Aula 2 Farmacologia

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FARMACOLOGIAProf. Dr. Saulo José F. Mendes
OBJETIVOS
Apresentar conceito de farmacocinética
Abordar sobre:
Absorção
Distribuição
Metabolização
Excreção;
Relembrando...
Farmacocinética
• Para que o efeito farmacológico de
um fármaco seja observado, ele
precisa chegar ao seu sítio de
ação
Farmacocinética
Absorção de 
Fármacos
• A absorção pode ser definida como a
passagem da droga de seu sítio de
administração para a corrente sanguínea.
• Muitos fármacos são administrados em
locais diferentes de onde exercerão seus
efeitos e o sangue é o “veículo” usado para
levá-los ao lugar no qual são necessários.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIA ENTERAL:
• Oral
• Sonda Nasogástrica
• Sublingual 
VIA PARENTERAL:
• intravenoso
• intramuscular
• subcutânea
• intradermica
OUTRAS:
• INALAÇÃO ORAL E NASAL
• INTRATECAL
• INTRAVENTRICULAR
• TÓPICA
• TRANSDERMICA
• RETAL
Via Intratecal (IT)
ABSORÇÃO
Definição: 
Passagem do fármaco do local 
de administração para a 
corrente sanguínea. Para 
tanto, o fármaco precisa 
atravessar as barreiras 
biológicas. 
Mas como o fármaco faz esse 
trajeto? 
DEPENDE
• Fatores ligados a via de 
administração
• Ligados ao fármaco;
• Ligados ao individuo
VIA DE ADMINISTRAÇÃO
• Área da superfície 
absorvida 
(presença de 
vilosidades 
intestinal)
• Circulação no 
local da 
administração 
(fluxo sanguíneo)
LIGADOS AO FÁRMACO
• Massa molecular;
• Coeficiente de partição óleo-água 
Massa molecular de 100 a 200 Da
• Medem o grau de atração dos fármacos pelos lipídios e 
regiões hidrofóbicas das macromoléculas
• Coeficiente de partição (P), expresso como logP:
• P = 
𝑓á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑙𝑖𝑝í𝑑𝑖𝑐𝑎
𝑓á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑎𝑞𝑢𝑜𝑠𝑎
• Log de P é geralmente um bom indicador da 
lipofilicidade in vivo
COEFICIENTE DE PARTIÇÃO
GRAU DE IONIZAÇÃO
pH influencia na absorção
LIGADOS AO INDIVÍDUO
• Esvaziamento gástrico;
• Alimento (retarda absorção);
• Motilidade gastrintestinal;
• Condições patológica (presença de ulceras no intestino ou no 
estômago = destrói o epitélio que promove a absorção)
Concentração 
plasmática das 
drogas
Os fármacos precisam estar
presentes em concentrações
suficientes no seu sítio de ação
para resultar no efeito
farmacológico;
BIODISPONIBILIDADE 
• Fração (F) de uma dose que chega a circulação sistêmica na 
forma de fármaco intacto;
Metabolismo de primeira 
passagem (ou eliminação pré-
sistêmica)
Assimile
Para que o efeito farmacológico seja
observado, a concentração do fármaco deve
ser superior à concentração mínima efetiva,
mas inferior à concentração máxima
tolerada, o que corresponde à faixa de
concentração denominada janela
terapêutica.
VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
• É o volume necessário para a droga estar
distribuída homogeneamente entre o sangue
e os tecidos.
• Q = quantidade total do fármaco no
organismo;
• Cp= Concentração presente no plasma
• Fármacos que são retidos no plasma têm um Vd
• Distribuídos mais amplamente, têm um Vd
VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
ligação do fármaco
às proteínas plasmáticas pode limitar sua 
distribuição pelo organismo
DISTRIBUIÇÃO -
DEPENDE
• Fluxo sanguíneo;
• Ligação do fármaco 
com proteínas 
plasmáticas;
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
BIOTRANSFORMAÇÃO (METABOLISMO)
Lipossolúvel Metabolismo Hidrossolúvel
Eliminação Urina
BIOTRANSFORMAÇÃO (METABOLISMO)
Metabolismo
Quimicamente mais 
reativos
Conjugação/hidrólise
Fase 1 Fase 2
BIOTRANSFORMAÇÃO (METABOLISMO)
FATORES INDIVIDUAIS QUE AFETAM O
METABOLISMO DOS FÁRMACOS
• Idade;
• Dieta e ambiente;
EXCREÇÃO
DEPURAÇÃO
• Definida como a taxa de eliminação de um fármaco do corpo 
em relação à concentração plasmática do fármaco.
Cinética do Metabolismo e da Excreção
• Cinética de primeira 
ordem;
• Cinética de saturação ou 
de ordem zero:
• Álcool
TEMPO DE MEIA VIDA
do fármaco ativo no sangue
metabolismo e a excreção de 
fármacos reduzem o tempo que 
fármaco é capaz de atuar sobre um 
órgão alvo
meia-vida de eliminação de um fármaco é definida
como o tempo durante o qual a concentração do
fármaco no plasma diminui para a metade de seu
valor original.
Como determinar a dosagem e a frequência com 
que um medicamento deve
ser usado?
• Concentração do fármaco em estado de equilíbrio dinâmico 
dentro da janela terapêutica