre a diminuição dos impactos 
gastro-intestinais. Porém na maioria das vezes opta-se por substâncias de amplo 
espectro para maior chance de cura. 
 
Interações com anticoncepcionais- Alguns antibióticos são classificados como 
indutores enzimáticos, dessa forma podem aumentar o metabolismo do 
anticoncepcional e consequentemente diminuir suas concentrações plasmáticas 
podendo ficar fora da dose terapêutica e o medicamento não exercer seu efeito.